Антибиотици Класификация на макролиди

Макролидите са клас антибиотици, на чиято основа химическата структура е макроцикличен лактонов пръстен. В зависимост от броя на въглеродните атоми в пръстена, макролидите се разделят на 14-членни (еритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15-членен (азитромицин) и 16-членен (мидекамицин, спирамицин, йозамицин). Основното клинично значение е активността на макролиди срещу грамположителни коки и вътреклетъчни патогени (микоплазма, хламидия, кампилобактер, легионела). Макролидите са сред най-малко токсичните антибиотици.

Макролидна класификация

Механизъм на действие

Антимикробният ефект се причинява от нарушаване на протеиновия синтез върху рибозомите на микробната клетка. Като правило, макролидите имат бактериостатичен ефект, но във високи концентрации могат да действат бактерицидно срещу GABHS, пневмококи, коклюш и патогени на дифтерия. Макролидите показват PAE срещу грам-положителни коки. В допълнение към антибактериалното действие, макролидите притежават имуномодулираща и умерена противовъзпалителна активност.

Спектър на активност

Макролидите са активни срещу грам-положителни коки, като S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (с изключение на MRSA). През последните години се наблюдава повишаване на резистентността, но в същото време 16-членните макролиди в някои случаи могат да останат активни срещу пневмококи и пиогенни стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни лекарства.

Макролидите действат върху причинителите на магарешка кашлица и дифтерия, морацелла, легионела, кампилобактер, листерия, спирохети, хламидия, микоплазми, уреаплазма, анаероби (без Б. фраглис).

Азитромицинът превъзхожда другите макролиди в активност срещу H.influenzae, а кларитромицин - срещу H.pylori и атипични микобактерии (M.avium и др.). Ефектът на кларитромицин върху H.influenzae и редица други патогени се засилва от активния му метаболит 14-хидроксиларитромицин. Спирамицин, азитромицин и рокситромицин са активни срещу някои протозои (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и Acinetobacter spp. притежават естествена резистентност към всички макролиди.

Фармакокинетика

Абсорбцията на макролиди в храносмилателния тракт зависи от вида на лекарството, лекарствената форма и наличието на храна. Храната значително намалява бионаличността на еритромицин, в по-малка степен рокситромицин, азитромицин и мидекамицин, практически няма ефект върху бионаличността на кларитромицин, спирамицин и йозамицин.

Макролидите са тъканни антибиотици, тъй като серумните им концентрации са значително по-ниски от тези на тъканите и варират при различните лекарства. Най-високите серумни концентрации се наблюдават при рокситромицин, а най-ниска - в азитромицин.

Макролидите, в различна степен, се свързват с плазмените протеини. Най-голямото свързване с плазмените протеини се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), а най-ниско - в спирамицин (по-малко от 20%). Те са добре разпределени в организма, създавайки високи концентрации в различни тъкани и органи (включително и в простатната жлеза), особено по време на възпаление. В същото време макролидите проникват в клетките и създават високи вътреклетъчни концентрации. Те преминават зле през ВВВ и хематофталмичната бариера. Преминете през плацентата и влезте в кърмата.

Макролидите се метаболизират в черния дроб с участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболитите се екскретират главно с жлъчката. Един от метаболитите на кларитромицин има антимикробна активност. Метаболитите се екскретират основно с жлъчката, бъбречната екскреция е 5-10%. Времето на полуживот на лекарствата варира от 1 час (мидекамицин) до 55 часа (азитромицин). При бъбречна недостатъчност при повечето макролиди (с изключение на кларитромицин и рокситромицин), този параметър не се променя. При чернодробна цироза е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин.

Нежелани реакции

Макролидите са една от най-безопасните групи на ILA. HP обикновено е рядкост.

Стомашно-чревен тракт: болка или дискомфорт в стомаха, гадене, повръщане, диария (еритромицинът ги причинява най-често, има прокинетичен ефект, най-малко - спирамицин и йозамицин).

Черен дроб: преходно повишаване на трансаминазната активност, холестатичен хепатит, което може да се прояви като жълтеница, треска, общо неразположение, слабост, коремна болка, гадене, повръщане (често с еритромицин и кларитромицин, много рядко със спирамицин и йозамицин).

ЦНС: главоболие, замаяност, загуба на слуха (рядко с / при въвеждане на големи дози еритромицин или кларитромицин).

Сърце: удължен QT интервал на електрокардиограма (рядко).

Местни реакции: флебит и тромбофлебит с а / при въвеждане, причинени от локално дразнещо действие (макролидите не могат да бъдат вкарани в концентрирана форма и поток, те се въвеждат само чрез бавна инфузия).

Алергичните реакции (обрив, уртикария и др.) Са много редки.

свидетелство

VDP инфекции: стрептококов тонзилофарингит, остър синузит, CCA при деца (азитромицин).

Инфекции на PDP: обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония (включително атипична).

Дифтерия (еритромицин в комбинация с анти-дифтериен серум).

ППИ: хламидия, сифилис (с изключение на невросифилис), chancroid, венерически лимфогранулома.

Тежко акне (еритромицин, азитромицин).

Campylobacter gastroenteritis (еритромицин).

Ерадикация на H. pylori при язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника (кларитромицин в комбинация с амоксицилин, метронидазол и антисекреторни лекарства).

Профилактика и лечение на микобактериоза, причинена от M.avium при пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин).

профилактика на коклюш при хора, изложени на пациенти (еритромицин);

саниране на носители на менингокок (спирамицин);

целогодишна профилактика на ревматизъм с алергия към пеницилин (еритромицин);

превенция на ендокардита в стоматологията (азитромицин, кларитромицин);

обеззаразяване на червата преди операция на дебелото черво (еритромицин в комбинация с канамицин).

Противопоказания

Алергична реакция към макролиди.

Бременност (кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Кърмене (йосамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин, спирамицин).

предупреждения

Бременност. Има данни за нежелани ефекти на кларитромицин върху плода. Информация, доказваща безопасността на рокситромицин и мидекамицин за плода, не е налична, така че те също не трябва да се предписват по време на бременност. Еритромицин, йозамицин и спирамицин не оказват отрицателно въздействие върху плода и могат да се дават на бременни жени. Азитромицин се използва по време на бременност в случай на спешност.

Кърменето. Повечето макролиди проникват в кърмата (няма данни за азитромицин). Информацията за безопасност за кърмено бебе е достъпна само за еритромицин. Използването на други макролиди при жени, които кърмят, трябва, ако е възможно, да се избягва.

Педиатрия. Безопасността на кларитромицин при деца под 6 месеца не е установена. Времето на полуживот на рокситромицин при деца може да се увеличи до 20 часа.

Гериатрия. Няма ограничения за употребата на макролиди при пациенти в напреднала възраст, но е необходимо да се вземат предвид възможните свързани с възрастта промени в чернодробната функция, както и повишен риск от загуба на слуха при използване на еритромицин.

Нарушена бъбречна функция. С намаляване на креатининовия клирънс под 30 ml / min, полуживотът на кларитромицин може да се увеличи до 20 часа, а активният му метаболит до 40 часа Полуживотът на рокситромицин може да се увеличи до 15 часа с понижаване на креатининовия клирънс до 10 ml / min. В такива ситуации може да се наложи коригиране на режима на дозиране на тези макролиди.

Чернодробна дисфункция. При тежки чернодробни заболявания, макролидите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като полуживотът може да се увеличи и рискът от хепатотоксичност да се увеличи, особено при лекарства като еритромицин и йозамицин.

Болест на сърцето. Използвайте с повишено внимание, когато удължавате QT интервала на електрокардиограма.

Лекарствени взаимодействия

Повечето от лекарствените взаимодействия на макролиди се основават на инхибирането на цитохром Р-450 в черния дроб. Според тежестта на неговото инхибиране, макролидите могат да бъдат разпределени в следния ред: кларитромицин> еритромицин> йозамицин = мидекамицин> рокситромицин> азитромицин> спирамицин. Макролидите инхибират обмяната на веществата и увеличават концентрацията на непреки антикоагуланти в кръвта, теофилин, карбамазепин, валпроева киселина, дизопирамид, ерго-лекарства, циклоспорин, което повишава риска от развитие на HP, характерен за тези лекарства, и може да изисква корекция на дозовия им режим. Не се препоръчва комбинирането на макролиди (с изключение на спирамицин) с терфенадин, астемизол и цисаприд поради риска от развитие на тежки нарушения на сърдечния ритъм, дължащи се на удължаване на QT интервала.

Макролидите могат да повишат бионаличността на дигоксин, когато се прилагат чрез отслабване на инактивирането на чревната микрофлора.

Антацидите намаляват абсорбцията на макролиди, особено азитромицин, в стомашно-чревния тракт.

Рифампицин повишава метаболизма на макролидите в черния дроб и понижава концентрацията им в кръвта.

Макролидите не трябва да се комбинират с линкозамиди поради подобния механизъм на действие и възможната конкуренция.

Еритромицин, особено когато въвеждането, може да подобри абсорбцията на алкохол в храносмилателния тракт и да увеличи концентрацията му в кръвта.

Информация за пациента

Повечето макролиди трябва да се приемат 1 час преди или 2 часа след хранене, и само кларитромицин, спирамицин и йозамицин могат да се приемат независимо от храненето.

Еритромицин трябва да се приема с пълна чаша вода.

Течните лекарствени форми за поглъщане се приготвят и вземат в съответствие с приложените инструкции.

Строго спазвайте режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми.

Не приемайте макролиди с антиациди.

Не пийте алкохол по време на лечение с еритромицин.

Списък на макролидни антибиотици: най-новото средство за борба с инфекциите

Статията съдържа списък на макролидни антибиотици, запознаване с които ще помогне на пациента да се чувства по-уверен, когато се сблъска с необходимостта да ги приеме. Тази статия ще даде общо описание на макролидите, ще изброи основните представители на тази група лекарства и ще даде общи препоръки за прием на антибиотици.

Преглед на Макролид

Антибиотиците са широк клас синтетични или натурални продукти, които могат да потиснат жизнената активност на бактериите в човешкото тяло. Основната насока на техния механизъм на действие е именно в унищожаването на бактериалните инфекции, но има и антибиотици, които са ефективни срещу гъбички, вируси, хелминти и дори срещу тумори.

Списъкът на лекарствата, които са антибиотици, е много широк. Веществата имат различна структура и свойства и също имат няколко поколения. Откриването на макролидни антибиотици се счита за едно от най-новите постижения на медицината в областта на борбата с бактериалните инфекции.

Макролидите са химикали, които в повечето случаи имат антибиотични свойства. Групата макролиди има сложна циклична структура, която е полиномен пръстен с прикрепени въглеродни остатъци.

Лекарствата в тази група имат широк спектър на действие - те имат предимно бактериостатичен ефект върху грампозитивните коки и вътреклетъчните паразитни микроорганизми. Механизмът на действие на лекарствата в тази група е да се спре синтеза на рибозомните протеини, в резултат на което бактериите губят способността си да се размножават и се унищожават от естествените механизми на човешката имунна система.

Макролидите се считат за антибиотици от новото поколение. Тяхната употреба, подлежаща на чувствителност на щамовете, е за предпочитане, тъй като Макролидните антибиотици имат няколко съществени предимства пред други средства:

  • широк спектър на действие, позволяващ използването на едно лекарство за комбинирани инфекции;
  • ниска токсичност за пациента, поради което лекарството може да се използва дори при изтощени пациенти;
  • високи концентрации в тъканите, което ви позволява да изберете по-ниска доза за постигане на желания ефект.

В допълнение, фактът, че макролидите са антибиотици от новото поколение, дава предимство на тази група лекарства, тъй като повечето бактериални щамове са придобили устойчивост към тях през годините на използване на стари поколения антибиотици, докато макролидите са ефективни в по-голямата част от случаите.

Видове лекарства и тяхната ефективност

Всички макролиди могат да бъдат класифицирани въз основа на различни признаци. На първо място, тази група вещества има 3 поколения, а кетолидите са отделени от тях поотделно. Всички тези групи лекарства се различават по структурата на химическата структура и някои от техните свойства.

В допълнение, макролидите могат да бъдат класифицирани по произход. Разграничават лекарствата, получени от естествени и синтезирани съставки. Според продължителността на действие се разграничават лекарствата от краткосрочен, средносрочен и дългосрочен ефект.

Основните контролни цели на макролидите са грампозитивни стафилококи и стрептококи. Най-честите патогени, срещу които се предписва макролиден антибиотик, са някои щамове на туберкулоза, магарешка кашлица, хемофилна инфекция, хламидиална инфекция и др.

Допълнителните ползи от лекарството, в допълнение към вече изразените, включват липсата на странични ефекти върху храносмилателната система. Абсорбцията на тези вещества от стомашно-чревния тракт е повече от 75%. Освен това, макролидният антибиотик е в състояние да посочи източника на инфекция, който се прехвърля към него с транспортирането на белите кръвни клетки.

Друг факт, свързан с ползите от макролидната група, е дълъг полуживот, което позволява дълга пауза между приемането на хапчетата. В съчетание с добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, това прави оралната опция за използване на най-оптималния и удобен за пациента.

Противопоказания и странични ефекти

Поради факта, че макролидите са най-малко токсични от всички антибиотични групи, има много малко противопоказания и странични ефекти за тях. Чести нежелани реакции като диария, анафилактични реакции, фотосенсибилизация и отрицателен ефект върху нервната система не са типични за тях.

Въпреки това, бременни жени, както и майки по време на кърмене и деца под 6 месеца трябва да се въздържат от приема на лекарството. Освен това не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

В случай на предозиране и случаи на неконтролирана употреба на лекарството, могат да се появят токсични ефекти като главоболие, загуба на слуха, гадене, повръщане, диария. Могат да се появят кожни реакции като сърбеж или уртикария.

еритромицин

Еритромицинът се отнася до препарати, получени от естествени съставки. Предлага се в различни лекарствени форми: прах за инжектиране, таблетки, ректални свещички. В някои случаи употребата му е допустима дори в случай на бременност, но лечението трябва да бъде под строг контрол на лекар. Употребата на еритромицин при новородени пациенти е опасна, тъй като може да доведе до развитие на стомашно-чревни аномалии.

рокситромицин

Рокситромицин е полусинтетично лекарство, което се произвежда под формата на таблетки. Той има по-висок процент на бионаличност, който не зависи от приема на храна в стомашно-чревния тракт. Освен това, лекарството запазва концентрацията си в тъканите много по-дълго, много по-добре се понася от пациентите и няма взаимодействие с други антибиотици, които могат да предизвикат токсични или алергични реакции.

кларитромицин

Подобно на предишното лекарство, то се отнася до полусинтетични антибиотици. Тя може да бъде въведена в тялото както перорално, така и чрез инжектиране. Лекарството има висока бионаличност и често се използва в борбата срещу атипичните инфекции. Не се прилага за лечение на бременни и кърмещи жени, както и на новородени.

Назначавания за употреба Кларитромицин е много широк - може да се използва както за лечение на респираторни инфекции, така и за лечение на стомашни и чревни язви, абсцеси и циреи на кожата, както и хламидиална инфекция. Може да има много редки нежелани реакции, включително реакции на нервната система - кошмари, главоболие, световъртеж и др.

азитромицин

Азитромицинът се отнася до полусинтетични азалиди. Най-известният представител на фармацевтичния пазар, освободен въз основа на това лекарство - Sumamed. Лекарството се предлага в много варианти на фармацевтични форми - таблетки, сиропи, прахове, капсули, както и прахове за инжектиране.

Азитромицин се счита за оптимален за лечението на респираторни инфекции, защото има по-висока бионаличност в сравнение с, например, с еритромицин, в по-малка степен зависи от храненето. Основното предимство на този инструмент е, че има известен имуномодулиращ ефект и има защитен ефект дори и известно време след края на лечението.

спирамицинова

Спирамицинът е изолиран от естествени компоненти (отпадъчни продукти от бактериална култура). Той е широко използван в практиката на отоларингология, защото ефективни срещу резистентни форми на пневмония. В допълнение, той е ефективен при лечение на менингит, ревматизъм, артрит, инфекции на пикочните пътища.

Може да се използва и за лечение на бременни жени, но кърменето по време на лечението е по-добре да спре. Предлага се под формата на перорални форми, както и прахове за интравенозна инфузия. Страничните ефекти по време на употребата на лекарството са регистрирани изключително рядко, но сред отбелязаните кожни обриви, гадене, повръщане.

Midecamycin (макропен)

Също като предшественика си, това е вещество от естествен произход. Назначава се за борба с респираторни инфекции, инфекции на кожата, както и на пикочните пътища и стомашно-чревния тракт. Предлага се под формата на таблетки, готови суспензии, както и прах за тяхното приготвяне. Използва се за лечение на деца от 2 месеца, добре се абсорбира, бързо и дълго време достига ефективна концентрация.

телитромицин

Телитромицин е единственият представител на кетолиди, получен чрез полусинтетичен метод. Той се различава по химичната си структура от всички други макролиди. Лекарството се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища - пневмония, бронхит, фарингит, тонзилит и др. Поради факта, че лекарството е проучено в по-малка степен, то не се предписва на деца под 12-годишна възраст, бременни и кърмещи жени.

В допълнение, телитромицин е противопоказан за пациенти с тежки патологии на черния дроб, бъбреците и сърцето, както и пациенти, страдащи от непоносимост към галактозна или лактазна недостатъчност.

Препоръки за приемане на лекарства

Антибиотиците са група лекарства, които изискват отговорен подход към употребата му. Въпреки факта, че макролидите са най-безопасните от тях, те все още могат да имат токсични ефекти върху тялото, като пренебрегват правилата за тяхното администриране.

Основната опасност от употребата на антибиотици е бързата адаптивност на бактериите. Неконтролираният прием на лекарства води до образуването на резистентни щамове, които бързо се разпространяват от тялото на един пациент до мащаба на епидемията. Ето защо е толкова важно, че един антибиотик се предписва от професионалист.

В допълнение, без значение колко широки са спектрите на всяко отделно лекарство, нито един антибиотик не може да покрие всички възможни видове бактерии. Ето защо, преди да започнете да приемате лекарства, е необходимо да се подложат на тестове за идентифициране на специфичен патоген. Използването на грешен антибиотик е не само безсмислено, но и опасно.

Когато приемате антибиотици, важно е да следвате инструкциите, приложени към лекарството. Някои от лекарствата са чувствителни към последователността по отношение на приема на храна - това се отразява на това как те се абсорбират и натрупват концентрация в организма, което от своя страна е определящ фактор за тяхната ефективност.

Също така е важно да се спазва продължителността на приема на лекарството, която се определя от лекаря въз основа на тестовете и тежестта на инфекцията. Недостатъчната продължителност на антибиотика може да доведе до образуване на суперинфекция, която е много по-трудна за лечение и може да образува нов, устойчив на лекарство щам.

Антибиотиците, дори най-безопасните от тях, оказват отрицателно въздействие върху елиминационните органи - черния дроб и бъбреците. Ето защо е много по-добре за пациента по време на лечението да спазва диетата.

По-добре е да се изключи от диетата, червеното месо, мастните и пикантни храни - тези продукти нараняват лигавицата, нарушават абсорбцията на лекарството и допълнително натоварват черния дроб. Разбира се, по време на лечението е забранено да се пие алкохол.

Така, групата от макролиди е едно от най-безопасните и ефективни средства за контролиране на бактериалните инфекции, но това не премахва отговорността за тяхното приложение нито от лекаря, нито от пациента.

farma / Фармакология / Макролиди

11. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА АНТИБИОТИКИТЕ НА ГРУПАТА МАКРОЛИД

Макролидните антибиотици са група антимикробни препарати с естествен и полусинтетичен произход, обединени от присъствието на макролиден лактонов пръстен в тяхната структура.

Механизмът на действие на макролидите

Бактериалните рибозоми се състоят от 2 субединици: малка 30S и голяма 50S. Механизмът на действие на макролиди е инхибирането на РНК-зависимия протеинов синтез чрез обратимо свързване към 50S рибозомната субединица на чувствителни микроорганизми. Инхибирането на протеиновия синтез води до разрушаване

растежа и размножаването на бактериите и предполага, че макролидите са предимно бактериостатични антибиотици. В някои случаи, с висока бактериална чувствителност и високи концентрации на антибиотици, те

може да проявява бактерициден ефект. Освен антибактериално действие, макролидите имат имуномодулираща и умерена противовъзпалителна активност.

Макролидите се класифицират по:

- Според химическата структура (броя на въглеродните атоми в макролидния лактонов пръстен и метода на приготвяне) (Таблица 1).

- За продължителността на действието (Таблица 2).

- От поколенията макролидите се разделят на I, II, III поколения и кетолиди (Таблица 3).

Класификация на макролидите по химична структура

Макролидна класификация по продължителност

Единственият представител на третото поколение е азитромицин. Той също така се отнася към азалидна подгрупа, тъй като азотен атом се въвежда в лактоновия пръстен. Поради факта, че антибиотична резистентност на някои патогени към макролиди се наблюдава през последните години, макролидите са синтезирани на базата на 14-членен лактонов пръстен, в който е прикрепен лактонов пръстен при 3 въглеродни атома.

кетогрупа - така наречените кетолиди, които не принадлежат към никое от поколенията макролиди и се разглеждат отделно.

Макролидна класификация от поколения

Макролидите са тъканни антибиотици, тъй като концентрациите им в серума са много по-ниски, отколкото в тъканите. Това се дължи на способността им да проникват в клетките. и създават там високи концентрации на веществото. Макролидите слабо проникват в кръвно-мозъчната и кръвно-мозъчната бариера, но добре проникват в плацентата и в кърмата и следователно потенциално ембриотоксични и ограничени за прием по време на кърмене.

Степента на свързване на макролидите с плазмените протеини варира: най-високата степен на свързване се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), а най-малка - в спирамицин (по-малко от 20%).

Макролидите се метаболизират в черния дроб с участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболитите се екскретират главно с жлъчката; в случай на цироза на черния дроб е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин. Бъбречната екскреция е 5-10%. Времето на полуживот на лекарствата варира от 1 час (йозамицин) до 55 часа (азитромицин).

Фармакокинетичните параметри на макролидите зависят от класификационната принадлежност. 14-членни макролиди (особено еритромицин) имат стимулиращ ефект върху стомашно-чревния мотилитет, което може да доведе до диспептични нарушения. 14-членни макролиди се разрушават в черния дроб с образуването на хепатотоксични нитрозоалканови форми, докато те не се образуват по време на метаболизма на 16-членни макролиди, което причинява липса на хепатотоксично действие при вземане на 16-членни макролиди.

14-членните макролиди инхибират активността на цитохром Р-450 ензимите в черния дроб, което води до повишен риск от лекарствени взаимодействия, докато 16-членните лекарства имат малък ефект върху активността на цитохром Р-450 и имат минимално количество лекарствени взаимодействия.

Азитромицинът има най-голяма активност срещу грам-отрицателни патогени, кларитромицин срещу Helicobacter pylori, спирамицин срещу Toxoplasma и cryptosporidium. 16-членни макролиди запазват

активност срещу редица стафилококови и стрептококови щамове, резистентни към 14- и 15-членни макролиди.

Не се абсорбира напълно в храносмилателния тракт. Бионаличността варира от 30 до 65% и е значително намалена в присъствието на храна. Той прониква добре в бронхиалните секрети и жлъчката. Лошо преминава през хематоенцефаличната, хематофталмична бариера. Получава се основно през храносмилателния тракт.

Различия от еритромицин: стабилна бионаличност до 50%, която на практика не зависи от храната; високи концентрации в кръвта и тъканите; дълъг полуживот; по-добра поносимост; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

Разлики от еритромицин: има активен метаболит - 14-хидрокси-кларитромицин, поради което има повишена активност срещу H.influenzae; най-активните от всички макролиди във връзка Helicobacter pylori; действа върху атипичните микобактерии (М. avium и др.), причинявайки опортюнистични инфекции при СПИН. Също така, кларитромицинът се характеризира с висока киселинна устойчивост и

бионаличност 50-55%, независимо от приема на храна; високи тъканни концентрации; дълъг полуживот; по-добра поносимост.

Различия от еритромицин: активни спрямо N.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; бионаличност от около 40%, независимо от храната; високи концентрации в тъканите (най-високи сред макролидите); има значително по-дълъг полуживот, което ви позволява да предписвате лекарството 1 път на ден и да използвате кратки курсове (1-3–5 дни), като поддържате терапевтичния ефект за 5-7 дни

след анулиране; по-добра поносимост; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

Различия от еритромицин: активни срещу някои пневмококи и бета-хемолитична стрептококова група А, резистентни към 14- и 15-членни макролиди; действа токсоплазма и криптоспоридия; бионаличност от 30-40%, независимо от приема на храна; създава високи концентрации в тъканите; по-добре поносимо.

Различия от еритромицин: по-малко активни срещу повечето чувствителни към еритромицин микроорганизми; засяга редица стафилококи, пневмококи и бета-хемолитични стрептококи от група А, устойчиви на 14- и 15-членни макролиди; по-устойчива на киселини, бионаличността не зависи от храната; по-малко вероятно да причинят нежелани реакции от стомашно-чревния тракт.

Фармакодинамиката на макролидите се дължи на тяхната бактериостатична и във високи дози бактерицидно действие (по отношение на Streptococcus pneumoniae и В-хемолитична стрептококова група А), както и противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти. Не действайте върху чревната флора!

1. Антимикробни ефекти

Обхватът на действие на макролидите е доста широк и включва голям брой грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми (hemophilus bacillus, moraxella, pneumococcus, gonococcus, meningococcus, Helicobacter, legionella и др.). Макролидите са много ефективни при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.

Те (хламидия, микоплазма и др.) Са силно активни срещу главните причинители на придобитите в обществото инфекции на долните дихателни пътища. Макролидите са малко по-малко активни по отношение на анаеробите. Всички макролиди се характеризират с пост-антибиотичен ефект, т.е. запазване на антимикробното действие на лекарството след отстраняването му от околната среда. Това се дължи на необратими промени.

рибозомен патоген под действието на макролиди.

2. Противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти

Доказано е, че макролидите могат да се натрупват в неутрофили и макрофаги и заедно с тях да се транспортират до фокуса на възпалението. Взаимодействието на макролидните антибиотици с макрофаги се проявява под формата на намаляване на активността на окислението на свободните радикали, намаляване на освобождаването на възпалителни процеси и повишаване на освобождаването на противовъзпалителни цитокини, активиране на хемотаксис и фагоцитоза, подобряване на мукоцилиарния клирънс и намаляване на секрецията на слуз. Употребата на макролиди води до намаляване на концентрацията на имунни комплекси в кръвния серум, ускорява неутрофилната апоптоза, отслабва реакцията "антиген-антитяло", инхибира секрецията на IL-1-5, фактори на туморната некроза, инхибира производството и освобождаването на азотен оксид от алвеоларните макрофаги и повишава ендогенното производство на кортизол. Тези характеристики, заедно с активността срещу Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, са основа за изследване на ефикасността на тези лекарства при бронхиална астма, брохиолит, атеросклероза и муцицидоза.

Спектър на макролиди включва много клинично значими патогени, някои от които са изброени по-долу:

- Грам-положителни аероби: Enterococcus faecalis (включително резистентни към ванкомицин щамове), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (само чувствителни към пеницилин); Streptococcus pyogenes.

- Грам-отрицателни аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

- Грам-положителни анаероби: Clostridium perfringens.

- Грам-отрицателни анаероби: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

- Други: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампилобактер; Chlamydia trachomatis

Не действайте върху чревната флора!

Механизми на бактериална резистентност към макролиди

Съществуват два основни механизма на резистентност на бактериите към макролидите.

1. Промяна на целевото действие

се дължи на производството на метилаза от бактерии. Под действието на метилаза макролидите губят способността си да се свързват с рибозоми.

2. Ефлукс или М - фенотип

Друг механизъм, М-фенотип, е свързан с активното елиминиране на лекарството от клетката (ефлукс), в резултат на което се образува резистентността на бактериите към 14- и 15-членни макролиди.

Индикации и принципи за използване на макролиди в терапевтични цели

Макролидите са предпочитаните лекарства:

--ORL за алергия към пеницилин;

- при пациенти с придобита в обществото пневмония като монотерапия

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и като част от комбинирана терапия.

-- Използват се парентерални форми на макролиди при монотерапия или в комбинация с други антибиотици тазови инфекциозни заболявания (ограничен перитонит, ендометрит и др.).

Други показания за прием на макролиди:

- инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (тонзилен фарингит, синузит, отит, ларингит) с алергия към пеницилин;

- Урогенитални инфекции, причинени от C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

- болести, предавани по полов път (с непоносимост към b-лактамни антибиотици) - сифилис, гонорея, бленорея, мек шанкър, венерическа лимфогрануломатоза;

- инфекции на кожата и меките тъкани (инфекция на рани, мастит, акне, фурункулоза, фоликулит, еризипа, еритразма);

- някои заразни инфекции (скарлатина, магарешка кашлица, дифтерия, болест на легионерите, орнитоза, трахома, листериоза, менингококов превоз);

- първоначална инфекция (пародонтит, периостит);

- ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва или язва на дванадесетопръстника;

- атипични микобактериози (туберкулоза, проказа);

- чревни инфекции, причинени от Campylobacter spp.;

- ежегодна превенция на ревматизма с пеницилинова алергия.

Дневни дози и честота на вземане на макролиди

Фармакокинетиката на парентералните макролиди практически не се различава от оралните форми, в резултат на което инжекционните лекарства трябва да се използват като монотерапия за индикации (тежка пневмония, инфекциозни заболявания на малкия таз) или в случаите, когато употребата на перорални антибиотици е невъзможна по различни причини.

Макролидни антибиотици: имена и ефекти на лекарства

Група лекарства, чиято структура се основава на макроцикличен лактонов пръстен от 14 или 16 члена, се нарича макролидни антибиотици. Те принадлежат към поликетиди с естествен произход. Тяхната употреба помага да се спре растежа и развитието на вредни бактерии.

Механизмът на действие на макролидите

Групата макролиди включва азалиди (15-членни вещества) и кетолиди (14-членни лекарства), номинално имуносупресант такролимус (23-членни). Антимикробният ефект на агентите е свързан с нарушен протеинов синтез върху рибозомите на микробната клетка. Терапевтичните дози лекарства имат бактериостатичен ефект, във високи концентрации действат бактерицидно върху причинителите на магарешка кашлица, дифтерия, пневмококи.

Макролидите са ефективни срещу грам-положителни коки, имат имуномодулираща и противовъзпалителна активност.

Макролидите се характеризират с високи концентрации в тъканите (по-високи, отколкото в кръвната плазма), липсата на кръстосана алергия с бета-лактамите. Те действат върху стрептококите, микоплазмите, стафилококите, хламидиите, легионелите, капмилобактериите. Ентеробактериите, псевдомонадите, ацинетобактериите са резистентни към агентите. Показания за употребата на антибиотици са:

  • тонзилофарингит, остър синузит;
  • обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото атипична пневмония;
  • магарешка кашлица
  • хламидия, сифилис;
  • пародонтит, периостит.

Макролидите се използват с повишено внимание при тежки чернодробни заболявания. Противопоказания за използването им са непоносимост към компонентите на състава, бременност, кърмене. Възможните нежелани реакции са посочени в инструкциите:

  • хепатит, жълтеница;
  • треска, общо неразположение;
  • увреждане на слуха;
  • тромбофлебит, флебит;
  • алергии, обриви, уртикария.

класификация

Антибиотиците от редица макролиди се разделят по метода на производство на естествени и синтетични, според химическата структура на 14-, 15- и 16-членни, през поколенията в първата, втората и третата, според продължителността на тяхното действие, в бързо и продължително. Основна класификация:

Mylor

Лечение на студ и грип

  • у дома
  • Всички
  • Антибиотици Класификация на макролиди

Антибиотици Класификация на макролиди

Макролидите са естествени антибиотици със сложна структура и бактериостатично действие. Инхибирането на растежа на патогенните микроорганизми се дължи на инхибирането на протеиновия синтез в рибозомите.

Увеличаването на дозата спомага за постигане на бактерицидно действие.

Макролидите принадлежат към класа на поликетидите. Поликетиди са поликарбонилни съединения, които са междинни продукти на метаболизма в клетките на животни, растения и гъби.

Когато се вземат макролиди, не са регистрирани случаи на селективно нарушение на функциите на кръвните клетки, неговия клетъчен състав, нефротоксични реакции, вторични дистрофични лезии на ставите, фотосенсибилизация, проявяваща се със свръхчувствителност на кожата към ултравиолетова експозиция. Анафилаксия и поява на свързани с антибиотици състояния се срещат при малък процент от пациентите.

Макролидните антибиотици заемат водеща позиция сред най-безопасните антимикробни средства за организма.

Основната насока при прилагането на тази група антибиотици е лечението на вътреболнични инфекции на дихателните пътища, причинени от грамположителна флора и атипични патогени. Малка историческа информация ще ни помогне да систематизираме информацията и да определим кои антибиотици принадлежат към макролиди.

Макролидите се класифицират според метода на производство и химическата структурна основа.

В първия случай те се разделят на синтетични, естествени и пролекарства (еритромицинови естери, соли на олеандомицин и др.). Пролекарствата имат модифицирана структура в сравнение с лекарството, но в организма под въздействието на ензими, те се превръщат в същото активно лекарство, което има характерен фармакологичен ефект.

Пролекарствата имат подобрен вкус, висока бионаличност. Те са устойчиви на промени в киселинността.

Класификацията предполага разделяне на макролиди на 3 групи:

* pr.- Естествено.
* pol.- Полусинтетично.

Заслужава да се отбележи, че азитромицинът е азалид, тъй като неговият пръстен съдържа азотен атом.

Характеристики на структурата на всеки macr. повлияват показателите за активност, лекарствените взаимодействия с други лекарства, фармакокинетичните свойства, поносимостта и др. Механизмите на влияние върху микробиоценозата на представените фармакологични средства са идентични.

Прочетете за: Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри.

Разгледайте основните представители на групата поотделно.

Ер. инхибира растежа на хламидия, легионела, стафилококи, микоплазма и легионела, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Бионаличността може да достигне шестдесет процента, това зависи от храненето. Частично се абсорбира в храносмилателния тракт.

Сред отбелязаните странични ефекти: диспепсия, диспепсия, стесняване на една от секциите на стомаха (диагностицирана при новородени), алергии, "синдром на диспнея".

Той се предписва за дифтерия, вибриоза, инфекции на кожата, хламидии, пневмония в Питсбърг и др.
Лечението с еритромицин по време на бременност и кърмене е изключено.

Инхибира растежа на микроорганизми, които произвеждат ензим, който разгражда бета-лактамите, има противовъзпалителен ефект. R. устойчиви на киселини и основи. Бактерицидният ефект се постига чрез увеличаване на дозата. Полуживотът е около десет часа. Бионаличността е петдесет процента.

Рокситромицин се понася добре и се екскретира от организма непроменен.

Те се предписват за възпаление на лигавицата на бронхите, ларинкса, параназалните синуси, средното ухо, палатинските сливици, жлъчния мехур, уретрата, вагиналния сегмент на шийката на матката, инфекциите на кожата, опорно-двигателния апарат, бруцелозата и др.
Бременност, кърмене и възраст до два месеца са противопоказания.

Задържа растежа на аероби и анаероби. Има слаба активност по отношение на пръчката Koch. Кларитромицинът превъзхожда еритромицина по микробиологични показатели. Лекарството има киселинна устойчивост. Алкалната среда влияе върху постигането на антимикробно действие.

Кларитромицинът е най-активният макролид срещу Helicobacter pylori, който инфектира различни области на стомаха и 12, дуоденална язва. Полуживотът е около пет часа. Бионаличността на лекарството не зависи от храната.

К. се предписва за инфекция на рани, инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, гнойни обриви, фурункулоза, микоплазмоза, микобактериоза на фона на имунодефицитен вирус.
Приемането на кларитромицин в ранните стадии на бременността е забранено. Детска възраст до шест месеца също е противопоказание.

Прочетете още: 20 истински аналога на кларитромицин антибиотик

Ol. инхибира протеиновия синтез в патогенните клетки. Бактериостатичният ефект се засилва в алкална среда.
Към днешна дата случаите на олеандомицин са редки, тъй като са остарели.
Ol. предписано за бруцелоза, абсцес пневмония, бронхиектазии, трипер, възпаление на мозъчните менинги, вътрешната лигавица на сърцето, инфекции на горните дихателни пътища, гноен плеврит, фурункулоза, патогенни микроорганизми, влизащи в кръвния поток.

Антибиотикът показва високи нива на активност срещу Helicobacter pylori, hemophilus bacillus и гонокок. Азитромицинът е триста пъти по-устойчив на киселина, отколкото еритромицин. Степента на усвояемост достига четиридесет процента. Както всички еритромицинови антибиотици, азитромицинът се понася добре. Дългият полуживот (повече от 2 дни) ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно. Максималният курс на лечение не надвишава пет дни.

Ефективно при ликвидиране на стрептококи, лечение на лобарна пневмония, инфекциозни лезии на тазовите органи, урогениталната система, къртоносна борелиоза и венерически заболявания. В периода на раждане се назначава по здравословни причини.
Приемането на азитромицин от инфектирани с HIV пациенти помага за предотвратяване развитието на микобактериоза.

Прочетете още: Sumamed и други реални евтини аналози на азитромицин

Естествен антибиотик, получен от лъчистата гъба на Streptomyces narbonensis. Бактерицидният ефект се постига при високи концентрации на мястото на инфекцията. JH инхибира протеиновия синтез и инхибира растежа на патогените.

Лечението с йозамицин често води до намаляване на кръвното налягане. Лекарството се използва активно при оториноларингология (възпалено гърло, фарингит, отит), пулмология (бронхит, орнитоза, пневмония), дерматология (фурункулоза, еризипел, акне), урология (уретрит, простатит).

Разрешено за употреба по време на кърмене, то се предписва за лечение на бременни жени. Формата на суспензията е показана за новородени и деца до четиринадесет години.

Той има високи нива на микробна активност и добри фармакокинетични свойства. Бактерицидният ефект се постига чрез значително увеличение на дозата. Бактериостатичният ефект се свързва с инхибиране на протеиновия синтез.

Фармакологичният ефект зависи от вида на вредния микроорганизъм, концентрацията на лекарството, размера на инокулума и др. Midecamycin се използва за инфекции на кожата, подкожната тъкан и дихателните пътища.

Midecamycin е резервен антибиотик и се предписва на пациенти с свръхчувствителност към бета-лактами. Активно се използва в педиатрията.

Периодът на кърмене (прониква в кърмата) и бременността са противопоказания. Понякога МН се предписва за жизнени показания и ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Различава се от другите макролиди по това, че регулира имунната система. Бионаличността на лекарството достига 40%.

Фармакологичното лекарство помага при такива паразитни заболявания като токсоплазмоза и криптоспоридиоза. Първият е причинен от Toxoplasma gondii Toxoplasma, а вторият - от протистите от рода Cryptosporidium. Sp-n е превантивна медицина, която предотвратява развитието на менингит. Работил е добре в лечението на ревматизъм.

Активността на лекарството се намалява в кисела среда и се увеличава в алкална среда. Алкали помага за увеличаване на проникването: антибиотикът попада по-добре във патогенните клетки.

Научно е доказано, че спирамицинът не засяга ембрионалното развитие, поради което е позволено да се приема по време на раждането на детето. Антибиотикът засяга кърменето, така че по време на кърмене е полезно да се намери алтернативно лекарство.

Макролидните антибиотици за деца не трябва да се прилагат чрез интравенозна инфузия.

При лечението на макролиди се изключва появата на животозастрашаващи лекарствени реакции. NLR при деца проявяват болки в корема, чувство на дискомфорт в епигастрията, повръщане. Като цяло, тялото на детето понася добре макролидните антибиотици.

Лекарствата, изобретени сравнително наскоро, на практика не стимулират подвижността на стомашно-чревния тракт. Диспептичните прояви в резултат на употребата на мидекамицин, мидекамицин ацетат не се наблюдават изобщо.

Специално внимание заслужава клеритромицин, който в много отношения надминава други макролиди. Като част от рандомизирано контролирано проучване беше установено, че този антибиотик действа като имуномодулатор, осигуряващ стимулиращ ефект върху защитните функции на организма.

Макролидите се използват за:

  • лечение на атипични микобактериални инфекции,
  • свръхчувствителност към бета-лактами,
  • болести с бактериален произход.

Те станаха популярни в педиатрията поради възможността за инжектиране, при което лекарството преминава през стомашно-чревния тракт. Това става необходимо в случай на извънредна ситуация. Макролидният антибиотик е това, което педиатърът най-често предписва при лечението на инфекции при млади пациенти.

Макролидната терапия изключително рядко причинява анатомични и функционални промени, но не се изключва появата на странични ефекти.

В хода на научните изследвания, в които са участвали около 2 хиляди души, е установено, че вероятността от анафилактоидни реакции при прием на макролиди е минимална. Случаи на кръстосана алергия и изобщо не са регистрирани. Алергичните реакции се проявяват като треска от коприва и обрив. В редки случаи е възможен анафилактичен шок.

Диспептичните симптоми възникват поради прокинетичния ефект, характерен за макролидите. По-голямата част от пациентите съобщават за честа дефекация, болка в корема, влошен вкус, повръщане. Новородените развиват пилорична стеноза, заболяване, при което се затруднява евакуацията на храната от стомаха в тънките черва.

Пируетната вентрикуларна тахикардия, сърдечна аритмия, синдром на дълъг QT интервал са основните прояви на кардиотоксичност на тази група антибиотици. Ситуацията се усложнява от напреднала възраст, сърдечни заболявания, предозиране, водни и електролитни нарушения.

Дългият курс на лечение, излишната доза са основните причини за хепатоксичност. Макролидите засягат цитохрома по различни начини - ензим, който участва в метаболизма на чужди химикали в организма: еритромицинът го инхибира, йосамицинът засяга по-малко ензима, а азитромицинът няма никакъв ефект.

Малко лекари знаят, когато предписват макролиден антибиотик, че това е пряка заплаха за психичното здраве на човек. Невропсихичните нарушения най-често се появяват, когато се приема кларитромицин.

Видео за разглежданата група:

Макролидите са обещаващ клас антибиотици. Те са измислени преди повече от половин век, но все още се използват активно в медицинската практика. Уникалността на терапевтичния ефект на макролидите се дължи на благоприятните фармакокинетични и фармакодинамични свойства и способността за проникване в клетъчната стена на патогените.

Високите концентрации на макролиди допринасят за ликвидирането на патогени като Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Тези свойства благоприятно разграничават макролиди срещу Р-лактами.

Еритромицинът инициира макролидния клас.

Първото запознаване с еритромицин се наблюдава през 1952 година. Нова американска фармацевтична компания Eli Lilly and Company (Eli Lilly Company). Нейните учени отстранили еритромицин от лъчиста гъбичка, която живее в почвата. Еритромицинът се превърна в отлична алтернатива за пациенти, които са свръхчувствителни към пеницилинови антибиотици.

Разширяването на обхвата на приложение, разработване и въвеждане в клиниката на макролиди, модернизирани по микробиологични показатели, датира от седемдесетте и осемдесетте години.

За съжаление, никой не е имунизиран от болести, включително доста сериозни, които трябва да бъдат лекувани с антибиотична терапия. Макролидните антибиотици, които могат бързо да преодолеят инфекцията, са признати за един от най-ефективните и безопасни. Те нямат практически никакви странични ефекти и затова са приемливи за употреба дори и за малки деца.

По химичен състав макролидните антибиотици са поли-полициди. Това са поликарбонилни вещества, които са продукти на метаболизма на растителни, гъбични и животински клетки. Съвременната аптека има дузина лекарства от редица макролиди. Предшественикът на цялата група антибактериални лекарства е еритромицин, а самите лекарства се различават по броя на въглеродните атоми, които съставляват техния състав.

Класификацията на макролиди е както следва:

  • 14 въглеродни атома включват средства като еритромицин, кдаритромицин, олеандомицин.
  • 15 въглеродни атома са част от азитромицин.
  • 16 въглеродни атома в състава са характерни за антибиотици като Josamycin, Roxithromycin.
  • - лекарството съдържа такролимус, който едновременно принадлежи към антибактериални средства и имуносупресори.

Групата макролиди включва естествени и полусинтетични медицински препарати с широк спектър на действие. Генерациите на макролиди се разделят на първа, втора и трета, наричани още азалиди.

Лекарства от групата антибиотици, макролиди, са бактериостатични, т.е. те инхибират растежа на микроорганизми, както и бактерициден ефект. Антибактериалният ефект се постига чрез влиянието на активното вещество върху рибозомите на микробните клетки, което води до нарушаване на образуването на протеини. При високи концентрации агентите причиняват смъртта на пневмококи, стрептококи, както и бактерии, които причиняват коклюш и дифтерия.

Освен това, макролидните препарати имат противовъзпалително и имуномодулиращо действие, което позволява да се ускори процеса на възстановяване от инфекциозни заболявания както при възрастни, така и при деца.

Когато приемате тези лекарства, концентрацията на антибиотици в меките тъкани надвишава съдържанието им в кръвта, което ни позволява да класифицираме тези лекарства като тъканни препарати. Това се дължи на факта, че макролидите могат да проникнат в клетките.

Макролидната антибиотична група се отнася до средствата с широк спектър от ефекти. Тези лекарства се използват срещу заболявания, причинени от грамположителни микроорганизми - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus с изключение на резистентен към метицилин щам. Въпреки нарастващата честота на бактериална резистентност към лекарства, 16-членните антибиотици запазват своята активност срещу повечето пневмококи и стрептококи.

Списъкът на микроорганизмите, върху които действат макролидите, включва:

  • Патогени на коклюш.
  • Бактерии, причиняващи дифтерия.
  • Легионела.
  • Moraxella.
  • Листерия.
  • Chlamydia.
  • Микоплазми.
  • Ureaplasmas.
  • Анаеробни микроорганизми.

Подгрупата на антибиотици азалиди (азитромицин) е ефективна за елиминиране на хемофилни пръчици. Кларитромицин, еритромицинът са част от цялостна антибиотична терапия, използвана за ерадикация на Helicobacter pylori. Азитромицин и рокситромицин са активни срещу някои от най-простите микроорганизми - Trichomonas, cryptosporidium.

Макролидни антибиотици - широкоспектърни лекарства. Ефективен при лечение на остри и хронични възпалителни заболявания на дихателните пътища, горните дихателни пътища и кожата.

Показания за употреба:

  • Бронхит.
  • Възпаление на белите дробове.
  • Синузит.
  • Пародонтит.
  • Ендокардит.
  • Гастроентерит.
  • Ерадикация на Helicobacter pylori.
  • Като част от комплексната терапия при лечение на полово предавани инфекции - трихомониаза, хламидия, уреаплазмоза.
  • При тежки форми на акне, фурункелузи, най-често се използват еритромицин и мехлеми, основаващи се на него.

Най-широко използваните лекарства за лечение на заболявания на горните дихателни пътища. Средства макролиди се използват за лечение на тонзилит, тонзилофарингит, отит, възпаление на параназалните синуси (синузит, фронтит, полисинусит).

Специалистите най-често предпочитат тази група антибактериални лекарства за лечение на възрастни и деца. Това се дължи на:

  1. Развитието на бактериална резистентност към много други лекарства.
  2. Сенсибилизация към пеницилини. При пациенти с инфекциозни заболявания на фона на алергичен ринит, бронхит или астма, лекарствата от групата на пеницилина не се използват, за да се избегне развитието на алергични реакции.
  3. Противовъзпалителни и имуномодулиращи свойства на лекарствата.
  4. Ефикасност срещу атипични микроорганизми.
  5. Един добър резултат при лечението на хронични заболявания на горните дихателни пътища и дихателните пътища, при които патогенните бактерии "се крият" под специфични филми, които ги предпазват от други антибактериални лекарства. За това е необходимо да се използват антибиотици заедно с муколитични агенти.

Също така, макролидите са спечелили популярност благодарение на добрата поносимост, малко странични ефекти и наличност.

Макролиди - съвременни ниско токсични антибиотици, които се използват широко както за възрастни, така и за лечение на деца, тъй като на практика нямат противопоказания за употреба. Съществуват обаче редица случаи, при които лечението с тези лекарства не трябва да се извършва:

  • Не се препоръчва употребата на макролиди по време на бременност и кърмене.
  • За лечение на деца под 6 месеца.
  • Не можете да предпишете антибиотик в случай на индивидуална непоносимост към активното вещество или помощни компоненти на инструмента.

Необходимостта от лечение с антибактериално лекарство, дозировката, честотата и продължителността на лечението трябва да се определят само от лекуващия лекар след задълбочен преглед и установяване на правилна диагноза.

Когато се лекуват с макролиди, както при всяко лекарство, могат да се появят странични реакции. Най-честите странични ефекти на макролидите са следните:

  • Слабост, умора.
  • Сънливост.
  • Гадене.
  • Повръщане.
  • Теглото и болката в корема.
  • Диария.
  • Главоболие.
  • Алергичен обрив.
  • Уртикария.
  • Оток на Quincke и анафилактичен шок в случай на индивидуална непоносимост към лекарства.

За да се намалят страничните ефекти, се препоръчва стриктно да се спазва дозировката, без да се превишава, да се вземат едновременно антибиотици, както и да се използват лекарства, които възстановяват нормалната чревна микрофлора.

Списъкът на макролидите включва лекарства под формата на хапчета, инжекции, както и топично, под формата на кремове или мехлеми.

  1. За лечение у дома, най-честите лекарства за орално приложение са азитромицин, сумамед, суматролин, еритромицин. Те трябва да се приемат един час преди хранене с 200 ml чиста преварена вода. След 1-2 часа след хранене е необходимо да се вземе средство, което нормализира чревната микрофлора (Linex, Bifidumbacterin), както и муколитици при лечение на респираторни заболявания.
  2. Макролидите за деца се използват под формата на течни форми. Ако наименованията на препаратите съдържат думата „солютаб“, това означава, че таблетката може да се разтвори във вода, за да се образува сироп, който да е добър вкус. Детето може също да получи суспензия, съдържаща антибиотик.
  3. При стационарно лечение на тежки форми на заболяването се прилагат макролиди чрез инжектиране.
  4. Еритромицин маз се използва при пустулозни заболявания на кожата - акне, фурункулоза, както и при лечение на инфекции на лигавиците на окото.

Важно е да запомните, че въпреки безопасността, тези антибиотици са сериозни лекарства, които не могат да се предписват сами. В случай на заболяване е важно незабавно да се консултирате с лекар, за да установите правилната диагноза и избора на ефективно лечение.

Когато приемате антибиотици, е необходимо стриктно да се спазва предписаната доза и да се подложи на пълен курс на лечение, за да се избегне появата на резистентни форми на бактерии.

Макролидни антибиотици

Край на таблица 6

* Клатритромицин CP (clacide CP) се предлага в матрични таблетки с бавно освобождаване на антибиотика, се предписва 1 път дневно.

Макролидите, в зависимост от вида на микроорганизмите и дозата, имат бактериостатичен или бактерициден ефект. Те инхибират грампозитивните бактерии, които произвеждат β-лактамаза, както и локализираните вътреклетъчно микроорганизми - листерия, кампилобакт, атипични микобактерии, легионела, спирохети, микоплазми, уреаплазми. Кларитромицинът превъзхожда другите макролиди в активността срещу Helicobacter pylori и атипичните микобактерии, азитромицинът има по-силен ефект върху хемофилната пръчка. Рокситромицин, азитромицин и спиромицин инхибират най-простите - токсоплазма и криптоспоридия.

Антимикробно, Macrolitzer (с изключение на Mycobacterium fortuitum), бактериоиди (Bacteroides melaninogenicusB. oralis), легионела, микоплазми, уреаплазми, хламидии, спирохети.

Естествената резистентност към макролидите е характерна за ентерококи, чревна микрофлора, Pseudomonas aeruginosa, редица анаеробни патогени, които причиняват тежки гнойно-възпалителни процеси. Макролидите, без да нарушават колонизационната активност на чревните бактерии, не водят до развитие на дисбактериоза.

Вторичната резистентност на микроорганизмите към макролидите се развива бързо, така че курсът на лечение трябва да бъде кратък (до 7 дни), в противен случай трябва да се комбинира с други антибиотици. Трябва да се подчертае, че в случай на вторична резистентност към един от макролидите, той се прилага за всички други антибиотици от тази група и дори за лекарства от други групи: линкомицин и пеницилини.

Фармакокинетика. Някои макролиди могат да се прилагат интравенозно (еритромицин фосфат, спирамицин). Не се използват подкожни и интрамускулни пътища, тъй като инжекциите са болезнени и се забелязва локално увреждане на тъканите.

Всички макролиди могат да се прилагат вътре. Олеандомицинът и антибиотиците от II и III поколения са по-устойчиви на киселини, така че могат да се приемат независимо от храненето.

Независимо от антимикробното действие на макролидите, те имат следните ефекти:

- предотвратяване на хиперсекреция на бронхиален слуз, осигуряващ мукорегулаторно действие (за суха непродуктивна кашлица, препоръчва се допълнително да се приемат муколитични средства);

- отслабване на възпалителната реакция в резултат на антиоксидантния ефект и инхибиране на синтеза на простагландини, левкотриени и интерлевкини (използвани за лечение на панбронхит и стероид-зависима бронхиална астма);

- проявяват имуномодулиращи свойства.

Уникална характеристика на кларитромицин е неговият антитуморен ефект.

Макролидите се абсорбират в кръвта от дванадесетопръстника. Основата на еритромицин е до голяма степен разрушена от стомашния сок, така че се използва под формата на естери, както и в таблетки с ентерично покритие и капсули. Новите макролиди са устойчиви на кисела среда, абсорбират се бързо и напълно, въпреки че много лекарства са подложени на пресистемна елиминация. Храната намалява бионаличността на макролидите с 40-50% (с изключение на йозамицин и спирамицин).

Свързването на макролидите с кръвните протеини варира от 7 до 95%. Те слабо проникват в кръвно-мозъчната и кръвно-мозъчната бариера, натрупват се в секрецията на простатната жлеза (40% от концентрацията в кръвта), ексудатът от средното ухо (50%), сливиците, белите дробове, далака, черния дроб, бъбреците, костите, преодоляват плацентарната бариера (5 - 20) %) влизат в кърмата (50%). Съдържанието на антибиотици е значително по-високо в клетките, отколкото в кръвта. Макролид-обогатените неутрофили доставят тези антибиотици в огнищата на инфекцията.

Макролидите се използват за инфекции на дихателните пътища, кожата и меките тъкани, устната кухина, пикочната система, причинени от вътреклетъчни патогени и грам-положителни бактерии, устойчиви на пеницилини и цефалоспорини. Основните указания за тяхното назначаване са следните:

- инфекции на горните дихателни пътища - стрептококов тонзилофарингит, остър синузит;

- инфекции на долните дихателни пътища - обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония, включително атипична (при 20-25% от пациентите с пневмония поради микоплазма или хламидиална инфекция);

- дифтерия (еритромицин в комбинация с анти-дифтериен серум);

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- инфекции на устната кухина - периодонтит, периостит;

- гастроентерит, причинен от кампилобактер (еритромицин);

- ерадикация на Helicobacter pylori при пептична язва (кларитромицин, азитромицин1);

- инфекции, предавани по полов път - хламидия, венерически лимфогранулома, сифилис без увреждане на нервната система, мек шанкър;

- Лаймска болест (азитромицин);

- инфекции, причинени от атипични микробактерии при пациенти със СПИН (кларитромицин, азитромицин);

- паразитни инвазии - токсоплазмоза (спирамицин), криптоспоридиоза (спирамицин, рокситромицин);

- превенция на коклюш при хора, които са били в контакт с пациенти (еритромицин);

- канализация на носители на менингококи (спирамицин);

- целогодишна профилактика на ревматизъм с алергия към бензилпеницилин (еритромицин);

- предотвратяване на ендокардит в стоматологията (кларитромицин, азитромицин).

В бъдеще макролидите ще намерят приложение при лечението на атеросклероза, тъй като етиологичният фактор на това заболяване в 55% от случаите е Chlamidia pneumonae.

Макролидите се оценяват като ниско токсични антимикробни агенти. Понякога те предизвикват алергични реакции под формата на треска, кожен обрив, уртикария, еозинофилия.

Еритромицинът и в по-малка степен йозамицинът и спирамицинът причиняват диспептични нарушения. След 10 до 20 дни лечение с еритромицин и кларитромицин може да се развие холестатичен хепатит с гадене, повръщане, спастична коремна болка, висока температура, жълтеница и повишаване на активността на аминотрансферазите в кръвта. При чернодробна биопсия се определя холестаза, некроза на паренхима и перипортална клетъчна инфилтрация. Тромбофлебит, обратимо увреждане на слуха, удължаване на Q-T интервала и други форми на аритмия могат да се появят при интравенозно инжектиране на макролиди.

Еритромицин и кларитромицин, инхибиращи цитохром Р-450 на черния дроб, удължават и усилват ефекта на лекарства с метаболитен клирънс (транквилизатори, карбамазепин, валпроат, теофилин, дизопирамид, ергометрин, кортикостероиди, астемизол, терфенадин, циклоспорин). Новите макролиди само леко променят метаболизма на ксенобиотиците.

Макролидите са противопоказани при свръхчувствителност, бременност и кърмене. При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата на кларитромицин се намалява в съответствие с клирънса на креатинина. При тежки чернодробни заболявания е необходима корекция на дозата на всички макролиди. По време на антибиотична терапия трябва да се откаже от употребата на алкохолни напитки.

Антибиотиците са продукти на жизнена активност (от естествен или синтетичен произход) на вирусни, бактериални или гъбични клетки, които са способни да инхибират растежа и размножаването на други клетки или микроорганизми. Препаратите могат да имат антибактериална, антихелминтна, противогъбична, антивирусна и антитуморна активност. Те се разделят на групи в зависимост от химическата структура.

Макролидните антибиотици са относително безопасни представители на антимикробни агенти. Те имат формата на комплексни съединения, състоящи се от въглеродни атоми, които са свързани по различни начини с макроцикличния лактонов пръстен. Лекарствата се понасят добре от пациентите.

Макролидната група има няколко деления:

  1. В зависимост от броя на прикачените въглеродни атоми:
    • лекарства с 14 въглеродни атома (например, еритромицин, кларитромицин, олеандомицин);
    • агенти с 15 въглеродни атома (азитромицин);
    • макролиди с 16 прикрепени въглеродни атоми (например, Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 атома - принадлежат към едно лекарство (такролимус), едновременно принадлежащи към списъка на макролидните лекарства и имуносупресорите.
  2. Според метода за получаване на антибиотици: естествен и синтетичен произход.
  3. За срока на действие:
    • късодействащи (Еритромицин, Спирамицин, Олеандомицин, Рокситромицин);
    • средна продължителност (Кларитромицин, Йозамицин, Флуритромицин);
    • "Дълги" лекарства (азитромицин, диритромицин).
  4. В зависимост от генерирането на наркотици:
    • Средства от първо поколение;
    • Макролиди от второ поколение;
    • 3 поколение антибиотици (макролиди от последно поколение);
    • Кетолидите са продукти, чиято химична структура се състои от традиционен пръстен с добавка на кето група.

Антибиотиците от тази група, особено макролидите от новото поколение, имат широк спектър на действие. Използват се за борба с грамположителните микроорганизми (стафилококи и стрептококи). На настоящия етап се наблюдава намаляване на чувствителността на пневмококите и някои видове стрептококи към антибиотици с 14 и 15 въглеродни атома в състава, но 16-членните лекарства запазват своята активност срещу тези бактерии.

Лекарствата са ефективни за борба със следните патогени:

  • Някои щамове на Mycobacterium tuberculosis;
  • Gardnerella;
  • хламидия;
  • патоген на коклюш;
  • микоплазма;
  • бактерии, причиняващи развитието на хемофилна инфекция.

Механизъм на действие и ползи

Макролидите са тъканни препарати, тъй като тяхната употреба е придружена от факта, че концентрацията на активни вещества в меките тъкани е много по-висока, отколкото в кръвния поток. Това се дължи на способността на веществото да проникне в средата на клетките. Лекарствата са свързани с плазмените протеинови вещества, но степента на такова действие варира от 20 до 90% (в зависимост от антибиотика).

Ефектът на различни антибиотици върху бактериалната клетка

Механизмът на действие се дължи на факта, че макролидите инхибират процеса на производство на протеини от микробни клетки, нарушават функционалността на техните рибозоми. Освен това те имат предимно бактериостатичен ефект, т. Е. Те инхибират растежа и размножаването на патогенни микроорганизми. Лекарствата имат ниска токсичност, не предизвикват развитие на алергична реакция, когато се комбинират с други групи антибиотици.

Допълнителни предимства на последното поколение:

  • дълъг полуживот на лекарства от организма;
  • транспортиране до мястото на инфекцията с помощта на левкоцитни клетки;
  • няма нужда от продължително лечение и чести медикаменти;
  • няма токсичен ефект върху храносмилателната система;
  • когато се използват таблетни форми, абсорбцията от стомашно-чревния тракт е повече от 75%.

Макролиди в УНГ

Лекарствата действат върху широк спектър от патогени на УНГ органи. Антибиотиците се препоръчват за лечение на бактериален тонзилит, тонзилофарингит, остро възпаление на средното ухо и околоносните синуси, както и бронхит и пневмония. Макролидите не се използват при лечението на перитонзилит, възпаление на епиглотиса и абсцес на фарингеалното пространство.

Азитромицинът е установил най-висока честота при лечението на горните дихателни пътища. Резултатите от изследванията потвърдиха ефективността на лекарството при деца с лека до умерена тежест на възпалителните процеси. Клиничните прояви на ефективността на лечението се състоят в нормализиране на телесната температура, елиминиране на левкоцитозата, субективно подобряване на състоянието на пациентите.

Лекарите дават приоритет на тази група антибиотици въз основа на следните точки:

  1. Сенсибилизация към пеницилини. При пациенти с риносинусит или отит с алергичен ринит или бронхиална астма, пеницилиновите препарати, които се поставят на първо място, не могат да се използват поради алергични свойства. Те се заменят с макролиди.
  2. Групата има противовъзпалителен ефект и широк спектър на действие.
  3. Наличието на инфекции, причинени от атипични бактерии. Макролидите са ефективни срещу такива патогени, причинявайки развитието на някои видове тонзилофарингити, хроничен аденоидит, назални патологии.
  4. Редица микроорганизми могат да образуват специфични филми, при които патогените „живеят”, което води до развитие на хронични процеси на УНГ-органи. Макролидите могат да повлияят анормалните клетки по време на престоя си под такива филми.

Макролидите се считат за относително безопасни лекарства, които могат да се предписват за лечение на деца, но дори и те имат някои противопоказания за употреба. Не е желателно да се използват продуктите от тази група по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва употребата на макролиди при деца под 6 месеца.

Средствата не се предписват при наличие на индивидуална свръхчувствителност към активните компоненти при тежки патологии на черния дроб и бъбреците.

Нежеланите реакции не се развиват често. Може да има гадене и повръщане, диария и коремна болка. С отрицателен ефект върху черния дроб, пациентът се оплаква от треска, пожълтяване на кожата и склерата, слабост, диспептични прояви.

От страна на централната нервна система могат да се наблюдават цефалгия, леко замайване, промени в работата на слуховия анализатор. Локални реакции могат да се развият при парентерално приложение на лекарства (възпаление на вените с образуването на кръвни съсиреци в тях).

Повечето макролиди трябва да се приемат един час преди хранене или няколко часа след него, защото при взаимодействие с храната се наблюдава намаляване на активността на лекарствата. Течните лекарствени форми се приемат съгласно схемата, изготвена от лекуващия лекар.

Уверете се, че сте спазили дори периодите на прием на антибиотици. Ако пациентът пропусне среща, вземете лекарството възможно най-скоро. Забранява се удвояване на дозата на лекарството по време на следващата доза. През периода на лечение определено трябва да се откаже от употребата на алкохолни напитки.

Предлага се под формата на перорални форми, свещички, прах за инжектиране. Този представител може да се използва по време на бременност и кърмене, но под строгия контрол на лекуващия лекар. За лечение на новородените не се назначава поради възможността за развитие на стесняване на изходната част на стомаха (пилоростеноза).

Предлага се под формата на хапчета. Спектърът на дейност е подобен на предишния представител на групата. Неговите колеги - Rulid, Roksitromitsin Lek. Различия от еритромицин:

  • процентът на лекарството в кръвта е по-висок, не зависи от приема на храна в организма;
  • по-дълъг период на елиминиране;
  • по-добра толерантност към пациентите;
  • добре взаимодейства с лекарства от други групи.

Предписано е за борба с възпалението на сливиците, ларинкса, синусите на стрептококовия характер, инфекциите, причинени от микоплазми и хламидии.

Предлага се в таблетки и прахове за инжектиране. Аналози - Fromilid, Klacid. Кларитромицин има висока бионаличност, добре се понася от пациентите. Не се използва за лечение на новородени, бременни или кърмачки. Лекарството е ефективно срещу атипични микроорганизми.

Макролид, принадлежащ към класа антибиотици с 15 въглеродни атома. Предлага се под формата на таблетки, капсули, прахове за инжектиране и сироп. Той се различава от еритромицин с голям процент от приема на кръвта, по-малка зависимост от храната, продължително поддържане на терапевтичния ефект след края на терапията.

Антибиотик с естествен произход, съдържащ 16 въглеродни атома в състава. Ефективна в борбата с патогените на пневмонията, които са резистентни към други представители на макролиди. Може да се предписва за лечение на жени в периода на пренасяне на дете. Въвежда се вътре или във венозна капка.

Активното вещество е мидекамицин. Макролид с естествен произход, действащ върху стафилококите и пневмококите, които са резистентни към други лекарства. Лекарството се абсорбира добре от чревния тракт и взаимодейства добре с представители на други групи лекарства.