Какви са антиангиналните лекарства и техният ефект?

Всеки ден много хора атакуват пристъпи на ангина. Те възникват на фона на исхемия, в резултат на което миокардът претърпява кислородно гладуване. Основните признаци на това състояние са тежест в гърдите, усещане за притискане, пареща болка в областта на сърцето. Всичко това е съпроводено със страх от смъртта.

Тези състояния са опасни за развитието на миокарден инфаркт и могат да бъдат фатални. По време на такива атаки трябва незабавно да повикате линейка, но какво трябва да направите, докато не пристигне и помогнете? Антиангиналните лекарства ви позволяват да държите атаката под контрол до пристигането на лекарите.

Какво е антиангинално действие?

Антиангинозните лекарства са лекарства, чиято основна функция е да облекчат и намалят вероятността от пристъпи на ангина.

„Против ангина пекторис“ - така терминът „антиангинал“ буквално се превежда от латински и гръцки. Основният благоприятен ефект на тези лекарства се постига благодарение на способността да се осигури достъп на кислород до засегнатата област поради временното разширяване на кръвоносните съдове. Също така, в резултат на приема на тези лекарства, функциите на сърцето се подобряват, потреблението на кислород е значително намалено.

Лечебният ефект не е аналгетик (аналгетик), а директно антиисхемичен. Поради това, лекарствата са приложими и при безболезнени пристъпи на коронарна болест на сърцето. Но си струва да си припомним, че те само спират атаката или предотвратяват появата му, но не елиминират основното заболяване.

Показания за употреба

Най-честата употреба на тези лекарства е насочена към елиминиране на тежки, внезапни поява на инсулти. Много по-рядко може да се използва като превенция на тези състояния. По този начин антиангинозните лекарства са показани за всички форми на ангина пекторис:

  • стабилен;
  • Prinzmetal;
  • недостатъчност на коронарните артерии при исхемична болест на сърцето;
  • остра атака.

За всеки пациент се изисква индивидуален подход. Като се имат предвид нюансите и характеристиките на всеки отделен случай, само лекар може да определи кой конкретен наркотик е най-подходящ в дадено състояние.

Класификация и механизъм на тяхното действие

Антиангиналните лекарства включват огромен списък от лекарства, които се различават по състав, начин за спиране на атаката, цялостния ефект върху организма. Фармакологията се развива бързо и се подобрява, ежедневно освобождавайки нови форми на лекарства. В зависимост от тези отличителни черти те се обединяват в групи:

Органични нитрати. Най-често срещаната и популярна група сред лекарите и пациентите. Механизмът на действие е многоетапен и сложен. Миотропният ефект на нитратите е насочен към подобряване състоянието на съдовете, тяхната проходимост.

Те бързо и ефективно нормализират налягането, отпускат напрегнатото сърце, така че вече не се нуждае от голямо количество кислород за нормално функциониране. Нитратите предотвратяват появата на спазми в големи и малки съдове, разширяват ги и по този начин увеличават преноса на кислород до сърцето.

Нитратите могат бързо да спрат атаката с еднократна доза и да предпазят тялото от появата на опасни състояния при продължителна употреба. Благодарение на сублингвалното приложение (под езика), лекарствата се абсорбират веднага от малките кръвоносни съдове в кръвоносната система и започват своето действие. Бавните нитрати са насочени към предотвратяване на атака и се приемат, както е предписано от лекаря.

Бета-блокерите. Те потискат свиващата функция на сърцето. Те спомагат за нормалното функциониране на сърдечния мускул с ограничено количество кислород. Те не допринасят за разширяването на кръвоносните съдове, а в някои случаи могат да причинят спазми.

Нормализира високото кръвно налягане, елиминира аритмията. Поради дългосрочно действие, те често се използват като превантивна мярка Блокерите на калциевите канали се използват, когато съдовете се спасяват или блокират с атеросклероза, разширяват ги, подобряват храненето на миокарда и намаляват нуждата на сърцето от кислород. Те имат антиаритмични и хипотензивни ефекти.

Коронарно разширяващи се лекарства. Подходящ за лечение на остра ангина пекторис, причината за която е внезапен вазоспазъм. Не работете с пристъпи, причинени от атеросклероза. От своя страна се разделят на наркотици:

  • рефлексният механизъм на действие;
  • миотропен механизъм на действие;
  • активиране на β-адренорецептори.

Най-често тези лекарства са неефективни, имат много кратко действие. Дългосрочната им употреба е нецелесъобразна, тъй като основната функция на тази група лекарства е адювантна терапия.

Списък на антиангиналните лекарства

Използвани в продължение на години средства с отличен терапевтичен ефект сред нитратите са:

  • Нитроглицеринът е най-често използваното лекарство в тази група. През годините той се използва както самостоятелно от пациенти, така и от медицински персонал от екипа на линейката. Предлага се под формата на 1% алкохол или разтвор на масло или под формата на таблетки, спомага за намаляване на налягането, оксигенира сърцето поради способността му да разширява големите съдове.
  • Изосорбид динитрат - активната съставка е същата като в предишното лекарство, се произвежда под формата на удобен аерозол.
  • Nitrong - в състояние да поддържа положителен ефект за 8 часа.
  • Trinitrolong е препарат под формата на тънък полимерен филм, който се залепва към венеца. Предимството на това лекарство е бързо действие за 2-3 минути, с продължителност до 3 часа.

Популярни и ефективни лекарства от групата на бета-блокерите:

  1. Метопролол - бързо намалява ускорената сърдечна честота, понижава кръвното налягане. Помага за намаляване на риска от смърт при миокарден инфаркт.
  2. Бизопролол - нормализира сърдечната честота и намалява количеството на кислорода, необходимо на миокарда, поради инхибиране на сърдечната функция.
  3. Атенолол - елиминира аритмогенните фактори, намалява търсенето на кислород в миокарда.

Ефективните и често използвани блокери са:

  • Нифедипин - инхибира контрактилната работа на сърцето чрез блокиране на потока на Са йони. Той допринася за разширяването на коронарните артерии, нормализира високото кръвно налягане, като по този начин облекчава сърцето и намалява повишените разходи за кислород.
  • Molsidomin - чрез намаляване на слепването на тромбоцитите и подобряване на кръвните свойства, подобрява кръвообращението. Той се предписва главно като профилактично средство.

Най-често срещаните и добре познати сред хората лекарства с коронарен дилатационен ефект се считат за:

  1. Папаверин и No-shpu - имат миотропен ефект. Принос за подобряване на мускулната тъкан. Благодарение на спазмолитичното действие, те подобряват преноса на кислород в миокарда през съдовете.
  2. Nonahlazine - бета-адренорецептор, участва в намаляването на сърцето. Стимулира разширяването на големите съдове.
  3. Валидол - има дразнещ ефект. Ментолът като активно вещество, взето сублингвално, действа като дразнител на лигавицата на езика, като по този начин възниква рефлексно разширение на големи съдове.

Противопоказания и странични ефекти

Антиангинозните лекарства включват огромен списък от лекарства с различно действие, терапевтичен ефект и състав. Различни лекарства от една и съща група могат да предизвикат силни странични ефекти и имат коренно различни противопоказания.

Например, нитроглицеринът, поради способността му да разширява кръвоносните съдове, често причинява горещи вълни, зачервяване на лицето и понякога много тежко главоболие. Това лекарство не трябва да се използва с повишено вътречерепно налягане в историята. Предозирането причинява животозастрашаващи състояния.

Противопоказания

Блокерите на калциевите канали се използват с повишено внимание при понижено налягане и кардиогенен шок поради тяхното хипотензивно действие. От страничните ефекти:

  • главоболие,
  • гадене,
  • ниско кръвно налягане.

Бета-блокерите не трябва да се предписват на пациенти с вазоспастична ангина пекторис, противопоказана при пациенти с астма, брадикардия, синдром на болния синус. От отрицателните ефекти са възможни:

  • студени крайници;
  • задух;
  • намаляване на пулса и налягането;
  • главоболие;
  • сънливост;
  • чувство на тревога.

Тези неблагоприятни ефекти не са единствените. При избора на лекарство е необходимо да се вземе под внимание състоянието на пациента, съпътстващите заболявания, алергичните реакции и началото на атаката. Но дори този подход не гарантира, че няма да има странични ефекти.

Бързото и ефективно действие на антиангиналните лекарства помага на лекарите да спрат състоянията, застрашаващи живота. С цялото разнообразие от причини за заболявания и състояния, които могат да доведат до атака, широк спектър от клинични симптоми, наличие на съпътстващи патологии, тази група лекарства дава възможност да се избере подходящото лекарство за всеки пациент.

Трябва да се помни, че независимо от това колко добре лекарството е помогнало на един пациент, възможно е той да убие другия, в когото атаката е причинена от напълно различни причини. За да получите най-положителен ефект от приема на антиангинални лекарства, задължително е да се консултирате с Вашия лекар, който ще избере най-оптималната стратегия за лечение.

2.2.2. Антиангинално средство

Препарати от тази група се използват за лечение и профилактика на тежки заболявания на сърдечно-съдовата система - исхемична болест на сърцето (ИБС) и неговите усложнения (миокарден инфаркт).

Основата на патогенезата на ИБС е дисбаланс между снабдяването с кислород на миокарда и неговата необходимост. Основните начини за фармакологично елиминиране на този дисбаланс са: разширяване на коронарните съдове, допринасящо за увеличаване на коронарния кръвен поток, намаляване на потребността от миокарден кислород, повишаване на резистентността на миокарда към хипоксия и нормализиране на реологичните свойства на кръвта.

Според механизма на действие се различават няколко групи антиангинални лекарства:

1) намаляване на потребността от миокарден кислород (b-блокери);

2) повишаване на доставката на кислород до сърцето (коронарни дилатиращи агенти на миотропно спазмолитично и аденозиново действие);

3) намаляване на необходимостта от миокард в кислорода и увеличаване на доставката на кислород до сърцето (нитрати, калциеви антагонисти).

Съществуват редица изисквания за антиангинални лекарства: те трябва да имат антиагрегираща активност, да стимулират образуването на обезпечения, да не дават синдром на „грабеж” и да нямат отрицателен ефект върху липидния и въглехидратния метаболизъм.

В съвременната кардиология при лечението и превенцията на коронарната артерия водещите агенти са нитрати, бета-блокери и калциеви антагонисти.

Урок 21 Антиангинални агенти

  1. 1. Средства, използвани за облекчаване и предотвратяване на пристъпи на ангина:
  • Групата нитроглицерин и молсидомин (нитроглицерин, тринитролонг, сустак, нитросорбид, изосорбид мононитрат, монохинкве ретард, изокет ретард, молсидомин).
  • b-блокери (индерал, надолол, атенолол, метопролол, бизопролол, карведилол).
  • Блокери на калциевите канали (верапамил, нифедипин, никардипин).

Характеристика на лекарствата: произход на антиангинозния ефект, сравнителни характеристики на лекарствата, показания и противопоказания за употреба. Характерни рационални комбинации от антиангинални лекарства.

  1. Основните принципи на лекарствената терапия на миокарден инфаркт. Използването на обезболяващи, антиаритмични, хемодинамични средства, антитромбоцитни средства, фибринолитици. Основните принципи на лекарствената терапия на миокарден инфаркт. Характеристики на използването на b-блокери и други антиангинални лекарства.

Направете таблица на фармакологичната и клинична ефикасност и безопасност на лекарствата нитроглицерин, тринитролон, сустак, изосорбид мононитрат, молсидомин, индерал, метопролол, карведилол, верапамил, никардипин.

Клинична и фармакологична ефикасност на лекарствата

* Разширява кръвоносните съдове и понижава кръвното налягане - намалява последствията върху сърцето.

* Разширява големите коронарни съдове и подобрява кръвообращението (увеличава доставката на кислород).

(* Той насърчава преразпределението на притока на кръв в миокарда в полза на исхемията.)

(* Намалява огнищата на миокарден инфаркт при исхемично увреждане.)

(* Левокамерна недостатъчност, включително инфаркт на миокарда).

* Намалява обемното натоварване на сърцето.

* Намалява необходимостта от сърдечен мускул за кислород.

* Намалява търсенето на кислород за миокарда чрез намаляване на преднатоварването и последващото натоварване, както и намаляване на напрежението на вентрикуларните стени поради намаляване на обема на сърцето.

* Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в райони с намалено кръвообращение.

* Предотвратяване на инсулти.

* Намалява търсенето на кислород за миокарда чрез намаляване на претоварването.

* Може да разшири вазодилатацията, стеснява коронарните артерии, подобрява кръвообращението.

(* При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, намаляване на предварително натоварване, спомага за намаляване на сърдечните камери.)

(* лява вентрикуларна недостатъчност, застойна сърдечна недостатъчност (в комбинация със сърдечни гликозиди и / или диуретици), белодробна хипертония.)

* Забавя AV проводимостта.

* Намалява свиваемостта на миокарда.

* Намалява търсенето на кислород за миокарда.

* Намалява възбудимостта на миокарда.

* Намалява търсенето на кислород за миокарда.

* Увеличава толерантността към упражненията.

* Забавя AV проводимостта

* Миокарден инфаркт (остра фаза).

* Причинява разширяване на периферните съдове, като по този начин намалява системната съдова резистентност.

* Намалява периферния артериален тон, кръглия шия

* Намалява търсенето на кислород за миокарда.

* Има вазодилатиращи, хипотензивни, отрицателни ино- и хронотропни действия.

* Значително намалява проводимостта на AV-връзката, удължава периода на неговата огнеустойчивост, потиска автоматизма на синусовия възел.

* Намалява системното кръвно налягане.

* На практика няма ефект върху контрактилитета на миокарда.

Характеристики на безопасността на лекарствата

не са предназначени за облекчаване на остър пристъп на ангина пекторис.

* Кожни алергични реакции.

За да може да се избере група и специфично лекарство, неговата лекарствена форма, доза, начин на приложение, режим на дозиране за лечение и профилактика на различни форми на ангина, и да се напишат рецепти: нитроглицерин, тринитролон, сустак, изосорбид мононитрат, молсидомин, анаприлин, метопролол, бисопролол, верапамил, карведилол,

D.S.Po 1 таблетка под езика при външния вид

D.S. 3 капки под езика

(върху захарен куб), когато се появява

S. Филми върху венеца 1-2-3 пъти на ден

преди очакваното физическо

Раздел D.S.Po 1. 3 пъти дневно вътре.

30-40 минути преди очакваното

D.S. За ½ таблетка 2 пъти дневно.

D.S.Po 1 таблетка 2 пъти дневно.

Г. t. г. 50 в табл.

S. За ½ таблетка 3 пъти дневно.

D S.Po 2 таблетки 2 пъти дневно.

За предотвратяване на припадъци

D.S. На 1 таблетка сутрин на тощак не

D.S. 1 таб. 3 пъти на ден.

С ангина пекторис.

D.S.Po 1 tab.1 веднъж дневно през първите 2 дни.

След това по 2 таблетки 2 пъти дневно.

Работа в клас

  1. Изпълнете тестови задачи
  1. Блокерите на калциевите канали включват:

A. Anaprilin B. Trinitrolong V. Дилтиазем G. Дипиридамол D. Atenolol

  1. Препаратите от групата на нитратите включват:

A. Верапамил Б. Капотен В. Нитроглицерин Г. Анаприлин Д. Рибоксин

  1. За облекчаване на атака на нестабилна ангина:

А. Нитроглицерин Б. Рибоксин В. Карведилол Г. Анаприлин Д. Метопролол

  1. използваните бета-блокери:

A. При брадистолични аритмии

Б. За предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина

Б. За облекчаване на пристъпи на нестабилна ангина

D. Да се ​​елиминира AV блокадата при миокарден инфаркт

D. За лечение на остра сърдечна недостатъчност при миокарден инфаркт

  1. Нитроглицеринът намалява търсенето на кислород за миокарда, защото:

А. Намалява предварително натоварването на сърцето

Б. Увеличава сърдечната задръжка

Б. Има пряк инхибиращ ефект върху миокардната контрактилност.

Ж. Причинява намаляване на сърдечната честота

D. Увеличава сърдечната честота

  1. Идентифицирайте точките на приложение на антиангиналните ефекти
  1. Решаване на ситуационни проблеми при избора на продукти за лечение и профилактика на стенокардия

Задача номер 1

При приемане на терапевта, пациентът развива пароксизмална болка в предсърдечната област на потискаща, стесняваща се природа, излъчваща се в лявото рамо и лявата ръка. По време на инспекцията: HR-70 на минута, BP-130/80 mm Hg. Чл. Какво фармакологично средство трябва да се предпише за облекчаване на ангиналната атака:

  1. Метопролол 2. Нифедипин 3. Нитроглицерин 4. Рибоксин 5. Тиклопидин

Проблем номер 2

Един 57-годишен мъж се оплаква от потискащи, стесняващи болки в прекордиалния регион, които възникват по време на физическо и емоционално натоварване, излъчващо се в лявото рамо, спряно от нитроглицерин. В допълнение, пациентът се оплаква от сърдечна недостатъчност. При изследване: аритмични тонове на сърцето, HR - 100 удара в минута, кръвно налягане - 140/80 mm Hg. На ЕКГ: синусов ритъм, чести предсърдни екстрасистоли. Какви антиангинални лекарства се показват на пациента:

  1. Тиклодипин 2. Верапамил 3. Нифедипин 4. Метопролол 5. Изосорбид мононитрат

Задача номер 3

Един 60-годишен мъж се оплаква от потискащи, стесняващи болки в прекордиалния регион, възникващи от издигането до третия етаж, излъчващо се в лявото рамо. От анамнезата е установено, че пациентът дълго време страда от хипертония. При изследване: ритмични сърдечни звуци, сърдечен ритъм - 55 удара в минута, кръвно налягане - 160/80 mm Hg. Диагностицирани с коронарна артериална болест, стабилна стенокардия на усилие, хипертония 2 супени лъжици. Какви антиангинални лекарства се показват на пациента:

  1. Анаприлин 2. Верапамил 3. Нифедипин 4. Метопролол 5. Изосорбид мононитрат
  1. Решаване на ситуационни проблеми при избора на продукти за лечение и профилактика на стенокардия, като се вземат предвид техните странични и токсични ефекти, както и състоянието на пациента

Задача номер 4

Пациент Н., на 40 години, е приет в кардиологичното отделение с диагноза исхемична болест на сърцето, стабилна стенокардия на тренировка, 3-ти функционален клас; хипертония, II ст., НIIА. От анамнезата е установено, че през последните пет години страда от бронхиална астма. Обективно изследване: кожата е розова, дишането в белите дробове е трудно, без хрипове. HR - 70 удара в минута, кръвно налягане - 150/90 mm. Hg. Чл.

Какви лекарства могат да се предписват за лечение на основното заболяване?

  1. Anaprilin 2. Дилтиазем 3. Окспренолол 4. Sustac forte 5. Нитроглицерин

Проблем номер 5

48-годишен пациент е приет с оплаквания от натискане на болка в гърдите по време на тренировка, спрени от нитроглицерин. Преди 3 години, претърпял миокарден инфаркт. Предписан е Anaprilin 160 mg / ден, стопак форта 19,2 mg / ден.

Какви странични ефекти могат да се развият с тази комбинация от антиангинозни лекарства?

  1. Брадикардия 2. Тахикардия 3. Хипотония 4. Гадене, повръщане, коремна болка 5. Задържане на течности, оток на краката

Проблем номер 6

Пациент, на 53 години, постоянно приемал анаприлин 160 mg на ден за профилактика на пристъпи на стенокардия, развила обща слабост, сънливост, главоболие, замаяност. При изследване: бледа кожа, приглушен сърдечен звук, ритмичен, 52 удара в минута. АД - 90/60 мм. Hg. Чл. На ЕКГ - синусова брадикардия 50 на минута, AV - блок 1 степен. Вашата тактика?

  1. Отменете анаприлин и предпише друго лекарство
  2. Интравенозно се назначава атропин
  3. Намалете дозата на анаприл до 60 mg на ден
  1. Обосновка за рационална комбинирана фармакотерапия, като се вземат предвид фармакологичното и фармацевтичното взаимодействие на антихипертензивни лекарства

АНТЕНАГИНАЛНИ ЛЕКАРСТВА

Антиангинални лекарства - група лекарства, които са предназначени за профилактика и лечение на ангина. Тези средства получиха името на групата си само от латинския термин ангина пекторис - ангина пекторис.

Антиангинозните лекарства се класифицират в няколко групи.

Антиангинална класификация

1. Лекарства, които намаляват нуждата от миокарден кислород

1.1. Органични нитрати - нитроглицерин;

- продължителни форми на нитроглицерин (сустак, тринитролон, нитроксид, нитродерма, еринит, нитросорбит и др.)

1.2.1. Неселективни / 3- и / 3-блокери

1.2.2. Селективни f-блокери

- бизопролол и други

1.3. Бавни блокери на калциевите канали

1.3.1. Производни на фениламиламин

1.3.2. Дихидропиридинови производни

1.3.3. Бензодиазепинови производни

2. Лекарства, които увеличават притока на кръв и кислород към миокарда

2.2. Коронаролитични агенти;

- Диметилксантини (теофилин, теоромин);

- Дротаверин хидрохлорид (no-shpa).

2.3. Антиангинални лекарства от различни групи.

3. Лекарства, оптимизиращи метаболитните процеси в миокарда

Фармакологични характеристики на антиангиналните лекарства

1.1. Органични нитрати.

Историята на органичните нитрати датира от 1847 г., когато италианският химик Асканио Собреро синтезира нитроглицерин. Първоначално бяха известни само експлозивните свойства на това вещество, поради което по това време се наричаше пироглицерин. През 1867 г. Алфред Нобел, въз основа на нитроглицерин, създава динамит, използван до днес.

Въпреки това, дори Собреро първо обърна внимание на тежкото главоболие, причинено от теста на езика на малки количества нитроглицерин. След това започнаха активни фармакологични изследвания на нитроглицерин, а през 1867 г. за първи път се използва за лечение на инсулти. По ирония на съдбата, един от първите пациенти, лекувани с нитроглицерин, е Алфред Нобел, който дълго време страда от ангина.

Нитроглицеринът е естер на глицерола и азотната киселина (фиг. 1). Прозрачна вискозна нелетлива течност (като масло), предразположена към преохлаждане. Смесва се с органични разтворители, почти неразтворими във вода. При нагряване с вода до 80 ° С, тя се хидролизира. Токсичен, абсорбиращ се през кожата, причинява главоболие. Много чувствителни към удари, триене, високи температури, внезапна топлина и др.

Фиг. 1. Химична формула на нитроглицерин

Нитроглицеринът като лекарство се прилага под езика под формата на разтвор на парче захар или под формата на таблетки.

Rp: Sol. Nitroglycerini spirituosae 1% - 5 ml

D.S. 2 капки под езика върху парче захар.

Rp: Tab. Нитроглицерини 0.0005 D.t.d. 40

D.S. Под таблетката J под езика.

Механизми на антиангинозното действие на нитроглицерина

Нитроглицеринът има доста сложен механизъм на действие, който може да се раздели на две нива: клетъчна и системна.

Клетъчният ефект на нитроглицерина започва с хидролиза в тялото на молекулата на дадено вещество и освобождаване на азотен оксид (NO). Освободеният азотен оксид в миоцитите стимулира мембранния ензим гуанилат циклаза, който насърчава синтеза на cGMP от GTP. Натрупаният cGMP допринася за активирането на Ca2 ', Mg2 * -ATPаза, която освобождава калциеви йони от клетката (фиг. 2). В резултат на това броят на комплексите на актомиозин намалява, а гладките мускули на кръвоносните съдове (главно вените) се отпускат.

Релаксацията на кръвоносните съдове води до системни промени, които определят антиангинозното действие на нитратите. Те включват 4 ефекта:

align = ляво hspace = 7> i

, Освобождаването на Са йони от клетката

1. Релаксиране на вените - "намаляване на венозното налягане" - намаляване на предварително натоварване на сърцето (сърцето е в състояние да почива, следователно намалява търсенето на кислород).

2. Релаксация на артериите -Е намаляването на кръвното налягане - "намаляване на последващото натоварване на сърцето" - намалява нуждата на сърцето от кислород.

3. Разширяването на коронарните артерии -> увеличаване на потока кислород към миокарда (при условие, че разширяването на коронарните артерии е възможно изобщо; вижте причините за ИБС).

4. Разкриване на колатерали (резервни съдове) в миокарда - подобряване на кръвоснабдяването на ендокарда, което е най-чувствително към исхемия.

След употреба на нитроглицерин могат да се появят редица странични ефекти;

- повишено вътречерепно налягане;

- синдром на откат (рикошет): повишаване на кръвното налягане, пристъпи на стенокардия с внезапно прекъсване;

Във връзка с нитроглицерина, трябва да се отбележи, че той се използва само за облекчаване на пристъпите на ИБС, тъй като Азотният оксид, образуван след абсорбция на активното вещество в кръвния поток бързо (в рамките на няколко минути), се разгражда от ензимите на организма и губи своя ефект.

Като се има предвид това, продължителното лечение на ангина прилага продължителни форми на нитроглицерин (Таблица 1). Активното вещество в тези продукти, техните механизми на действие са подобни на нитроглицерина. Удължаването на ефекта се постига изключително чрез технологични методи, които не са пряко свързани с фармакологията.

Фармакокинетични параметри на лекарствените форми

Механизмът на антиангинозното действие на тези лекарства е, че те блокират (i1-адренорецепторите в миокарда. В резултат на това се инхибира аденилат циклазата, намалява сАМР, инхибират се протеин киназите, инхибират се калциевите канали в кардиомиоцитите, намалява се приемът на калций вътре в клетките, намалява се сърдечната сила В резултат на това намалява търсенето на кислород в миокарда.

1.3. Бавни блокери на калциеви канали (BPC).

Механизмът на клетъчно действие на ВРС се състои в блокада на L-тип калциеви канали ("бавни" калциеви канали) на мембраната на миокардните клетки и гладките мускули на коронарните и коремните съдове (фиг. 2). В резултат на това, калцийът не е включен в тези клетки, има намаление на сърдечната честота и сърдечно-съдовата система, съдова релаксация, намаление на търсенето на миокарден кислород и увеличаване на подаването на кръв към сърцето.

Освен това, лекарствата от различни подгрупи имат различен тъканен тропизъм на техния ефект. Например, ВРС производните на фенилалкиламин и бензодиазепин имат по-голям ефект върху миокарда, което означава, че намаляването на търсенето на миокарден кислород в този случай се дължи на директно отслабване на работата на сърцето. В същото време, дихидропиридиновите производни засягат главно мускулите на кръвоносните съдове, което води до тяхното разширяване, понижаване на кръвното налягане и намаляване на последващото натоварване на миокарда. В резултат намалява

нужда от миокарден кислород. В допълнение, те разширяват коронарните съдове (ако е възможно), като увеличават доставката на кръв и кислород към сърцето.

Добавете, че ВРС отслабват агрегацията на тромбоцитите, защото намаляват концентрацията на калций. Този ефект допълнително допринася за общия антиангинален ефект, тъй като поради намаляване на тромбоцитната агрегация, кръвта става по-малко вискозна и по-лесно се изпомпва през тялото (намаляване на натоварването на миокарда + увеличаване на подаването на кръв към сърцето).

2. Лекарства, които увеличават притока на кръв и кислород към миокарда.

Валидол е комплексно лекарство. Съдържа разтвор на ментол в метилов естер на изовалерова киселина. Валидол се използва под езика. Поради своя ментолов състав, той стимулира студените рецептори в устната кухина. От тези рецептори, импулсите по аферентната (възходяща) част на рефлекторната дъга се предават към центровете на симпатиковата нервна система в шийката на гръбначния мозък. Тези центрове са възбудени, след което потокът от импулси по еферентната (низходяща) част на дъгата е насочен към коронарните съдове, активиращи Р, -адренорецепторите, разположени в тези съдове. В резултат коронарните съдове се разширяват, което води до увеличаване на притока на кръв към миокарда.

Ефективността на валидола е ниска, защото в повечето случаи склеротичните коронарни съдове не могат да се отпуснат по този начин (вижте причините за CHD).

2.2. Коронаролитични агенти

В основата на механизма на действие на тези агенти е способността да се инхибира активността на фосфодиестеразата в клетките на гладката мускулатура на коронарните артерии (фиг. 2). Това води до натрупване на сАМР, активиране на протеин кинази и стимулиране на Са2-АТРаза на ендоплазмения ретикулум. В резултат на това калциевите йони от цитоплазмата се изтласкват в ЕПР, концентрацията на свободния калций в цитоплазмата намалява, а броят на актомиозиновите комплекси намалява. Има релаксация на коронарните съдове и увеличаване на притока на кръв към миокарда.

Използването на коронаролитични агенти на практика е много ограничено поради ниската ефективност, причините за която са идентични с тези на валидола.

2.3. Антиангинални лекарства от различни групи

Амиодарон е лекарство, което има няколко вида фармакологична активност, главно - антиаритмичен ефект (виж лекцията "Антиаритмични лекарства"). Въпреки това, той намира доста широко приложение в лечението на ангина, особено в тези форми, които се комбинират с аритмии.

Амиодаронът блокира калиевите, калциевите и натриевите канали в кардиомиоцитите. Освен това инхибира (^ -адренорецепторите в миокарда. И накрая, амиодаронът има способността да инхибира глюкагоновите рецептори. Напомняме, че глюкагонът е хормон на панкреаса, който увеличава глюкозата в кръвта. Също така е известно, че глюкагоновите рецептори също се откриват в миокард и тяхното вълнение води до повишена работа на сърцето.

Като цяло, трите вида действия, споменати по-горе, допринасят за намаляване на работата на сърцето и намаляване на търсенето на кислород в миокарда.

Дипиридамолът има също отличителни фармакологични свойства. Първо, той нарушава обратното поемане на аденозин и инхибира ензима аденозин деаминаза, което води до натрупване на аденозин в коронарните съдове. Последният стимулира пуриновите рецептори в мускулната стена на коронарните съдове, намалявайки техния тонус. Освен това, дипиридамолът инхибира активността на фосфодиестеразата, което води до натрупване на сАМР и до разширяване на коронарните артерии. Като цяло, двата описани ефекта увеличават притока на кръв към миокарда, като елиминират неговата исхемия.

3. Лекарства, оптимизиращи метаболитните процеси в миокарда.

Механизмът на действие: е производен (нуклеозид) пурин. Като предшественик на АТФ, тя увеличава активността на редица ензими на Кребс цикъл, стимулира синтеза на нуклеотиди, има положителен ефект върху метаболитните процеси в миокарда и подобрява коронарната циркулация.

3.2. Триметазидин (предуктал)

Има антиангинални, коронационализиращи, антихипоксични и хипотензивни ефекти. Директно засягащи кардиомиоцитите и невроните на мозъка, оптимизира техния метаболизъм и функция. Цитопротективното действие се дължи на увеличаване на енергийния потенциал, активиране на окислителя

декарбоксилиране и рационализация на консумацията на кислород (повишена аеробна гликолиза и блокада на окисление на мастни киселини).

Antianginal средства - Списък на лекарства и лекарства

Описание на фармакологичното действие

Антиангинозният ефект на лекарствата е да се елиминират симптомите на миокардна исхемия (при пациенти с исхемична болест на сърцето). Механизмът на това действие е свързан с намаляване на преднатоварването на миокарда, подобряване на кръвоснабдяването в субендокардиалните участъци на миокарда, епикардиалния участък на коронарните съдове, разширяване на колатералните коронарни съдове, блокиране на адренергичните рецептори и калциевите канали, активиране на калиевите канали. В резултат се намалява притокът на венозна кръв към миокарда, нуждата от миокарден кислород, периферната съдова резистентност, тежестта на болковия синдром; намалява налягането в атриума и в белодробната артерия. Анитангиналното действие има следните групи лекарства: нитрати (coronarodilators), β-адренергични блокери, блокери на калциевите канали, кардиопротективни агенти, както и инхибитори на If-каналите на синусовия възел. Лекарства с антиангиново действие, се използват при лечението на различни форми на коронарна болест на сърцето, както и за предотвратяване на неговите обостряния.

Търсенето на наркотици

Препарати с фармакологично действие "Antianginal" t

  • А
  • Adalat (Разтвор за инфузия)
  • Adalat SL (Таблетки)
  • Acridilol (Таблетки)
  • Acridipine (Таблетки)
  • Altiazem PP (капсула)
  • Албетор (разтвор за интравенозно приложение)
  • Албетор (таблетки)
  • Амиодарон (таблетки)
  • Амиодарон Белупо (Таблетки)
  • Amlovas (Таблетки)
  • Амлодипин (таблетки)
  • Амлодипин Сандоз (Таблетки)
  • Amlotop (Таблетки)
  • Анаприлин (таблетки)
  • Инжектиране на Anaprilina за 0,25% (разтвор за инжектиране)
  • Anaprilina таблетки (таблетки)
  • Ankardin (Таблетки)
  • Антистен (перорални таблетки)
  • Antisten MB (перорални таблетки)
  • Арител (аерозол)
  • Арител Кор (орални таблетки)
  • Атенобен (перорални таблетки)
  • Атенолан (перорални таблетки)
  • Атенолол (прахообразно вещество)
  • Атенолол (перорални таблетки)
  • Атенолол STADA (перорални таблетки)
  • Атенолол-Аджио (перорални таблетки)
  • Атенолол-АКОС (перорални таблетки)
  • Атенолол-Акра (перорални таблетки)
  • Atenolol-ratiofarm (перорални таблетки)
  • Атенолол-Тева (перорални таблетки)
  • Атенолол-UBF (перорални таблетки)
  • Атенолол-FPO (перорални таблетки)
  • Атенозан (перорални таблетки)
  • Ацекор (перорални таблетки)
  • Аерозонит (аерозол за местна употреба)
  • B
  • BetaCard (устни таблети)
  • Беталок (разтвор за интравенозно приложение)
  • Betalok (перорални таблетки)
  • Беталок ЗОК (орални таблетки)
  • Bidop (перорални таблетки)
  • Бинелол (перорални таблетки)
  • Biol (капсула)
  • Biol (перорални таблетки)
  • Бипрол (перорални таблетки)
  • Bisogamma (перорални таблетки)
  • Bisocard (перорални таблетки)
  • Бизомор (Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение)
  • Бизомор (перорални таблетки)
  • Breviblok (Концентрат за инфузионен разтвор)
  • Breviblok (Разтвор за инфузия)
  • Breviblok (Разтвор за интравенозно приложение)
  • Breinal (орални таблетки)
  • Breinal (разтвор за инфузия)
  • Най-
  • Вазокардин (перорални таблетки)
  • Васомаг (капсула)
  • Вазомаг (разтвор за инжектиране)
  • Ведикардол (перорални таблетки)
  • Велорин 100 (перорални таблетки)
  • Veracard (капсула)
  • Верапамил (драже)
  • Верапамил (перорални таблетки)
  • Верапамил (разтвор за инфузия)
  • Верапамил (инжекционен разтвор)
  • Верапамил (Mival) (перорални таблетки)
  • Верапамил-ЛекТ (перорални таблетки)
  • Verapamil ratiopharm (перорални таблетки)
  • Верапамил-Еском (разтвор за инфузия)
  • VERAPAMILA HYDROCHLORIDE (перорални таблетки)
  • Whisken (перорални таблетки)
  • D
  • Deponit 10 (Лепила (Емпластри))
  • Deprenorm MB (перорални таблетки)
  • Diakordin 120 Retard (перорални таблетки)
  • Diakordin 60 (перорални таблетки)
  • Diakordin 90 Retard (перорални таблетки)
  • Dilasid (перорални таблетки)
  • Dilatrend (перорални таблетки)
  • Дилтиазем хидрохлорид (перорални таблетки)
  • Diltiazem Lannakher (перорални таблетки)
  • Diltiazem-ratiofarm (перорални таблетки)
  • W
  • Sildin (перорални таблетки)
  • и
  • Ивабрадин хидрохлорид (прахообразно вещество)
  • Исакардин (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Iso Mac Retard (капсула)
  • Isoket (спрей)
  • Isoket (Концентрат за инфузионен разтвор)
  • Изолонг (капсула)
  • Изомонат (перорални таблетки)
  • Изоптин (перорални таблетки)
  • Изоптин (разтвор за интравенозно приложение)
  • Изоптин CP 240 (перорални таблетки)
  • K
  • Каверил (перорални таблетки)
  • Кадует (орални таблетки)
  • Карведилол (вещество с прах)
  • Карведилол (вещество)
  • Карведилол (перорални таблетки)
  • Карведилол Сандоз (перорални таблетки)
  • Carvendrend (перорални таблетки)
  • Carvidil (перорални таблетки)
  • Cardix (капсула)
  • Cardix Mono (капсула)
  • Кардиодарон (разтвор за интравенозно приложение)
  • Кардиодарон (перорални таблетки)
  • Concor (перорални таблетки)
  • Coraxan (перорални таблетки)
  • Корбис (перорални таблетки)
  • Corvadil (перорални таблетки)
  • Korvaton (устни таблетки)
  • Corvitol 100 (перорални таблетки)
  • Corvitol 50 (перорални таблетки)
  • Korgard (перорални таблетки)
  • Kordanum (перорални таблетки)
  • Kordafen (перорални таблетки)
  • Kordaflex (перорални таблетки)
  • Kordaflex RD (перорални таблетки)
  • Kordinorm (орални таблетки)
  • Кордипин (перорални таблетки)
  • Corinfar (перорални таблетки)
  • Corinfar UNO (перорални таблетки)
  • L
  • Лекоптин (перорални таблетки)
  • Лекоптин (разтвор за инжектиране)
  • Локрен (перорални таблетки)
  • М
  • Medatern (капсула)
  • Meldonium (капсула)
  • Meldonium (Разтвор за инжектиране)
  • Meldonium (вещество-прах)
  • Meldony-Eskom (инжекционен разтвор)
  • Мелдония дихидрат (вещество-прах)
  • Melfor (капсула)
  • Metagard (перорални таблетки)
  • Metocard (перорални таблетки)
  • Metocore Adipharm (Инжекционен разтвор)
  • Metocor Adipharm (перорални таблетки)
  • Metolol (перорални таблетки)
  • Метопролол (перорални таблетки)
  • Metoprolol Organics (перорални таблетки)
  • Метопролол-OBL (перорални таблетки)
  • Метопролол-Акри (перорални таблетки)
  • Metoprolol ratiopharm (перорални таблетки)
  • Метопролол сукцинат (вещество-прах)
  • Метопролол тартарат (вещество с прах)
  • Мидолат (капсула)
  • Mildronate (капсула)
  • Милдронат (разтвор за инжектиране)
  • Милдронат (сироп)
  • Монизид (перорални таблетки)
  • Монизол (орални таблетки)
  • Mono Mac (перорални таблетки)
  • Mono Mac 50 D (перорални таблетки)
  • Mono Mac Depot (орални таблетки)
  • Mono Rom Retard (капсула)
  • Monolong (капсула)
  • Мононит (орални таблетки)
  • Монозан (орални таблетки)
  • Monochinkve (перорални таблетки)
  • Monochinkve retard (капсула)
  • Н
  • Nebivolol Stada (перорални таблетки)
  • Nebivolol-Teva (перорални таблетки)
  • Nebivolol-Chaykafarma (перорални таблетки)
  • Небиволол хидрохлорид (вещество с прах)
  • Nebicor Adipharm (перорални таблетки)
  • Nebilan Lannaher (орални таблетки)
  • Небилет (перорални таблетки)
  • Neilong AM (орални таблетки)
  • Neilong N (перорални таблетки)
  • Nevotenz (перорални таблетки)
  • Никардия (орални таблетки)
  • Никардия (капсула)
  • Nikorandil (вещество-прах)
  • Niperten (перорални таблетки)
  • Нирмин (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Nit-ret (перорални таблетки)
  • Нитрадиск (Трансдермална терапевтична проводима система)
  • Нитро (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Нитро Мак (капсула)
  • Nitro Mak (Концентрат за инфузионен разтвор)
  • Nitro POL инфузия (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Nitro-Dur (Трансдермална терапевтична система)
  • Нитро-Ник (орални таблетки)
  • Нитроглицерин (капсула)
  • Нитроглицерин (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Нитроглицерин (разтвор за интравенозно приложение)
  • Нитроглицерин (спрей)
  • Нитроглицерин (вещество)
  • Нитроглицерин (сублингвални таблетки)
  • Нитроглицерин (перорални таблетки)
  • Микрогранула Нитроглицерин (вещество)
  • Нироглицерин Никомед (сублингвални таблетки)
  • Нитроглицерин с глюкоза (субстанция-прах)
  • Нитроглицерин с лактоза (субстанция-прах)
  • Нитроглицеринов форте (полуфабрикат)
  • Нитрогранулон (перорални таблетки)
  • Nitroject (Разтвор за инфузия)
  • Nitrokor (капки за перорално приложение)
  • Nitrokor (капсула)
  • Нитрокор (таблетки сублингвално)
  • Нитролингвал-аерозол (аерозол)
  • Nitrong (перорални таблетки)
  • Нитроперутен ТТС (трансдермална терапевтична система)
  • Нитросорбид (вещество-прах)
  • Нитросорбид (перорални таблетки)
  • Нитросорбид-Русфар (перорални таблетки)
  • Нитроспрей (спрей)
  • Nitrospray-ICN (спрей)
  • Нитропринт (спрей)
  • Нифадил (перорални таблетки)
  • Нифебен (капки за перорално приложение)
  • Nifebene (капсула)
  • Nifegeksal (перорални таблетки)
  • Нифелат (перорални таблетки)
  • Nifelat Q (перорални таблетки)
  • Nifelat P (перорални таблетки)
  • Нифесан (перорални таблетки)
  • Norvask (перорални таблетки)
  • Нормодипин (перорални таблетки)
  • ох
  • Obzidan (инжекционен разтвор)
  • Obzidan (перорални таблетки)
  • Омелар кардио (орални таблетки)
  • Ормидол (перорални таблетки)
  • Osmo-Adalat (орални таблетки)
  • P
  • Пентакард-10 (перорални таблетки)
  • Пентакард-20 (перорални таблетки)
  • Пентакард-40 (перорални таблетки)
  • Перлинганит (концентрат за инфузионен разтвор)
  • Plendil (перорални таблетки)
  • Posicore (перорални таблетки)
  • Предизин (перорални таблетки)
  • Предуктал (перорални таблетки)
  • Preductal MV (орални таблетки)
  • Предварителна карта (перорални таблетки)
  • Priorm (перорални таблетки)
  • Пропранобен (перорални таблетки)
  • Пропранобене (капсула)
  • Пропранолол (перорални таблетки)
  • Пропранолол Никомед (аерозол)
  • P
  • Рекардиум (перорални таблетки)
  • Римекор (перорални таблетки)
  • C
  • Сандонорм (орални таблетки)
  • Sanfidipin (капсула)
  • Sedacoron (разтвор)
  • Sedacoron (перорални таблетки)
  • Sectral (перорални таблетки)
  • Sinar (таблетки)
  • Спонгиф 10 (Таблетки)
  • Stamlo (Таблетки)
  • Stamlo M (Таблетки)
  • Сустак Форте (Таблетки)
  • Sustonit (таблетки)
  • T
  • Talliton (перорални таблетки)
  • Тримепранол (перорални таблетки)
  • Триметазид (перорални таблетки)
  • F
  • Felodip (перорални таблетки)
  • C
  • Celiprol (перорални таблетки)
  • E
  • Egilok (перорални таблетки)
  • Egilok Retard (перорални таблетки)
  • Estecor (перорални таблетки)
  • Efox 20 (орални таблетки)
  • Efox Long (капсула)
  • Efox Long (перорални таблетки)

Внимание! Информацията, представена в това ръководство за лекарства, е предназначена за медицински специалисти и не трябва да бъде основа за самолечение. Описания на лекарства се дават за запознаване и не са предназначени за назначаване на лечение без участието на лекар. Има противопоказания. Пациентите се нуждаят от съвет от експерти!

Ако се интересувате от други антиангинални лекарства и препарати, техните описания и инструкции за употреба, синоними и аналози, информация за състава и формата на освобождаване, индикации за употреба и странични ефекти, методи за употреба, дози и противопоказания, бележки за лекарствата за деца, новородени и бременни жени, цена и прегледи на лекарства или имате някакви други въпроси и предложения - пишете ни, определено ще се опитаме да ви помогнем.

Антиангинално средство

Група от патологични състояния, свързани с коронарна недостатъчност, се комбинира при термина "коронарна болест на сърцето" (ИБС). Според препоръките на експерти на СЗО (1979 г.) има няколко класа (форми) на ИБС. Сред тези форми значително място заема такава обща патология като ангина (или ангина пекторис), както и миокарден инфаркт. Латинското наименование на ангина пекторис е ангина пекторис. В тази връзка, средствата, използвани за ангина пекторис, се наричат ​​антиангинални или антиангинални.

Синдром на ангина, класически описан от Geberden през 1768 г., се проявява като пристъпна, краткотрайна болка, по-често локализирана зад гръдната кост, с подходящо облъчване на ръката, възникваща след физическа работа или в покой и обикновено арестувана в рамките на 1-10 минути. Като цяло атаката, която преминава спонтанно, продължава 5-6 минути, поне не повече от 20-30 минути, тъй като миокардният сегмент, страдащ от исхемия, претърпява некроза с образуването на инфаркт.

Според класификацията на СЗО се различават две форми на ангина:

I форма: ТИПИЧНА форма на ангина, когато се наблюдава

склеротични промени в коронарните съдове. Най-

В този случай, ангина пекторис се провокира от физически

чески, умствени или студени натоварвания;

II форма: ОПЦИОННА форма на ангина (или вазоспасти

чески форма, или стенокардия на Prinzmetal), в

Напоследък все по-често срещано явление в младите

хора без признаци на съдова склероза. Този формуляр

най-често се свързва с емоционално пренапрежение

но може да се случи и в условия на почивка.

ПАТОФИЗИОЛОГИЧНИ МЕХАНИЗМИ И ПРИЧИНИ, СВЪРЗАНИ С КОТО

Прекратяване и развитие на ангина пекторис

Основната причина за миокардна исхемия е несъответствие (дисбаланс) между миокардната потребност от кислород и неговото наличие, осигурено от коронарния кръвен поток. Тоест, един от механизмите, отговорни за появата на пристъп на ангина, е нарушаването на подаването на кислород в миокарда поради спазъм на коронарните съдове.

Говорейки за появата на това несъответствие, е възможно да се идентифицират три "слаби места" на коронарния кръвен поток:

1. Коронарните артерии са функционално крайни и

има много малко обезпечения.

2. В покой, сърдечният мускул абсорбира от кръвта максимално

количеството кислород (60-70%) и следователно увеличение на. t

привличането на кислород от миокарда не е задача

3. Два фактора влияят главно на коронарната циркулация:

- аортно налягане;

- коронарна съдова резистентност. Кръв към миокард

лявата камера влиза периодично, само в диасто

Въпреки всички тези състояния, коронарният кръвен поток има голям резервен капацитет - до 500%.

Така, ако по някаква причина увеличаването на коронарния кръвен поток не е в състояние да отговори на нарастващата потребност от кислород, тогава се развива ангина.

Във връзка с двете основни причини за ангина (нарушена доставка на кислород и повишена кислородна нужда от миокарда), съществуват два основни принципа на фармакологичната корекция:

1. Разширяването на коронарните съдове се увеличава

2. Намаляване на работата на сърдечния мускул и намаляване на такава

миокардна нужда от кислород.

При лечение на пациент, страдащ от ангина, можете да преследвате две цели:

1. Спрете (изрежете, изрежете, спрете) атака с

2. Предотвратете пристъп на ангина, което означава, че е възможно

nosti хронично лечение на пациенти. Този вид терапия

позволява да се предотврати развитието на припадъци и

Толерантност (съпротива) към физическото и емоционалното

КЛАСИФИКАЦИЯ НА АНТИАНГИНАЛНИТЕ СРЕДСТВА

За лечение на пациенти с инсулти се използва доста широк арсенал от средства с антиангинална активност. Тези средства са много, няколко десетки, но в момента има само три групи лекарства, които са спечелили признанието на специалистите.

I. Азотсъдържащи препарати (или органични нитрати).

Преди това имаше препарати от органични и неорганични нитрити (например амилнитрит и натриев нитрит), т.е. съединения на азотистата киселина, но в момента те практически не се използват.

II. Бета-блокерите. III. Калциеви антагонисти (блок

тории на калциеви канали).

Повече от 100 години нитросъдържащите лекарства (William Mitchell, 1879) се използват успешно при лечението на пациенти с ангина пекторис. Класическият наркотик в тази група е нитроглицерин (нитроглицерин) - най-известният и най-ефективен

Активното лекарство от тази група лекарства.

Механизмът на действие се дължи на факта, че лекарството има пряк миотропен ефект върху гладките мускули, особено на съдовете (в по-голяма степен, вените от артериите), които са в състояние на спазъм. Под действието на нитроглицерин, съдовете на мозъка, шията, главата, т.е. съдовете на горната част на тялото, включително сърцето, се разширяват най-значително. Преобладаващият венодилатиращ ефект на нитроглицерина води до промяна в периферната хемодинамика: отлагане на кръвта и намалено венозно връщане, т.е. преразпределение на кръвта. Това е съпроводено с намаляване на натоварването на сърцето (намаляване на предварително натоварване) и допринася за постоянното намаляване на употребата на енергия. Това намаляване на венозното връщане на кръвта към сърцето, поради действието на капацитивните съдове, е съпроводено от следните ефекти:

- намаляване на налягането в двете предсърдия;

- намаляване на ударния обем;

- намаляване на напрежението на стената на миокарда;

- намаляване на обема на сърцето;

Умерено разширяване на артериолите, т.е. намаляване на сърдечния товар, е придружено от

- увеличаване на ударния обем.

Важен факт е, че нитроглицеринът разширява коронарните съдове, особено най-големите. Нитроглицеринът не само разширява коронарните съдове, но и увеличава броя на събирателите, като по този начин увеличава кръвния поток. В допълнение, намаляването на резистентността в коронарните съдове води до такова преразпределение на кръвния поток, че броят на функциониращите събрани става най-значим в субендокардиалния слой на миокарда и, както е известно, в този слой най-често се развива исхемия. От тази гледна точка, нитроглицеринът е препоръчително да се използва не само с типична, но и с вазоспастична форма на ангина.

По този начин, намаляването на резистентността в коронарните съдове, особено в епикардиалните участъци на миокарда, е придружено от:

- отстраняване на спазъм на коронарните артерии;

- повишен коронарен кръвен поток.

Като цяло можем да говорим за двойния механизъм на действие на нитроглицерина:

1. Пряко разширяване на коронарните съдове (увеличава се

доставка на кислород до исхемичния миокарден регион)

2. Намаляване на пре-и след натоварване на сърцето

(търсенето на миокарден кислород е намалено).

Благодарение на тези ефекти, балансът между

чрез снабдяване с кислород на миокарда и неговата консумация, исхемията се елиминира.

Действието на нитроглицерина като вазодилататор е свързано с имитация на действието на ендотелиалния релаксиращ фактор (ERF). Нитроглицеринът има изразена липофилност, лесно прониква в клетката и активира ензима гуанилатциклаза (неговата разтворима фракция). Това увеличава концентрацията на cGMP. Натрупването на последния в гладката мускулатура води до тяхната релаксация и разширяване на кръвоносните съдове. Известен е и фактът, че съдовия ендотел под действието на някои биологично активни вещества (ацетилхолин, брадикинин) отделя вещество, което разширява кръвоносните съдове - ERF, който е азотен оксид (NO). Източникът на този фактор в организма е L-аргинин.

Нитроглицеринът се абсорбира добре от лигавиците на устната кухина и стомашно-чревния тракт, както и от кожата. Нитроглицеринът се абсорбира особено добре от хипоглосната област. При сублингвално приложение на лекарството максималната му концентрация в кръвта се достига 4 минути след приложението и започва да намалява след 15 минути. След 45 минути лекарството се екскретира напълно от тялото. Следователно, най-често използваната лекарствена форма на нитроглицерин (референтно лекарство) са таблетки под езика.

Действието на таблетките под езика започва след 1-2 минути и продължава 10-30 минути.

Таблетките от местното производство съдържат 0,5 mg от активното вещество. Таблетките са много нестабилни и трябва да се подменят пресни на всеки 2 месеца.

За облекчаване на ангина обикновено под езика е достатъчно едно хапче.

Заедно с таблетки се произвеждат капсули, съдържащи 1% масления разтвор на нитроглицерин. Капсулите могат да съдържат 0, 5 и 1 mg от нитроглицерина. След поставяне на капсулата под езика, тя трябва да бъде смачкана.

Съществува и доста остаряла лекарствена форма на нитроглицерин - 1% алкохолен разтвор. Тази форма изисква от пациента самостоятелно дозиране: 2-3 капки от разтвора се прилагат върху или под езика (3-4 капки отговарят на една таблетка нитроглицерин под езика). Можете да препоръчате на пациентите да нанесат капка алкохолен разтвор на парче захар. Алкохолен разтвор на нитроглицерин е част от капки Votchala.

В Западна Европа аерозолите с нитроглицерин (Nitroglycerini spray) са получили практическо приложение.

Показания за употреба на нитроглицерин: t

1) Всички изброени лекарствени форми, отнасящи се до късодействащите форми, се използват за облекчаване на припадъци при всички видове ангина. В случай на типична стенокардия, когато често се появяват гърчове, може да се използва нитроглицерин.

Може да се приема сублингвално и за да се предотврати евентуална атака, например 2-3 минути преди излизане навън, особено в мразовит ден.

Интересен факт е, че приемането на 25-30 дози нитроглицерин допринася за развитието на такава степен на кръвообращение, че е възможно да се предотврати инфаркт.

2) Таблетките под езика могат да се използват за тромбоза на съдовите съдове (за намаляване на зоната на лезията).

3) При липса на други средства, нитроглицеринът може да се използва за спазъм на жлъчните пътища, като първа помощ.

От 1974-82, трансдермални лекарствени форми (мехлеми, пластири и дискове с различни конструкции с фиксирана доза от активното вещество) станаха широко разпространени на западния пазар.

Предлага се 2% нитроглицеринов мехлем за триене на кожата в областта на сърцето. В същото време нитроглицеринът бавно се абсорбира, неговото действие започва след 1 час и продължава около 6 часа.

Пластирите, дисковете осигуряват терапевтична концентрация на лекарството в кръвта за 24 часа, т.е. имат продължителен ефект.

Следните трансдермални системи са най-често срещани (произвеждани като пластири):

Тези форми на лекарството са показани за предотвратяване на инсулти (преди физическо натоварване, при пациенти с нощни пристъпи на стенокардия).

В допълнение, трябва да се каже за тази лекарствена форма на нитроглицерин, като разтвор за интравенозно приложение (перлинганит, нитрожект). Използва се само в условия на интензивна камера за наблюдение за спиране на ангиналния статус при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Странични ефекти (когато се приемат горните дозирани форми на нитроглицерин):

- силно главоболие, свързано с парализа (остри

разширяване) на мозъчните съдове и компресия

рецептори. Болката може да бъде толкова силна

че пациентът може да откаже да приеме лекарството. през

1-2 седмици болка изчезват сами. За чаши

болка синдром, можете да назначите наркотици ерго

(дихидроерготамин, дихидроерготоксин), аналгин, кофеин;

- рязък спад на кръвното налягане;

- повишено вътречерепно и вътреочно налягане;

- усещане за топлина, зачервяване на лицето и кожата на горната половина

В края на 60-те години на нашия век с помощта на нови технологии, а именно чрез използване на метода на микрокапсулиране на нитроглицерин, се създават неговите дългодействащи препарати за орална употреба: Сустак (Югославия), Сустонит (Полша).

При приемане в стомашно-чревния тракт таблетките се разтварят и постепенно нитроглицеринът, който постепенно напуска микрокапсулите, започва да действа. Ето защо, тези хапчета са показани само за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис. Действието на Сустака продължава до 4-5 часа. Тези лекарства се предлагат в две форми:

- кърлеж - съдържа 2, 6 mg нитроглицерин;

- forte - съдържа 6, 4 mg нитроглицерин.

Сред тези лекарства: Nitrogranulong (съдържа 5, 2 mg нитроглицерин), Nitro-Mac Retard, Nitromint и др. Индикация за употреба - превенция на инсулти при пациенти с коронарна артериална болест. От 1980 г. широко се използват букални (бузи) лекарствени форми на нитроглицерин - лекарства сусадрин, сустабукал, нитробукал, нитрогард, сусар. Вътрешната фармацевтична промишленост произвежда TRINITROLONG (Trinitrolong; под формата на тънки полимерни плочи с дебелина 1,5-2 mm, съдържаща 1, 0; 2, 0 или 4, 0 mg нитроглицерин). Табелата на trinitrolong се поставя на строго определено място - върху лигавицата на горната гума над кучешките и малките молари. Благодарение на специалните адхезивни свойства, плаката е незабавно прикрепена към лигавицата в устната кухина. След това започва процес на равномерна постепенна резорбция на плаката. Тъй като се разтваря, нитроглицеринът влиза директно през лигавицата в системното кръвообращение, заобикаляйки черния дроб. В същото време, терапевтичната концентрация на нитроглицерина се поддържа в кръвната плазма за дълго време. Действието на тринитролонг започва след няколко минути и продължава няколко часа.

Показания за употреба:

- облекчаване на пристъпи на ангина;

- предотвратяване на инсулти.

Има още няколко състава от органични нитрати, но с по-бавен и по-дълготраен ефект от нитроглицерина, например NITROSORBID (изосорбиден динитрат, изомак-ретард, изокет, изодинат и др. Се предлага под формата на таблетки за перорално приложение на 5, 10, 20). мг). Началото на действието - след 30-50 минути, ефектът продължава до 4-6 часа. Това лекарство се използва само за предотвратяване на пристъпи на ангина. Има и други дозирани форми на това лекарство: разтвори за интравенозно приложение (изокет или изодинат за инфузии), аерозоли за инхалация (изокет аерозол, isoMac спрей), трансдермални форми (isoket маз,

Тази група лекарства през последните години намира широко приложение при лечението на редица терапевтични заболявания.

Съществуват неселективни бета-блокери (тимолол, пропранолол, соталол, надолол, окпренолол, пиндолол и др.) И селективни бета-1-блокери (метопролол, атенолол, ацебутолол и др.).

Терапевтичната активност на тази група лекарства за стенокардия се дължи на способността им да блокират влиянието на симпатиковата нервна система върху сърцето, което води до намаляване на неговата работа и намаляване на консумацията на кислород от миокарда.

ANAPRILIN (пропранолол, индерал, обзидан; таблетки 0, 01 и 0, 04) е некардиоселективен бета-блокер без собствена симпатикомиметична активност с късодействащо. Anaprilin намалява всички 4 функции на сърцето, на първо място - контрактилитета на миокарда. Най-изразеният ефект се наблюдава в рамките на 30-60 минути, терапевтичният ефект, поради краткия полуживот (2, 5-3, 2 часа), продължава 5-6 часа. Това означава, че лекарството трябва да се приема 4-5 пъти на ден. Anaprilin се използва само за предотвратяване на пристъпи на ангина пекторис, само в типична форма, тъй като при вазоспастична форма на ангина пекторис на фона на блокирани бета-адренергични рецептори, катехоламини ще повишат спазма на коронарните съдове.

Странични ефекти: намалена контрактилитет на миокарда, брадикардия, AV блокада, бронхоспазъм; гадене, повръщане, диария, обща слабост, замайване и понякога алергични реакции. Възможни са явления на депресия. С едновременната употреба на хипогликемични средства - рискът от хипогликемия.

АНТАГОНИСТИ НА КАЛЦИЙ (КАЛКИВИ КАНАЛНИ БЛОКОВЕ)

Стойността на калция в организма, изпълняваща жизнени функции, е огромна. Калцият е необходим за регулиране на процесите на възбуждане и инхибиране в гладките и скелетните мускули. Идвайки от външната среда или от вътреклетъчното депо под действието на различни стимули, калций взаимодейства с калциево-свързващите протеини на цитоплазмата, които действат като регулатори.

За сърцето и кръвоносните съдове стойността на калция е малко по-различна, което е свързано с преобладаването (в сърцето или съдовете) на специфични калциево-свързващи протеини. В миокардиоцитите има специален протеин - тропонин (лейотонин), а в гладките съдови миоцити - специален термостабилен калцидодулин, зависим от калций. В зависимост от това дали те действат най-вече върху тропонин или калмодулин, някои блокери на калциевите канали в

повече засяга сърцето, а други - на съдовете. Например, такъв калциев антагонист като VERAPAMIL има по-голям ефект върху сърцето (неговият антиаритмичен ефект е много важен).

Антиангинозният ефект на лекарствата в тази група е свързан както с техния пряк ефект върху миокарда, така и преди всичко с ефекта върху периферната хемодинамика. Калциевите антагонисти блокират влизането му в гладката мускулна клетка, като по този начин намаляват способността му да намалява. Ефектът на тези агенти върху коронарните съдове се характеризира като антиспастичен, в резултат на което коронарният кръвен поток се увеличава и в резултат на действието върху периферните съдове, кръвното налягане намалява. Благодарение на това се намалява последващото натоварване на сърцето, подобрява се притока на кръв в зоната на исхемията. Тези лекарства намаляват механичната работа на сърцето и търсенето на кислород за миокарда, увеличават броя на обезпеченията. Когато се използват при пациенти, честотата и интензивността на пристъпите на ангина намаляват и се повишава толерантността към физическо натоварване.

За тази цел най-често се използва нифедипин (синоними: фенигидин, коринфар, кордафен, кордипин и др., Табл. 0, 01). Ефектът се проявява за 15-20 минути и продължава 4-6 часа. Лекарството е по-ниско от нитроглицерина по силата на антиангинозен ефект.

За разлика от верапамила, лекарството има слаба антиаритмична активност, значително намалява диастолното налягане. Особено добре отпуска коронарните съдове с вазоспастична ангина. Като цяло, при тази форма на ангина, калциевите антагонисти са за предпочитане. В допълнение към нифедипин за хронично лечение, ангина пекторис използва второ поколение нифедипинови производни, създадени през 80-те години: изорадипин (синоним: ломир).

Тази група лекарства дава малък брой странични ефекти: понижено кръвно налягане, главоболие, мускулна слабост, гадене и запек. Непрекъснатият прием на лекарства за 2-3 месеца води до развитие на толерантност.

За ангина пекторис с брадикардия се използва ефедриново производно OXIFEDRIN (ildamene, MYOFEDRIN; таблетки 0,016). Лекарството има частична агонистична активност срещу бета-1 рецепторите на сърцето, има пряк коронарно-дилатиращ ефект, увеличава контрактилитета на миокарда без прекомерно увеличаване на търсенето на кислород. Друго подобно лекарство NONACHLAZIN, местно производство, се предлага в таблетки от 0,03, производно на фенотиазин. Лекарството има положителен инотропен ефект и намалява тонуса на коронарните артерии.

При лечение на пациенти с ангина пекторис, също се използва лекарство като дипиридамол (курантил), производно на пири.

Din. Това лекарство действа върху микроциркулацията на кръвта в малките съдове, предотвратявайки тромбоцитната агрегация, увеличава броя на обезпеченията и интензивността на кръвния поток, но може да предизвика "кражба" на симптомите, особено когато се прилага интравенозно при пациенти с тежка коронарна атеросклероза, тъй като лекарството предизвиква разширяване на тези съдове които не са засегнати от склероза. От друга страна, това лекарство е предназначено за пациенти, които имат ангина, както и поради различни причини за повишено кръвосъсирване.

Средства като валидол имат рефлекторен тип действие. Съставът на това лекарство е ментол (25% разтвор на ментол в изовалерианова киселина ментолов естер). Той е слаб антиангинов агент, има успокояващ ефект и умерен рефлексен съдоразширяващ ефект. Показан е за по-леки форми на ангина.

Коронарна болест на сърцето (CHD) е увреждане на миокарда, причинено от нарушение на коронарната циркулация. ИБС възниква в резултат на дисбаланс между доставянето на кислород (коронарния кръвен поток) и метаболитните нужди на сърдечния мускул.