Третото поколение флуорохинолони

Алергия. Кръстосайте към всички хинолонови препарати.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичните ефекти на хинолоните върху плода. Има отделни съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и издуване на фонтанелите при новородени, чиито майки са вземали налидиксична киселина по време на бременност. Поради развитието на експеримента за артропатия при незрели животни не се препоръчва употребата на всички хинолони по време на бременност.

Кърменето. Хинолоните в малки количества проникват в кърмата. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са вземали налидиксична киселина по време на кърмене. В експеримента хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, затова, когато ги предписват на кърмещи майки, се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. На базата на експериментални данни, употребата на хинолони не се препоръчва по време на периода на образуване на костно-ставния апарат. Оксолинова киселина е противопоказана при деца до 2 години, пипемидовая - до 1 година, налидиксична - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват за деца и юноши. Съществуващият клиничен опит и специални проучвания на употребата на флуорохинолони в педиатрията не потвърждават риска от увреждане на остео-ставната система, поради което флуорохинолоните могат да се предписват на деца според техните жизнени показания (обостряне на инфекция с муковисцидоза; ).

Гериатрия. При по-възрастните хора съществува повишен риск от разкъсване на сухожилията при използване на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Заболявания на централната нервна система. Хинолоните имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че не се препоръчват за употреба при пациенти с анамнеза за конвулсивно разстройство. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушения на мозъчната циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва налидиксична киселина може да повиши вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. Хинолоните от поколение I не могат да се използват в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като поради натрупването на лекарства и техните метаболити рискът от токсични ефекти се увеличава. Дозите флуорохинолони с тежка бъбречна недостатъчност са предмет на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като те имат порфириногенен ефект при опити с животни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антиациди и други лекарства, съдържащи йони на магнезий, цинк, желязо, бисмут, бионаличността на хинолоните може да бъде намалена поради образуването на неабсорбируеми хелатни комплекси.

Пипемидинова киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантините (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсичните им ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се увеличава, когато се използва заедно с НСПВС, производни на нитроимидазол и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с нитрофурановите производни, затова трябва да се избягват комбинации от тези лекарства.

Хинолоните от поколение I, ципрофлоксацин и норфлоксацин могат да попречат на метаболизма на непреки антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба на антикоагулантна доза може да се наложи корекция.

Флуорохинолоните трябва да се предписват внимателно едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от сърдечни аритмии се увеличава.

При едновременна употреба с глюкокортикоиди се увеличава рискът от разкъсване на сухожилията, особено при възрастни хора.

Когато се използват ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин заедно с алкализиращи лекарства в урината (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксичен ефект се увеличава.

При едновременна употреба с азолилин и циметидин, във връзка с намаляване на тубуларната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и се повишава концентрацията им в кръвта.

Информация за пациента

Когато се погълнат хинолонови препарати, той трябва да се приема с пълна чаша вода. Приемайте най-малко 2 часа преди или 6 часа след приема на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Строго се придържайте към режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

По време на лечението трябва да се спазва адекватен воден режим (1,2-1,5 л / ден).

Не се излагайте на пряка слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употреба на лекарства и най-малко 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи болка в сухожилията, уверете се, че засегнатата става в покой и се консултирайте с лекар.

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Флуорохинолони срещу бактерии

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако причинителят на заболяването се открие в резултат на бактериално засяване, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за заводи, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат вредно въздействие върху повечето патогенни бактерии.

класификация

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На основата на налидиксична киселина се произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и пимемидната и оксолиновата киселина се справя добре с неусложнени заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Той е ефективен срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години е разработено следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, инхибират активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, резистентни на пеницилин пневмококи. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен в борбата с пневмококите, атипичните патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като предизвикват вътрематочни малформации на плода в плода и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите, така че те се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия надвишават вредата за тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени при проблеми с бъбреците.

Сфери на приложение

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, проникват добре в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имената на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективно при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на заболявания на окото, като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството се предлага и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективен срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинена от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожата.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, докато действието му продължава много по-дълго от това на други флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекции на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше приготвянето на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Първи лекар

Флуорохинолонови антибиотици 4 поколения

Защо в наше време се нуждаем от антибиотици, дори ученикът знае. Но понятието „широк спектър“ понякога повдига въпроси за пациентите. Защо точно „широк”? Може би ще бъде по-малко вреда от един антибиотик с „тесен“ спектър?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, свободни от ядрени микроорганизми, които живеят в почвата, водата, хората и животните. В човешкото тяло живеят "добри" бифидобактерии и лактобацили, които образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях има и други микроорганизми, които се наричат ​​условно патогенни. С болест и стрес имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно недружелюбни. И разбира се, различни микроби, които причиняват болести, влизат в тялото.

Учените разделят бактериите на две групи: грам-положителни (грам +) и грам-отрицателни (грам -). Коринебактерии, стафилококи, листерия, стрептококи, ентерококи, клостридии принадлежат към грам-положителната група бактерии. Патогени от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и др.

Грам-отрицателните бактерии оказват отрицателно въздействие върху червата и урогениталната система. Тези патогени включват Е. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др.

Въз основа на това бактериално разделяне се предписва антибактериална терапия за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако болестта е „стандартна” или има резултат от бактериално засяване, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогените, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в патогена, тогава за лечение се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие. Тези антибиотици действат срещу голям брой патогени.

Такива антибиотици са разделени на групи. Една от тях е група флуорохинолони.

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от хинолоновия клас се използват в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните се разделят на не-флуорирани хинолони и флуорохинолони.

  • Нефлуорираните хинолони имат антибактериално действие главно върху грам-отрицателната група бактерии.
  • Флуорохинолоните имат по-широк спектър на действие. В допълнение към влиянието на редица грам-бактерии, флуорохинолоните успешно се борят с грам-положителната група бактерии. Флуорохинолоновите антибиотици показват висок бактерициден ефект и благодарение на това са разработени локални лекарства (капки, мехлеми), които се използват за лечение на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

  • Първото поколение хинолони се нарича не-флуорирани хинолони. Състои се от оксолинова, налидиксична и пипемидовата киселини. Например, на основата на налидиксична киселина се произвеждат антисептични лекарства Negram и Nevigremon. Тези антибиотици са бактерицидни срещу Salmonella, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Gram + бактерии.
  • Второто поколение терапевтични лекарства за флуорохинолоновата серия се състои от следните антибиотици: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в хинолонови молекули, последните стават известни като флуорохинолони. Флуорохинолоните 2 поколения се борят добре с голям брой грамкоки и пръчки (шигела, салмонела, гонококи и др.). С Грам-положителни пръти (Listeria, Corynebacterium, и т.н.), Legionella, stafilokkok и сътр. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, и офлоксацин потискат увеличаването на микобактерии причинява туберкулоза, но показват малка активност в борбата срещу пневмококи, хламидия, микоплазмени и анаеробни бактерии.

Имена на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолон

  1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) се предписва за лечение на отит, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простата, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - аднексит, ендометрит, салпингит, тазова абсцес. За гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и др. В капка форма се използва за очни заболявания като кераконюнктивит и кератит, блефарит и др.
  2. Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Yunikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. От значение за лечението на тежки стомашно-чревни заболявания, като например салмонелоза. Ефективен при бактериален простатит и гонорея. Използва се за лечение на пациенти с нарушен имунен статус. Използва се за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони, той преминава през физиологичната бариера между кръвоносната и централната нервна система.
  3. Офлоксацин (Uniflox, Floksal, Zanotsin) лекува синузит и отит. Активно се държи срещу бактерии, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Прилага се при лечение на гонорея, хламидия, менингит. При локално лечение с антибиотична капкова форма или мехлем се лекуват очни заболявания като ечемик, язва на роговицата, конюнктивит и т.н. От 2-те поколения антибиотици, офлоксацинът най-ефективно се занимава с пневмококи и хламидии.
  4. Ломефлоксацин (Lomfloks, Lomatsin). Някои стрептококови групи и анаеробни бактерии са устойчиви на лекарството, но този антибиотик има висока активност срещу голям брой микроорганизми дори в най-малките концентрации. Използва се за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексна терапия. Предназначен е за лечение на заболявания на урогениталната система, за локално приложение при лечение на заболявания в офталмологията и др. Има слаба активност в борбата срещу пневмококите, микоплазмите и хламидиите.
  5. Норфлоксацин (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) ще се използва за лечение на заболявания в офтолмологията, урологията, гинекологията и др.

Флуорохинолони от трето поколение

Третото поколение флуорохинолони се нарича също респираторни флуорохинолони. Тези антибиотици имат също толкова широк спектър на действие, колкото и флуорохинолоните от предишното поколение, и ги превъзхождат в борбата срещу пневмококите, хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни инфекции. Поради това, третото поколение флуорохинолонови препарати често се използва за лечение на заболявания на дихателната система.

Имена на лекарства с трето поколение флуорохинолони

  1. Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levollet P) е 2 пъти по-силен от бактериите, отколкото предшественика му на 2-ро поколение офлоксацин. Използва се за лечение на инфекции на долните дихателни пътища и УНГ органи (отит, синузит). Предназначен е при заболявания на пикочните пътища, хроничния простатит, полово предаваните болести при лечението на остър пиелонефрит. Под формата на капки, този антибиотик се използва в офтолмологията за очни инфекции. Той се понася по-добре от антилоксика на 2-ро поколение офлоксацин.
  2. Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) в широчината на спектъра на действие на този антибиотик, най-близък до Левофлоксацин. Той е много ефективен в борбата с микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на други флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в синусите, средното ухо. При лечение на заболявания на бъбреците, репродуктивна система, бактериални лезии на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, кости, стави и др.

Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включват следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медикаменти, които имат 4 поколения флуорохинолон

  1. Хемифлоксацин (Ftiv) се използва за лечение на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др.
  2. Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, от порядъка на 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, лигавицата на бронхите, спермата, лигавицата на параназалните синуси, яйчниците са фиксирани доста големи концентрации. Предназначен е за лечение на заболявания на УНГ органи, полово предавани болести, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, кистозна фиброза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от бактерии, податливи на антибиотици.
  3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Изследванията показват, че този антибиотик по-добър от други флуорохинолони се справя с лечението на инфекции, причинени от пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Назначават се от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меки тъкани. Третира възпалението на тазовите органи. Като течност, той се използва в офталмологията при местното лечение на ечемика, конюнктивит, блефарит, язви на роговицата. Превъзходството на последното поколение флуорохинолон през предходните поколения се определя от неговите фармакокинетични свойства:
    1. Високата бактерицидна концентрация в различни органи и тъкани се осигурява от добрата му проницаемост.
    2. Антибиотикът може да се използва до веднъж дневно поради дългото му кръвообращение в тялото.
    3. Абсорбцията на този флуорохинолон не се влияе от приема на храна.
    4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорохинолонови лекарства, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, бяха включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства, одобрени от правителството на Руската федерация.

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако причинителят на заболяването се открие в резултат на бактериално засяване, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за заводи, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат вредно въздействие върху повечето патогенни бактерии.

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На основата на налидиксична киселина се произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и пимемидната и оксолиновата киселина се справя добре с неусложнени заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Той е ефективен срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години е разработено следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, инхибират активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, резистентни на пеницилин пневмококи. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен в борбата с пневмококите, атипичните патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като предизвикват вътрематочни малформации на плода в плода и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите, така че те се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия надвишават вредата за тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени при проблеми с бъбреците.

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, проникват добре в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имената на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективно при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на заболявания на окото, като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството се предлага и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективен срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинена от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожата.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, докато действието му продължава много по-дълго от това на други флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекции на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше приготвянето на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Патогенните микроби и бактерии стават причина за сериозни заболявания на дихателните органи, пикочната система и други части на тялото. Ефективно им се противопоставя с най-новото поколение флуорохинолони. Тези антимикробни лекарства могат да увредят дори инфекции, устойчиви на хинолони и флуорохинолони, които са използвани преди няколко години.

Флуорохинолоните са били използвани за борба с микробите от 60-те години, през което време бактериите са станали имунизирани срещу много от тези лекарства. Ето защо учените не спират на лаврите си и не освобождават нови и нови лекарства, повишавайки тяхната ефективност. Ето имената на последното поколение флуорохинолони и техните предшественици:

  1. Препарати от първо поколение (налидиксова киселина, оксолинова киселина).
  2. Препарати от второ поколение (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ипрофлоксацин).
  3. Препарати от трето поколение (левофлоксацин, парфлоксацин).
  4. Препарати от четвърто поколение (моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Действието на новото поколение флуорохинолони се основава на тяхното въвеждане в ДНК на бактерии, при което микроорганизмите губят способността си да се размножават и умират бързо. С всяко поколение нараства броят на бацилите, срещу които се прилагат ефективни лекарства. Днес тя е:

Не е изненадващо, че много флуорохинолони са включени в списъка на най-важните и основни лекарства - без тях лечението на пневмония, холера, туберкулоза и други опасни заболявания е невъзможно. Единствените микроорганизми, които този вид лекарство не може да засегне, са всички анаеробни бактерии.

Досега хапчетата освобождават дихателни флуорохинолони за борба с инфекциите на горните и долните дихателни пътища, препарати за лечение на инфекции на урината и пневмония. Ето кратък списък на лекарствата, които се предлагат под формата на таблетки:

  • левофлоксацин;
  • моксифлоксацин;
  • спарфлоксацин;
  • Норфлоксацин и други.

Преди да започнете лечението, внимателно проучете противопоказанията - много лекарства от тази група не се препоръчват за употреба в нарушение на отделителната функция, бъбречните заболявания и черния дроб. Флуорохинолоните са показани на деца и бременни жени стриктно по лекарско предписание, когато става въпрос за спасяване на човешки живот.

Общата структура на хинолоните. Във флуорохинолоните, флуорният атом (маркиран с червено) и пиперазиновия цикъл (маркирани със синьо) винаги присъстват в структурата.

Флуорохинолони (флуорохинолони) # 160 - група лекарствени вещества с изразена антимикробна активност, широко използвани в медицината като антибиотици с широк спектър на действие. Широчината на спектъра на антимикробното действие, активността и показанията за употреба, те са много близки до антибиотиците, но се различават от тях по химична структура и произход. (Антибиотиците са продукти от естествен произход или подобни синтетични аналози от тях, докато флуорохинолоните нямат естествен аналог).

През 60-те години се открива висока антимикробна активност на налидиксовата киселина. След това се синтезира оксолинова киселина. със същия спектър на действие, но по-активен (2-4 пъти in vitro). В продължение на тази работа са синтезирани редица 4-хинолонови производни, сред които съединения, съдържащи флуорен атом в позиция (маркирана в червено) и особено в позиция (маркирана със синьо) - пиперазинов пръстен, със или без допълнителни замествания, са били особено активни. Тези съединения се наричат ​​флуорохинолони; те също могат да бъдат наречени хинолони от второ поколение.

Няма общоприета систематизация на флуорохинолони. Има няколко класификации: флуорохинолоните са разделени по поколения; съгласно броя на флуорните атоми в молекулата (монофлуорохинолони, дифлуорохинолони и трифлуорохинолони); както и флуорирани и анти-пневмококови (или дихателни). Флуорохинолоните се разделят от поколения на лекарства от първата (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) от второ поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин). трето и четвърто поколение (моксифлоксацин. хемифлоксацин. гатифлоксацин. ситафлоксацин. тровафлоксацин).

Механизъм на действие

Чрез инхибиране на два жизнено важни микробни клетъчни ензима, ДНК гираза и топоизомераза-4, флуорохинолоните нарушават синтеза на ДНК. което води до смърт на бактерии (бактерициден ефект). В допълнение, антибактериалната активност е причинена от ефекта на бактериите върху РНК, стабилността на техните мембрани и ефекта върху други жизнени процеси на бактериалните клетки.

Ципрофлоксацин # 160 - първото поколение флуорохинолон

Много флуорохинолони (офлоксацин, ципрофлоксацин и по-късно) са ефективни срещу Mycobacterium tuberculosis.

Високата бактерицидна активност на флуорохинолоните направи възможно за много от тях лекарствени форми за локална употреба под формата на капки за очи и капки за уши.

Флуорохинолоните се абсорбират бързо и добре в храносмилателния тракт. Максималните концентрации в кръвта се достигат средно 1-3 часа след поглъщане. Те имат слаб контакт с плазмените протеини и са сравнително лесни за проникване във всички органи и тъкани, създавайки високи концентрации в тях; проникват в клетките на тялото, засягайки вътреклетъчните бактерии (хламидия. микобактерии и др.)

Храната може да забави абсорбцията на хинолони, но няма значителен ефект върху бионаличността. Флуорохинолоните преминават през хематоплацентарната бариера. както и в малки количества проникват в кърмата. следователно те не се предписват на бременни и кърмещи жени. Те се екскретират чрез бъбреците, най-вече непроменени, и създават високи концентрации в урината.

В случай на бъбречна недостатъчност, елиминирането на хинолоните се забавя значително

Противопоказания

Тежка церебрална атеросклероза, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алергична реакция към лекарствата от групата на флуорохинолон. Бременност, кърмене, детска възраст.

литература

  • Медицински препарати Машковски # 160; - 15-то издание # 160; - М.Нова Волна, 2005. # 160; - С. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Падейская Е. Н. Яковлев, С. В. Антимикробни лекарства от групата на флуорохинолоните в клиничната практика.

препратки

  • Хинолони и клинична лаборатория // CDC, свързани с здравеопазването инфекции # 160; (Eng.)

флуорохинолони

Флуорохинолоните бяха създадени чрез изследване на хинолоновите производни, описани по-горе. Оказа се, че добавянето на флуорен атом към хинолоновата структура значително повишава антибактериалния ефект на лекарството. Днес флуорохинолоните са едно от най-активните химиотерапевтични средства, без да губят сила от най-мощните антибиотици.
Флуорохинолоните са синтетични антимикробни агенти, съдържащи незаместен или заместен пиперазинов цикъл в позиция 7 на хинолоновото ядро ​​и флуорен атом в позиция 6 (Фиг. 3).
Флуорохинолоните са разделени на три поколения.
Флуорохинолони I поколение (съдържа 1 флуорен атом):
- Ципрофлоксацин (CyproBay, Ciprolet);
- пефлоксацин (абакап, пелокс);
- офлоксацин (tarvid, zanotsid);
- норфлоксацин (номизин, полиция);
- ломефлоксацин (максаквин, ксенаквин).
Флуорохинолони II поколение (съдържащи 2 флуорни атома):
- Левофлоксацин (таваник);
- Спарфлоксацин (Sparflo).
Флуорохинолони III поколение (съдържащи 3 флуорни атома):
- моксифлоксацин (авелокс);
- гатифлоксацин;
- хемифлоксацин;
- надифлоксацин.

Сред известните синтетични антимикробни средства, флуорохинолоните имат най-широк спектър на действие и значителна антибактериална активност. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Отделни лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху микобактерията туберкулоза (може да се използва в комбинирана терапия за лекарствено-резистентна туберкулоза). Спирохети, листерии и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолони. Флуорохинолоните действат върху екстра- и интрацелуларно локализирани микроорганизми. Резистентността на микрофлората към флуорохинолоните се развива сравнително бавно.
Антимикробното действие на флуорохинолоните се основава на блокадата на два жизненоважни бактериални клетъчни ензима: ДНК гираза (топоизомераза от тип Н) и топоизомераза / тип Y. За да се разбере биологичната роля на тези ензими, е необходимо да се припомни, че ДНК на прокариотите е двойно-верижна затворена структура на пръстена, свободно разположена в цитоплазмата на клетката (Фиг. 4 - 1). Двете вериги на ДНК молекулата са ковалентно свързани помежду си чрез водородни връзки и плътно опаковани в спирална структура (Фиг. 4 - 2). При определени условия ДНК нишките могат да се отпуснат и да се разделят (Фиг. 4 - 3). Причините за това явление могат да бъдат както физиологични, така и патологични: синтез на РНК молекула върху ДНК матрица, увреждане на екзогенни фактори, радиация, мутации и др. Топоизомеразата се поддържа и възстановява в ДНК структурата. В този случай топоизомераза от тип IV възстановява ковалентното затваряне на ДНК вериги и елиминира дефекти в молекулата (Фиг. 4 - 4). ДНК гиразата е ензим, който също принадлежи към класа на топоизомераза и осигурява суперспирализиране, запазвайки гъсто опакованата спирална структура на ДНК (Фиг. 4 - 5). Например: клетъчният диаметър на Е. coli е 1 nm, докато дължината на неговата ДНК в разширена форма е равна на 1000 nm. Естествено, в клетка, тя е много плътно сгъната.
По този начин, типът на ДНК гираза и топоизомераза IV осигурява процесите, необходими за нормалното функциониране на бактериалната клетка и за поддържане на стабилността на нейните клетъчни структури. Нарушаването на функционирането на тези ензимни системи води до размотаване на ДНК молекулата, която придобива
-451 - „сирене“. При такива условия не може да съществува клетка, активира се апоптоза и тя умира.

Като цяло механизмът на действие на флуорохинолоните може да бъде представен по следния начин (фиг. 5).

Дисоциация на ДНК нишки Нарушаване на суперспирализацията и
ковалентни затварящи нишки
Нарушаване на синтеза на РНК ДНК
X
Бактерицидно действие на клетъчната смърт).

Фиг. 5. Механизмът на действие на флуорохинолоните
Селективността на антимикробното действие на флуорохинолоните се дължи на факта, че няма топоизомераза тип II в клетките на микроорганизма. Все пак, като се има предвид близкият структурен и функционален афинитет на ензимните системи на прокариотни и еукариотни клетки, флуорохинолоните често губят селективността си на действие и увреждат клетките на микроорганизма, причинявайки множество странични ефекти. Най-значимите странични ефекти на флуорохинолоните и механизмите на тяхното развитие са показани в Таблица 1.

Таблица 1
Странични ефекти на флуорохинолони

Име на страничните ефекти

Механизъм на страничните ефекти

Ултравиолетови лъчи (UV) - унищожават флуорохинолоните с образуването на свободни радикали, които увреждат структурата на кожата

Аргротоксичност (нарушено развитие на хрущялна тъкан, куцота)

Свързване на Mg2 + йони, необходими за функционирането на ДНК на хондроцитите (хрущялни клетки)

Взаимодействие с теофилин

Инхибиране на метаболизма на теофилина и повишаване на концентрацията му в кръвта

Източници: Все още няма коментари!

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - може успешно да се справи с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.

Mylor

Лечение на студ и грип

  • у дома
  • Всички
  • Третото поколение флуорохинолони

Третото поколение флуорохинолони

Уважаеми фармацевти, здравей!

Наскоро анализирахме най-популярните антибиотични групи.

Днес бих искал да се спра на друга група от изключително популярни антибактериални агенти. Говоря за флуорохинолони.

Те не са антибиотици, защото нямат естествени аналози. Но те не са по-ниско ефективни.

Можете бързо да прочетете, ако отговорите бързо на въпросите:

  • Колко поколения флуорохинолони в момента съществуват на пазара?
  • Назовете поне едно лекарство от всяко поколение от тази група.
  • Как се различават поколенията?
  • Кои от флуорохинолоните се използват главно при инфекции на урогениталната система?
  • Назовете редките странични ефекти, причинени от тази група лекарства.
  • На каква възраст могат да се използват флуорохинолони и защо?

Е, как? Направихте ли го?

Ако не, продължете разговора.

"Родителите" на флуорохинолоните са хинолони - налидиксова киселина (Negram, Neugrammon), пимемидна киселина (Palin) и др.

Сигурен съм, че ще го наричате, когато се използват.

Точно така. За предпочитане с инфекции на пикочните пътища. Хинолоните са по същество уросептици, т.е. лекарствата, които освобождават пикочния мехур, бъбреците, уретерите от бактериални нашественици.

Напоследък тези средства се назначават все по-малко и по-малко, защото на пазара се появяват много по-ефективни лекарства.

Хинолоните се синтезират случайно по време на проучване на антималарийно лекарство, наречено хлорохин.

Няколко години след откриването им, един от учените измисли идеята да добави флуорен атом към хинолоновата формула и да види какво се случва. Оказа се и съвсем нова група антибактериални средства, която е сравнима по ефективност с цефалоспорините.

В някои публикации, хинолоните се разглеждат заедно с флуорохинолони и се отчитат сред първото им поколение.

Случва се някакъв вид боклук: хинолоните са първото поколение флуорохинолони.

Но групата се оказа съвсем различна, с различни характеристики и индикации!

Така че ще говоря, както ми казва здравият разум.

Днес има 3 поколения флуорохинолони:

Флуорохинолоновите поколения се различават един от друг по своя спектър на антибактериална активност.

Всяко ново поколение по някакъв начин надминава предишното.

Първото поколение се нарича "грам-отрицателно", защото лекарствата, принадлежащи към това поколение, действат върху широк спектър от грам-отрицателни бактерии. И от грам-положителни само на малка шепа: няколко разновидности на стафилококи, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Позволете ми да ви напомня Грам-отрицателни бактерии: пиоцианова пръчка, гонокок (причинител на гонорея), менингокок (причинител на гноен менингит), Е. coli, салмонела, шигела, Протей, Клебсиела, ентеробактер, хемофилен бацил и др.

Препаратите от първо поколение могат да бъдат разделени на 2 групи:

Системни: ципрофлоксацин, ломефлоксацин и офлоксацин. Те проникват в различни органи и тъкани, затова се използват за инфекции на различни локализации: дихателни пътища, ухо, очи, параназални синуси, нос, урогенитална област, стомашно-чревен тракт, кожа, кости и др.

Uroseptics: Norfloxacin и Pefloxacin. Тези средства създават високи концентрации в урината, така че те се използват най-често за инфекции на урогениталната система.

Но лекарства от това поколение имат малък ефект върху пневмококите, хламидиите, микоплазмите, анаеробите.

Norfloxacin е включен също в капки за очи и капки за уши, наречени Normaks.

Второто поколение се нарича „дихателна”, тъй като средствата, свързани с него, действат не само върху тези патогени като 1-то поколение, но и върху повечето патогени на инфекции на дихателните пътища (пневмококи, Mycoplasma pneumoniae и др.)

Те перфектно се справят със същите врагове на хората като първото поколение, но също и с пневмококи, хламидии, микоплазми.

3-то поколение - ще го нарека "гръмотевична буря на анаероби".

Събирайки материали за статията, срещнах няколко представители на това поколение, но не ги видях в асортимента на аптеките. Не виждам причина да говорим за „мъртви души“. Така че аз наричам най-популярните: Moxifloxacin (търговско наименование Avelox).

Наркотиците, или по-скоро, лекарството, третото поколение флуорохинолони действа върху същите патогени като предишните две, плюс е в състояние да унищожи анаеробните бактерии. Помниш ли кои са те?

Това са непретенциозни микроби, които, за разлика от братята си, не се нуждаят от кислород за пълноценен живот.

Те причиняват тежки инфекции. Техните токсини са изключително агресивни, способни да инфектират жизненоважни органи и причиняват перитонит, абсцеси на вътрешните органи, сепсис, остеомиелит и други сериозни рани.

Анаеробните бактерии също са отговорни за тетанус, газова гангрена, ботулизъм, токсикоинфекции, причинени от храни.

Така от поколение на поколение се разширява спектърът на антибактериална активност на флуорохинолоните.

Вероятно сте забелязали, че подготовката на тази група е била обичана от много лекари, поради което се предписват доста често.

Каква полза са намерили в тях?

Да изброим ползите от тях.

  1. Имате широк спектър на действие.
  2. Дълбоко прониква в различни тъкани.
  3. Те имат дълъг полуживот, така че могат да се използват 1-2 пъти дневно.
  4. Добре абсорбира в стомашно-чревния тракт, следователно, са на разположение под формата на перорални форми, което е по-удобно и по-приятно за много пациенти.
  5. Високо ефективни.
  6. Добре понасяни.

Флуорохинолоните имат бактерициден ефект. Те инхибират ензимите, които са необходими за синтеза на ДНК на дъщерните бактериални клетки. Какво е ДНК? Това е "сърцето" на клетката, това е нейният генетичен код, "инструкцията" за това как да живеем и да бъдем добри и добри. Няма "инструкции" - няма живот.

Флуорохинолоните имат широк, дори бих казал, най-широк обхват от показания:

  • Заболявания на горните и долните дихателни пътища.
  • Инфекции на пикочните пътища и простатната жлеза: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особено добре се справят с тях норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидия, микоплазмоза.
  • Интраабдоминални инфекции (перитонит, холецистит и др.)
  • Чревни инфекции (салмонелоза, дизентерия, холера и др.)
  • Инфекции на кожата, меките тъкани, костите и ставите.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулоза.
  • Инфекции на окото, външно ухо (норфлоксацин).

Изборът на флуорохинолонова група зависи от вида и тежестта на заболяването, неговата продължителност, вида на патогена и ефективността на използваните преди това лекарства.

Всяко лекарство има своите предимства. Например:

Ципрофлоксацин е най-активният флуорохинолон срещу грам-отрицателни бактерии. Превъзхожда своите "колеги" в действие върху синята бактерия. Използва се при комбинирана терапия на лекарствено-резистентни форми на туберкулоза.

Офлоксацин - от 1 поколение е най-активен срещу пневмококи и хламидии, но по-слаб от лекарствата на 2 и 3 поколения.

Норфлоксацин и пефлоксацин са особено подходящи за инфекции на пикочните пътища и простатата.

Пефлоксацин, освен това, прониква в кръвно-мозъчната бариера по-добре от другите флуорохинолони, затова се използва при менингит (за това има форма на концентрат за интравенозно приложение).

Спарфлоксацин е по-добър от другите лекарства в тази група по време на действието. Прилага се веднъж дневно.

Левофлоксацин е изомер на офлоксацин, но е 2 пъти по-активен и по-добре поносим.

Моксифлоксацин от цялата група е най-активен срещу пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Може да се използва емпирично (т.е. слепо, без засяване на бактерии) за тежки инфекции на различни локализации.

  • бременност
  • Кърмене
  • Алергични реакции към флуорохинолони,
  • Деца и юношество.

Флуорохинолоните са противопоказани до 18 години, като при експериментите с животни изследователите отбелязват забавяне в развитието на хрущялната тъкан. Ето защо, те, като правило, не са предписани до края на образуването на скелета. Въпреки че в някои случаи лекарите под тяхна отговорност предписват флуорохинолони за деца. Например, с кистозна фиброза или непоносимост към други антибактериални агенти.

Така че, когато продавате лекарство от тази група, трябва да предложите слънцезащитен крем. Особено през лятото и в слънчеви райони.

Повече от други, ломефлоксацин (Lomflox) и спарфлоксацин (Sparflo) се различават по способността си да индуцират фотодерматоза.

  1. Подобряване на чернодробния тразаминаза. Това означава, че лекарствата са хепатотоксични. Ето защо би било хубаво да се вземе флуорохинолонов продукт заедно с хепатопротектор. Рядко се случва лекарствен хепатит.
  2. Повишен QT интервал на ЕКГ. За здравите хора това не е страшно. И ако лекарството се приема от човек, който има сериозни сърдечни проблеми, може да има аритмия. Но това се случва, когато се приемат големи дози от лекарството.
  1. Рядък страничен ефект е тендинит, т.е. възпаление на сухожилието и неговото разкъсване. Най-често страда ахилесовото сухожилие. Това се случва главно при възрастни хора.

Тендинитите се появяват, защото флуорохинолоните инхибират активността на ензима, необходим за синтеза на колагенов протеин. И формира основата на сухожилията, и всъщност на съединителната тъкан.

Важно е:

Ако флуорохинолоните се приемат едновременно с антиацид и витаминно-минерален комплекс, се образуват неразтворими комплекси и лекарството няма да има желания ефект. Следователно, прекъсването между техниките трябва да бъде поне 4 часа.

И сега си спомняме всичко по-горе и очертаваме списък с препоръки към купувача.

Ако продавате лекарство от групата на флуорохинолони:

  1. Предложете слънцезащитен крем. Говорете така: „Това лекарство увеличава чувствителността на кожата към слънчева светлина и може да предизвика обрив. Затова ви съветвам да закупите друг продукт, за да предпазите кожата си от слънцето. "
  2. Ако човек откаже от точка 1, предупреди: „Избягвай да бъдеш на слънце през целия период на лечение и още 3 дни след неговото прекратяване“.
  3. Предложете хепатопротектор („Дали ли ви е лекар, за да защитите черния дроб?“)
  4. Кажете, че трябва да приемате лекарството след хранене, пийте много течности, за да намалите дразнещия ефект върху стомаха.
  5. Ако човек, заедно с лекарство от група флуорохинолон, придобие друго антиацидно лекарство или комплекс от витамини и минерали, препоръча ги да се разреди във времето (поне 4 часа почивка).

Това е всичко за днес. Как ви хареса статията, приятели?

Ако имате какво да добавите, коментирайте, напишете в полето за коментари по-долу.

Ще Ви бъда благодарен, ако споделите с колегите си връзката към статията.

Ще се видим отново в блога "Фармация за човек"!

С любов към вас, Марина Кузнецова

Послепис Ако все още не сте се абонирали за нови статии в блога, можете да го направите сега, като прекарате само няколко минути. За да направите това, попълнете формуляра за абонамент, който виждате в края на всяка статия и вдясно в горната част на страницата. Не забравяйте да потвърдите абонамента в входящото писмо. След това ще получите имейл с линк за изтегляне на полезни мами.

Ако не сте получили писмото, проверете папката за спам.

Дали нещо се обърка? Вижте инструкциите.

Все още не работите? Пишете на. Ние ще разберем!

Защо в наше време се нуждаем от антибиотици, дори ученикът знае. Но понятието „широк спектър“ понякога повдига въпроси за пациентите. Защо точно „широк”? Може би ще бъде по-малко вреда от един антибиотик с „тесен“ спектър?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, свободни от ядрени микроорганизми, които живеят в почвата, водата, хората и животните. В човешкото тяло живеят "добри" бифидобактерии и лактобацили, които образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях има и други микроорганизми, които се наричат ​​условно патогенни. С болест и стрес имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно недружелюбни. И разбира се, различни микроби, които причиняват болести, влизат в тялото.

Учените разделят бактериите на две групи: грам-положителни (грам +) и грам-отрицателни (грам -). Коринебактерии, стафилококи, листерия, стрептококи, ентерококи, клостридии принадлежат към грам-положителната група бактерии. Патогени от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и др.

Грам-отрицателните бактерии оказват отрицателно въздействие върху червата и урогениталната система. Тези патогени включват Е. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др.

Въз основа на това бактериално разделяне се предписва антибактериална терапия за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако болестта е „стандартна” или има резултат от бактериално засяване, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогените, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в патогена, тогава за лечение се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие. Тези антибиотици действат срещу голям брой патогени.

Такива антибиотици са разделени на групи. Една от тях е група флуорохинолони.

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от хинолоновия клас се използват в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните се разделят на не-флуорирани хинолони и флуорохинолони.

  • Нефлуорираните хинолони имат антибактериално действие главно върху грам-отрицателната група бактерии.
  • Флуорохинолоните имат по-широк спектър на действие. В допълнение към влиянието на редица грам-бактерии, флуорохинолоните успешно се борят с грам-положителната група бактерии. Флуорохинолоновите антибиотици показват висок бактерициден ефект и благодарение на това са разработени локални лекарства (капки, мехлеми), които се използват за лечение на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

  • Първото поколение хинолони се нарича не-флуорирани хинолони. Състои се от оксолинова, налидиксична и пипемидовата киселини. Например, на основата на налидиксична киселина се произвеждат антисептични лекарства Negram и Nevigremon. Тези антибиотици са бактерицидни срещу Salmonella, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Gram + бактерии.
  • Второто поколение терапевтични лекарства за флуорохинолоновата серия се състои от следните антибиотици: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в хинолонови молекули, последните стават известни като флуорохинолони. Флуорохинолоните 2 поколения се борят добре с голям брой грамкоки и пръчки (шигела, салмонела, гонококи и др.). С Грам-положителни пръти (Listeria, Corynebacterium, и т.н.), Legionella, stafilokkok и сътр. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, и офлоксацин потискат увеличаването на микобактерии причинява туберкулоза, но показват малка активност в борбата срещу пневмококи, хламидия, микоплазмени и анаеробни бактерии.

Имена на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолон

  1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) се предписва за лечение на отит, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простата, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - аднексит, ендометрит, салпингит, тазова абсцес. За гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и др. В капка форма се използва за очни заболявания като кераконюнктивит и кератит, блефарит и др.
  2. Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Yunikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. От значение за лечението на тежки стомашно-чревни заболявания, като например салмонелоза. Ефективен при бактериален простатит и гонорея. Използва се за лечение на пациенти с нарушен имунен статус. Използва се за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони, той преминава през физиологичната бариера между кръвоносната и централната нервна система.
  3. Офлоксацин (Uniflox, Floksal, Zanotsin) лекува синузит и отит. Активно се държи срещу бактерии, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Прилага се при лечение на гонорея, хламидия, менингит. При локално лечение с антибиотична капкова форма или мехлем се лекуват очни заболявания като ечемик, язва на роговицата, конюнктивит и т.н. От 2-те поколения антибиотици, офлоксацинът най-ефективно се занимава с пневмококи и хламидии.
  4. Ломефлоксацин (Lomfloks, Lomatsin). Някои стрептококови групи и анаеробни бактерии са устойчиви на лекарството, но този антибиотик има висока активност срещу голям брой микроорганизми дори в най-малките концентрации. Използва се за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексна терапия. Предназначен е за лечение на заболявания на урогениталната система, за локално приложение при лечение на заболявания в офталмологията и др. Има слаба активност в борбата срещу пневмококите, микоплазмите и хламидиите.
  5. Норфлоксацин (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) ще се използва за лечение на заболявания в офтолмологията, урологията, гинекологията и др.

Флуорохинолони от трето поколение

Третото поколение флуорохинолони се нарича също респираторни флуорохинолони. Тези антибиотици имат също толкова широк спектър на действие, колкото и флуорохинолоните от предишното поколение, и ги превъзхождат в борбата срещу пневмококите, хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни инфекции. Поради това, третото поколение флуорохинолонови препарати често се използва за лечение на заболявания на дихателната система.

Имена на лекарства с трето поколение флуорохинолони

  1. Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levollet P) е 2 пъти по-силен от бактериите, отколкото предшественика му на 2-ро поколение офлоксацин. Използва се за лечение на инфекции на долните дихателни пътища и УНГ органи (отит, синузит). Предназначен е при заболявания на пикочните пътища, хроничния простатит, полово предаваните болести при лечението на остър пиелонефрит. Под формата на капки, този антибиотик се използва в офтолмологията за очни инфекции. Той се понася по-добре от антилоксика на 2-ро поколение офлоксацин.
  2. Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) в широчината на спектъра на действие на този антибиотик, най-близък до Левофлоксацин. Той е много ефективен в борбата с микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на други флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в синусите, средното ухо. При лечение на заболявания на бъбреците, репродуктивна система, бактериални лезии на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, кости, стави и др.

Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включват следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медикаменти, които имат 4 поколения флуорохинолон

  1. Хемифлоксацин (Ftiv) се използва за лечение на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др.
  2. Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, от порядъка на 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, лигавицата на бронхите, спермата, лигавицата на параназалните синуси, яйчниците са фиксирани доста големи концентрации. Предназначен е за лечение на заболявания на УНГ органи, полово предавани болести, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, кистозна фиброза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от бактерии, податливи на антибиотици.
  3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Изследванията показват, че този антибиотик по-добър от други флуорохинолони се справя с лечението на инфекции, причинени от пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Назначават се от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меки тъкани. Третира възпалението на тазовите органи. Като течност, той се използва в офталмологията при местното лечение на ечемика, конюнктивит, блефарит, язви на роговицата. Превъзходството на последното поколение флуорохинолон през предходните поколения се определя от неговите фармакокинетични свойства:
    1. Високата бактерицидна концентрация в различни органи и тъкани се осигурява от добрата му проницаемост.
    2. Антибиотикът може да се използва до веднъж дневно поради дългото му кръвообращение в тялото.
    3. Абсорбцията на този флуорохинолон не се влияе от приема на храна.
    4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорохинолонови лекарства, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, бяха включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства, одобрени от правителството на Руската федерация.

Фармакологията е разделена на няколко части. Антимикробните агенти са от голямо значение в тази индустрия, някои от които са флуорохинолони. Тези лекарства се използват като антибактериални агенти, тъй като тяхното действие е подобно на тази група лекарства (те също имат същите показания за употреба), но структурата и произходът са различни. Ако антибиотичните лекарства се основават на естествени, естествени компоненти или са синтетични аналози на тези вещества, тогава флуорохинолоните са синтезиран, изкуствен продукт.

Тази група продукти няма ясна, общоприета класификация. Но флуорохинолоните се разделят по поколения, както и с броя на флуорните атоми във всяка молекула на веществото:

  • монофлуорохинолони (една молекула);
  • дифлуорхинолони (две молекули);
  • трифлуорохинолони (три молекули).

ВАЖНО. За първи път тези вещества са получени през 1962 година. Тяхното производство се е развило и днес има четири поколения флуорохинолони.

Хинолоните и флуорохинолоните се разделят на респираторни флуорохинолони (използвани срещу коки) и флуорирани, т.е. съдържащи флуорната молекула. Но най-често срещаната класификация е разделянето от поколения на поколение. Първият тип включва лекарства като пефлоксацин и офлоксацин. Втората генерация флуорохинолонова група е ломефлоксацин, ципрофлоксацин и норфлоксацин, третият е левофлоксцин и спарфлоксацин.

Флуорохинолоните от 4-то поколение са най-широко представени, списъкът на които включва:

  • моксифлоксацин;
  • гемифлоксацин;
  • гатифлоксацин;
  • sitafloxacin;
  • тровафлоксацин;
  • delafloksatsin.

ВАЖНО. С появата на второто поколение флуорохинолони, лекарства, съдържащи респираторни флуорохинолони, оксолинова и пептимидна киселина, са загубили клинично значение.

Днес флуорохинолоните се използват по-често от антибиотиците, поради по-малкия брой противопоказания за употребата им, както и по-рядко наблюдаваните странични ефекти. Специално внимание се отделя на развитието на този клас антимикробни вещества във фармацевтичната индустрия, тъй като те са от голямо значение за борбата със системните инфекциозни заболявания.

Хинолоните са първия клас вещества, които не съдържат флуорна молекула. Препаратите от тази група съдържат налидикс хинолон, чиято употреба е показана за грам-отрицателни бактерии (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), за кокови инфекции и анаеробно стабилни заболявания.

Въпреки че клиничният ефект на тези лекарства е много голям, те не се понасят много добре от организма, особено ако са прилагани преди хранене. Така, пациентите често са имали тежки реакции на храносмилателната система: гадене, повръщане, проблеми с червата. В много редки случаи е регистрирано понижение на нивото на хемоглобина (анемия) или дефицит на други компоненти на кръвния поток (цитопения). Най-често, пациентите се сблъскват с превъзбуда на нервната система, а именно конвулсии и холестаза - стагнация на жлъчката.

Препаратите от тази група са забранени да се използват едновременно с нитрофурани (антибиотични агенти), тъй като ефектът от лечението с хинолон е значително намален. Тези лекарства обикновено се предписват за борба с инфекциите на пикочно-половата система в педиатрията, основните показания:

  • цистит;
  • профилактика на хронично възпаление на бъбреците;
  • шигелоза.

ВАЖНО. За възрастни тези лекарства са неефективни, така че флуорохинолоните се използват за борба със същите заболявания.

Противопоказания включват остър пиелонефрит и бъбречна недостатъчност.

Този клас вещества включва лекарства, които отчитат недостатъците на предишното поколение хинолони. Всеки инструмент от второ поколение има по-широк спектър на действие, което ви позволява да се борите с голям брой бактерии и вируси. Така, списъкът на представителите на патогенната микрофлора се допълва със стафилококи, грам-отрицателни коки, грам-положителни пръти. Също така, някои от инструментите в тази група могат да бъдат свързани с антитуберкулозни лекарства, докато други се използват успешно срещу вътреклетъчни микроорганизми.

Лекарствата от второ поколение се понасят добре от организма, независимо от времето на деня, в което са взети: концентрацията им в кръвния поток е същата, когато се инжектира и прилага орално. Флуорохинолоновите молекули имат повишена пропускливост в тъканите на жизнените органи, за лечението на които са предназначени. Основното им предимство е продължителността на действието - от 12 до 24 часа.

Когато се използва второто поколение хинолон, нежеланите реакции от стомашно-чревния тракт и централната нервна система се наблюдават много по-рядко: бъбречната недостатъчност не е противопоказание за тяхното предназначение. Недостатъците на този клас вещества са ниската чувствителност към флуорохинолоните на голям брой стрептококи, както и липсата на ефект в борбата срещу спиротех, листерия и анаероби.

Страничните ефекти в приложението включват:

  1. Забавянето на образуването на клетки на ставната тъкан, така че тези лекарства не се предписват на жените по време на бременност. Решението за назначаване на второ поколение флуорохинолони на деца се взема от лекуващия лекар, сравняващо ползите от лечението с риска за развитието на бебето.
  2. Наблюдавани са случаи на развитие на възпалителни процеси на лигаментния апарат (ахилесово сухожилие), които са съпроводени с разкъсване на лигаментите с повишена физическа активност на пациента.
  3. Докладвани са случаи на аритмия на вентрикулите на сърдечния мускул.
  4. Fotodermatit.

Имената на хинолоновите лекарства от второ поколение съдържат производни на основните им активни вещества. Това са ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ломефлоксацин.

Отличителна черта на хинолоните от трето поколение е повишеното антимикробно действие срещу такива представители на патогенна микрофлора като пневмококи, микоплазми и хламидии. Когато се прилага орално, веществото се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт и навлиза в кръвоносната система. Максималната му концентрация се наблюдава един час след приемането й и действа от шест до осем часа.

Лекарствата от този клас се използват успешно при инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища, включително техните остри прояви и обостряния на хронични форми на заболявания. Тези лекарства се предписват и за борба с възпалителните процеси от инфекциозен характер, които са засегнали органите на урогениталната система на пациента. Висока ефективност се забелязва от дерматолозите, които предписват тези лекарства за инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани на тялото. Трето поколение флуорохинолони се използват за борба с вируса на антракса, включително за предотвратяване на неговия външен вид.

Флуорохинолоните от 4-то поколение са значително по-добри от предишните класове лекарства, тъй като те могат да се справят дори и с анаеробни инфекции.

ВАЖНО. При лечението на бактериални заболявания, предизвикани от растежа на грам-отрицателни патогенни микроорганизми или Pseudomonas aeruginosa, е по-добре да се даде предимство на флуорохинолони от второ поколение. Когато се абсорбира през храносмилателната система, около 10% от обема на полезното вещество се губи, затова при остри форми на заболяването се препоръчва интравенозно приложение на лекарства.

Показанията за употребата на последното поколение флуорохинолон са подобни на тези от третия клас лекарства, с изключение на лечението и профилактиката на антракс.

Прониквайки в кръвта, хинолоните започват да синтезират специални вещества - ензими, които проникват в структурата на ДНК на вирус или бактерия, унищожават я, като водят до смърт представителя на патогенната микрофлора. Това е тяхната основна разлика от антимикробните агенти, които предотвратяват по-нататъшния растеж и размножаването на вирусите. Също така, флуорохинолоните действат върху мембраните на вредните клетки, нарушавайки тяхната стабилност, забавяйки процесите на тяхната жизнена активност. По този начин патогенната клетка е напълно разрушена и не се замразява в очакване на благоприятни условия за последващо активиране.

Ако сравним хинолони и флуорохинолони, тогава всички лекарства, започвайки от второто поколение, имат по-широк спектър на действие. Това позволява флуорохинолоните да приемат формата не само на хапчета или инжекции, но и на средства, предназначени за локално лечение - капки, използвани за лечение на офталмологични и отоларингологични заболявания.

Повечето фармацевтични продукти, предназначени за перорално приложение, се абсорбират добре от лигавиците на стомашно-чревния тракт (обемът на абсорбция достига 90-100%). Вече след един час клиничните изследвания на кръвта показват наличието на максимална концентрация на активното вещество. Тъй като флуорохинолоните на практика не са свързани с протеините на кръвния поток, те лесно проникват в тъканите и вътрешните органи, включително черния дроб, бъбреците, простатната жлеза. Ясно насочени към мястото на лезията, те се концентрират колкото е възможно повече в засегнатия орган, като се справят дори и с вътреклетъчните микроорганизми, чиято чувствителност към повечето антибиотици е намалена.

Ако лекарството се приема след хранене, неговата абсорбция ще бъде малко по-бавна, но напълно ще влезе в кръвта, макар и с малко закъснение. Високата бионаличност на флуорохинолоните им позволява лесно да преодолеят дори плацентарната бариера, така че лечението е забранено по време на раждането, както и по време на хранене (те могат да се натрупват в кърмата).

Отделителната система е отговорна за отстраняването на активни вещества от тялото: хинолоните оставят тялото с урина почти без промяна. Ако работата на бъбреците е нарушена или забавена, то хинолоните едва ли ще бъдат отстранени от тялото, което ще доведе до повишена концентрация. Но флуорохинолоните лесно ще напуснат вътрешните органи, независимо от качеството на човешките „филтри“.

Приемането на лекарства, съдържащи хинолони и флуорохинолони, често е придружено от нежелани реакции на организма. С появата на лекарства от второто и следващите поколения, броят на страничните ефекти, както и честотата на появата им, бяха значително намалени. Но пациент, на когото се предписват тези лекарства, трябва да бъде подготвен за следните нарушения.

  • Така че, храносмилателната система твърди диспептични нарушения, появата на киселини, болки в корема и стомаха. В допълнение към гадене, повръщане, запек или диария, пациентите се оплакват от загуба на апетит, промени в вкуса. Централната нервна система също реагира на синтетични вещества. Повишената й възбуда се проявява в нарушения на съня, загуба на сила, сънливост. Случаи на остро главоболие, замаяност, намалена зрителна функция, "шум" в ушите. Често пациентите се оплакват от гърчове на горните и долните крайници, тремор на ръцете, повишена чувствителност на кожата (изтръпване, изтръпване, „гъска”).
  • Алергичните реакции също са характерни за тази група лекарства, в присъствието на индивидуална непоносимост към активното вещество или други компоненти на лекарството, предназначени да го създадат. Алергията се изразява в зачервяване на кожата, уртикария (малък обрив), парене и сърбеж, подуване на горните дихателни пътища. За някои видове лекарства се характеризира с повишаване на чувствителността на кожата или лигавиците на тялото към ултравиолетовите лъчи (фоточувствителност).

По-рядко срещани нежелани реакции от приема на флуорохинолони включват:

  • Нарушения на опорно-двигателния апарат. Това са развитието на такива патологии като увреждане на ставите, разкъсване на сухожилията, бавно образуване на определени видове тъкани, мускулни болки, дегенерация на сухожилната тъкан.
  • Патология на бъбреците: уролитиаза, възпалителни процеси в бъбреците.
  • Нарушения на сърдечно-съдовата система: образуване на кръвни съсиреци във венозните съдове на долните крайници, сърдечни аритмии.
  • Появата на "млечница". Кандидоза може да се появи както върху лигавицата на влагалището при жената, така и в устната или носната кухина на двата пола.

Противопоказания за назначаването на всички видове флуорохинолони включват:

  • тежка мозъчна атеросклероза;
  • наличието на индивидуална непоносимост към тази група синтетични вещества;
  • бременност и кърмене при жени.

Въпреки че тази група антибактериални лекарства е синтезирана преди повече от половин век, а развитието на фармацевтичната индустрия се осъществява чрез скокове и граници, флуорохинолоните заемат водеща позиция сред антимикробните средства, оставяйки след себе си повечето антибиотици.

С тези вещества постоянно се разработват нови видове лекарства, позволяващи лечение на пациенти, страдащи от тежки бактериални заболявания, които доскоро бяха невъзможни за поражение.

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако причинителят на заболяването се открие в резултат на бактериално засяване, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за заводи, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат вредно въздействие върху повечето патогенни бактерии.

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На основата на налидиксична киселина се произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и пимемидната и оксолиновата киселина се справя добре с неусложнени заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Той е ефективен срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години е разработено следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, инхибират активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, резистентни на пеницилин пневмококи. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен в борбата с пневмококите, атипичните патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като предизвикват вътрематочни малформации на плода в плода и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите, така че те се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия надвишават вредата за тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени при проблеми с бъбреците.