Anjh byjkjys

Алергия. Кръстосайте към всички хинолонови препарати.

Бременност. Няма надеждни клинични данни за токсичните ефекти на хинолоните върху плода. Има отделни съобщения за хидроцефалия, повишено вътречерепно налягане и издуване на фонтанелите при новородени, чиито майки са вземали налидиксична киселина по време на бременност. Поради развитието на експеримента за артропатия при незрели животни не се препоръчва употребата на всички хинолони по време на бременност.

Кърменето. Хинолоните в малки количества проникват в кърмата. Има съобщения за хемолитична анемия при новородени, чиито майки са вземали налидиксична киселина по време на кърмене. В експеримента хинолоните причиняват артропатия при незрели животни, затова, когато ги предписват на кърмещи майки, се препоръчва детето да се прехвърли на изкуствено хранене.

Педиатрия. На базата на експериментални данни, употребата на хинолони не се препоръчва по време на периода на образуване на костно-ставния апарат. Оксолинова киселина е противопоказана при деца до 2 години, пипемидовая - до 1 година, налидиксична - до 3 месеца.

Флуорохинолоните не се препоръчват за деца и юноши. Съществуващият клиничен опит и специални проучвания на употребата на флуорохинолони в педиатрията не потвърждават риска от увреждане на остео-ставната система, поради което флуорохинолоните могат да се предписват на деца според техните жизнени показания (обостряне на инфекция с муковисцидоза; ).

Гериатрия. При по-възрастните хора съществува повишен риск от разкъсване на сухожилията при използване на флуорохинолони, особено в комбинация с глюкокортикоиди.

Заболявания на централната нервна система. Хинолоните имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, така че не се препоръчват за употреба при пациенти с анамнеза за конвулсивно разстройство. Рискът от припадъци се увеличава при пациенти с нарушения на мозъчната циркулация, епилепсия и паркинсонизъм. Когато се използва налидиксична киселина може да повиши вътречерепното налягане.

Нарушена бъбречна функция и черния дроб. Хинолоните от поколение I не могат да се използват в случай на бъбречна и чернодробна недостатъчност, тъй като поради натрупването на лекарства и техните метаболити рискът от токсични ефекти се увеличава. Дозите флуорохинолони с тежка бъбречна недостатъчност са предмет на корекция.

Остра порфирия. Хинолоните не трябва да се използват при пациенти с остра порфирия, тъй като те имат порфириногенен ефект при опити с животни.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба с антиациди и други лекарства, съдържащи йони на магнезий, цинк, желязо, бисмут, бионаличността на хинолоните може да бъде намалена поради образуването на неабсорбируеми хелатни комплекси.

Пипемидинова киселина, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могат да забавят елиминирането на метилксантините (теофилин, кофеин) и да увеличат риска от токсичните им ефекти.

Рискът от невротоксични ефекти на хинолоните се увеличава, когато се използва заедно с НСПВС, производни на нитроимидазол и метилксантини.

Хинолоните показват антагонизъм с нитрофурановите производни, затова трябва да се избягват комбинации от тези лекарства.

Хинолоните от поколение I, ципрофлоксацин и норфлоксацин могат да попречат на метаболизма на непреки антикоагуланти в черния дроб, което води до увеличаване на протромбиновото време и риск от кървене. При едновременна употреба на антикоагулантна доза може да се наложи корекция.

Флуорохинолоните трябва да се предписват внимателно едновременно с лекарства, които удължават QT интервала, тъй като рискът от сърдечни аритмии се увеличава.

При едновременна употреба с глюкокортикоиди се увеличава рискът от разкъсване на сухожилията, особено при възрастни хора.

Когато се използват ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин заедно с алкализиращи лекарства в урината (инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев бикарбонат), рискът от кристалурия и нефротоксичен ефект се увеличава.

При едновременна употреба с азолилин и циметидин, във връзка с намаляване на тубуларната секреция, елиминирането на флуорохинолоните се забавя и се повишава концентрацията им в кръвта.

Информация за пациента

Когато се погълнат хинолонови препарати, той трябва да се приема с пълна чаша вода. Приемайте най-малко 2 часа преди или 6 часа след приема на антиациди и препарати от желязо, цинк, бисмут.

Строго се придържайте към режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, приемете я възможно най-скоро; Не приемайте, ако е почти време да приемете следващата доза; не удвоявайте дозата. Да издържат на продължителността на терапията.

Не използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

По време на лечението трябва да се спазва адекватен воден режим (1,2-1,5 л / ден).

Не се излагайте на пряка слънчева светлина и ултравиолетови лъчи по време на употреба на лекарства и най-малко 3 дни след края на лечението.

Консултирайте се с лекар, ако в рамките на няколко дни не настъпи подобрение или се появят нови симптоми. Ако се появи болка в сухожилията, уверете се, че засегнатата става в покой и се консултирайте с лекар.

Обща фармакология и фармакотерапия

фармакодинамика

Лекарствени взаимодействия

Общи принципи на клиничната фармакология и фармакотерапия

Общи модели на реакция на тялото на детето към наркотици

Общи принципи на сърдечните гликозиди

Частна клинична фармакология и фармакотерапия

Седативни, хипнотични, антиконвулсивни и антипаркинсонови лекарства

Наркотични и ненаркотични аналгетици (антипиретични и противовъзпалителни лекарства)

Средства, действащи върху периферните адренергични и холинергични процеси

Средства, влияещи върху функцията на дихателната система

Средства, които повишават бъбречната екскреторна функция

Витаминни препарати

Лекарства, влияещи върху еритропоезата и левкопоезата

Хормонални лекарства и техните аналози

Средства, влияещи върху метаболизма на тъканите

Средства на различни фармакологични групи

Авелокс
Onge
Авелокс

Фармакологично действие: антибактериално лекарство на моксифлоксацин. Отнася се за четвъртото поколение хинолони, трифлуорохинолоновата група. Той има широкоспектърен бактерициден ефект.
Моксифлоксацин, проникващ в клетката на патогена, нарушава действието на ензима ДНК хидраза, която причинява дълбоки структурни промени в клетъчната стена и в резултат води до смърт на патогенния агент.
Бактерицидното действие е съпроводено с най-малкото освобождаване на токсини: унищожаването на патогените се осъществява с минимално освобождаване на токсични компоненти на бактериалната клетка, което намалява риска от тежка интоксикация при лечение на масивни инфекциозни огнища.

Моксифлоксацин проявява висока бактерицидна активност срещу вътреклетъчни патогени, има широк спектър на антимикробно действие, включително грам (-) аеробни бактерии Str. Milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. Dysgalactiae, Staph. socii, Staph. епидермидис (включително щамове, чувствителни към метицилин), Staph. хемолитик, стафилокок. hominis са ефективни срещу анаероби (Clostridium spp., Bacteroides spp.) и метицилин-резистентни щамове Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus.
Грам (+) аеробни бактерии Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (включително щамове, продуциращи r-лактамаза), Е. coli.
Атипични форми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Микобактерии, хламидии, микоплазма. Има значителна анти-пневмококова активност.
Моксифлоксацин-чувствителни анеробни патогени: Bacteroides (дистазон, егиртерии, фрагменти, оватус, тетаотомикоз, униформи), обхващащи;

Авелокс след перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно. Бионаличността е 91%. При еднократна доза максималното плазмено ниво се наблюдава след 0.5-4 часа, след три дни след началото на лечението се достига стабилно кръвно ниво. Лекарството се разпространява активно в тъканите, има силна връзка с албумин - около 90%. Периодът T 1/2 е приблизително 12 часа. Значителна концентрация на лекарството се постига в дихателната система, кожата, с преобладаващо разпространение във фокуса на възпалението. Концентрациите на флуорохинолон от четвъртото поколение в тези тъкани значително надвишават плазменото ниво на лекарството. Лекарството се метаболизира до два метаболита - N-сулфат и ацил-глюкуронид. Моксифлоксацин не се подлага на биотрансформация чрез цитохром Р450 в черния дроб. Отстранява се от тялото чрез бъбреците и се екскретира в изпражненията, както под формата на неактивни съединения, така и непроменени.

Показания за употреба: - Инфекциозни процеси на белите дробове и УНГ органи;
- инфекциозни заболявания на кожата, меки тъкани;
- интраабдоминални и урогенитални инфекции.

Начин на приложение: Лекарството не зависи от времето на деня и приема на храна.
Дългият полуживот определя удобното дозиране - веднъж дневно. Таблетките не се дъвчат и не се поглъщат, без да се нарушава целостта на обвивката на таблетката. Средната дневна терапевтична доза е 400 mg.
Инфузионна терапия: използва се в началните етапи с по-нататъшно продължаване на лечението с таблетна форма на лекарството или се прилага през целия курс на лечение.
Продължителността на лечението на ЛОР-патология е 7 дни, пневмония - 10 дни, кожни инфекции - 7 дни, урогенитални и интраабдоминални инфекции - 7-10 дни.

Странични ефекти: Ако се наблюдава режим на дозиране, честотата на страничните ефекти е ниска. В повечето случаи толерансът на моксифлоксацин е добър.
Често се наблюдават промени в стомашно-чревния тракт: гадене, рядко повръщане, нарушение на вкуса, коремна болка, диария, стоматит.
Най-малко възможни отрицателни реакции:
Промени в сърдечно-съдовата система - повишаване на сърдечната честота, повишено кръвно налягане, сърдечна дейност, болка в гърдите.
Промени в централната нервна система - нарушения на съня, замайване, тревожност, депресия, обща слабост, объркване.
Промени в опорно-двигателния апарат - болки в мускулите и ставите, болки в гърба, разкъсване на сухожилията, тендовагинит.

Алергични прояви под формата на кожни обриви, уртикария, сърбеж.
От страна на органите на зрението - обратимо намаляване на зрението.
Изключително редки промени на фона на приема на моксифлоксацин: нарушена координация, тактилна чувствителност, конвулсивни припадъци, емоционална лабилност, обсесивни състояния, загуба на вкус, бронхоспазъм, задух, артериална хипотония, преходна жълтеница.
Промени в лабораторните показатели: повишени чернодробни ензими и билирубин, повишена урея, креатинин, кръвна амилаза, алкална фосфатаза, протромбиново време, понижена кръвна захар. Промени в нивото на еритроцитите, тромбоцитите, левкоцитите, еозинофилите, както нагоре, така и надолу.

Противопоказания:
- Индивидуална непоносимост към моксифлоксацин и лекарствени компоненти или свръхчувствителност към други видове флуорохинолони;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- псевдомембранозен колит;
- бременност;
- кърмене;
- детска възрастова група и тийнейджъри.

Бременност: Моксифлоксацин не е одобрен за употреба при бременни жени и кърмачки по време на кърмене.

Взаимодействие с други лекарства: Ранитидин, докато се използва с Авелокс, намалява абсорбцията на последните в стомашно-чревния тракт.
Антацидите, витаминно-минералните комплекси образуват хелатни съединения с поливалентни катиони на лекарството, което значително намалява бионаличността на Авелокс.
Сорбенти значително забавят абсорбцията на Авелокс в червата, с последващо намаляване на бионаличността на лекарството с повече от 80%.
Авелокс увеличава периода на Cmax в дигоксин до 30%, което може леко да повлияе на фармакологичната му активност.

Когато приемате моксифлоксацин с кортикостероиди увеличава риска от възпалителни промени в сухожилията.
Разтворът на Авелокс е несъвместим с NaCl 10-20%, натриев бикарбонат 4.2-8.4.4%.
Инфузионният разтвор на моксифлоксацин е съвместим с 0,9% NaCl, вода за инжекции и разтвор на глюкоза (декстроза монохидрат) 5, 10, 40%, разтвор на Рингер, 10% разтвор на аминокиселин, разтвор на Yonosteril, 20% разтвор на ксилитол.

Предозиране: Няма случаи на предозиране при използване на максимално допустимите дози от лекарството (600-800 mg) с 10-дневен кратък курс на лечение. При отрицателни реакции се провежда симптоматична терапия. В случай на предозиране с перорални форми на Авелокс, сорбенти се използват за намаляване на неговата бионаличност.

Форма на освобождаване: Предлага се под формата на таблетки с покритие.
Таблетки p / около 400 mg в блистери от 5 и 7 таблетки; 1-2 блистера в картонена кутия.

Инфузионен разтвор 400 mg / 250 ml бутилка номер 1
На 1 стъклена бутилка в картонена кутия.
Инфузионен разтвор 400 mg / 250 ml, запечатан полиолефинов пакет номер 1.

Условия за съхранение: Да се ​​съхранява на сухо място, в оригиналната опаковка. Температурен диапазон 8 - 25 градуса по Целзий.

Синоними: Moximac, Plevilox, Moxin, Moxifloxacin.

Съставки: Активна съставка - моксифлоксацин хидрохлорид.
1 таблетка съдържа моксифлоксацин хидрохлорид 436,8 mg, когато се преизчисли за активната съставка - моксифлоксацин 400 mg.
Помощни вещества: микрокристална целулоза, кроскарамелоза Na, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, железен оксид, хипромелоза, макрогол, титанов диоксид.
250 ml разтвор съдържа моксифлоксацин хидрохлорид 436,8 mg (1,6 mg / ml), което съответства на 400 mg моксифлоксацин.
Помощни вещества: NaCl, Natrii hydroxidum, солна киселина, вода d / инжектиране.

Допълнително: С развитието на алергични реакции след първата доза, е възможно да се обмисли по-нататъшна употреба на лекарството, в зависимост от клиничната картина на промените и при тежки алергични прояви, лекарството се преустановява незабавно.
В случай на болка в ставите и сухожилията се препоръчва да се отмени лекарството, за да се елиминира възможността за разкъсване на сухожилията, като една от проявите на артротоксичност.
Предпазва се предпазливо при епилептични припадъци, поради възможността лекарството да провокира гърчове.
Не се препоръчва при пациенти с анамнеза за псевдомембранозен колит и тежка диария с антибиотична терапия. В случай на тежка диария по време на лечението, терапията с Авелокс се отменя.

Поради добрата си поносимост, Авелокс е приложим при най-уязвимите пациенти, като пациенти в напреднала възраст и възраст.
Моксифлоксацин може да удължи QT ​​интервала, така че се използва внимателно при сърдечни заболявания с нарушения на проводимостта, поради същата причина, че не е комбиниран с антиаритмични лекарства от клас la, II, III, невролептици и трициклични антидепресанти.
Антациди, сорбенти, лекарства с магнезий, желязо, алуминий намаляват абсорбцията на моксифлоксацин и се приемат на интервали от 4 часа преди или след приема на Авелокс.
Не се изисква допълнителна корекция на дозата на лекарството при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
Не се използва в детска възраст поради риск от артротоксичност.

Флуорохинолони - четири поколения антибиотици с широк спектър на действие

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Флуорохинолони срещу бактерии

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако причинителят на заболяването се открие в резултат на бактериално засяване, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за заводи, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат вредно въздействие върху повечето патогенни бактерии.

класификация

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На основата на налидиксична киселина се произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и пимемидната и оксолиновата киселина се справя добре с неусложнени заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Той е ефективен срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години е разработено следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, инхибират активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, резистентни на пеницилин пневмококи. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен в борбата с пневмококите, атипичните патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Предимства и недостатъци на флуорохинолоните

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като предизвикват вътрематочни малформации на плода в плода и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите, така че те се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия надвишават вредата за тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени при проблеми с бъбреците.

Сфери на приложение

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, проникват добре в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имената на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективно при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на заболявания на окото, като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството се предлага и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективен срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинена от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожата.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, докато действието му продължава много по-дълго от това на други флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекции на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше приготвянето на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Флуорохинолони: Флуорохинолонови препарати

моксифлоксацин
Ново антимикробно лекарство от групата на флуорохинолоните

Антимикробните лекарства от хинолоновата група включват голям брой вещества, които са получени от химичната структура на нафтиридин и хинолин (в нафтиридиновата молекула азотният атом е заместен от въглеродния атом в позиция 8 на нафтиридиновото ядро, Фиг. 1).

Първото хинолоново лекарство е налидиксова киселина, синтезирана през 1962 г. на базата на нафтиридин. Лекарството има ограничен спектър на антимикробно действие с активност срещу някои грам-отрицателни бактерии, главно ентеробактерии. Фармакокинетиката на налидиксовата киселина се характеризира с ниски серумни концентрации на лекарството, слабо проникване в органите, тъканите и клетките на микроорганизма; лекарството се открива във високи концентрации в урината и съдържанието на червата. Беше отбелязано бързото развитие на микробна резистентност към лекарството. Тези свойства на налидиксичната киселина определят неговата доста ограничена употреба, главно при лечението на инфекции на пикочните пътища и някои чревни инфекции. По-нататъшните търсения в хинолоновата серия доведоха до създаването на редица антимикробни лекарства, чиито свойства не се различават принципно от налидиксична киселина, и бързото развитие на резистентност към тях в клиничните щамове на микроорганизми ограничава тяхното използване, въпреки че досега се използват редица лекарства (напр. ).

По-нататъшното търсене в хинолоновата серия доведе до редица съединения с фундаментално нови свойства. Това се постига в резултат на въвеждането на флуорен атом в хинолиновата или нафтиридиновата молекула и само в позиция 6 (фиг. 1). Синтезираните съединения се наричат ​​флуоро-хинолони. Флумеквин е първото лекарство от флуорохинолоновата група.Лекарствата, създадени на базата на синтезирани флуорирани хинолони, са широко използвани в клиниката за печене на бактериални инфекции с различен генезис и локализация.

Фиг. 1.
Структурната формула на хинолин и нафтиридин (А) и техните флуорирани производни (В)

Фиг. 2.
Структурна формула на флуорохинолон

Във всяка молекула от хинолоновия клас има шестчленен цикъл с СООН-група в позиция 3 и кетогрупа (С = О) в позиция 4 - пиридонов фрагмент (фиг. 2), който определя основния механизъм на действие на хинолоните - инхибиране на ДНК гираза и съответно антимикробна активност. Въз основа на тази химическа характеристика на молекулата, понякога тези съединения се наричат ​​"4-хинолони". Химични съединения, подобни на хинолони, които нямат пиридонов фрагмент и кето група в позиция 4 в молекулата, не инхибират ДНК гираза. Интензивността на инхибирането на ДНК гиразата, широчината на антимикробния спектър, фармакокинетичните свойства на отделните лекарства зависят от общата структура на молекулата и от природата на радикалите във всяка позиция на цикъла.

Независимо от наличието (или отсъствието) на флуорен атом, всички химични съединения от хинолоновия клас имат един механизъм на действие върху микробната клетка - инхибиране на ключовия бактериален ензим, ДНК гираза, която определя процеса на биосинтеза на ДНК и клетъчното делене. На базата на един-единствен механизъм на антимикробно действие, хинолоните и флуорохинолоните са получили обобщено наименование "инхибитори на ДНК-гираза".

Както е отбелязано по-горе, основната химическа разлика между флуорохинолони и хинолони е наличието на флуорен атом в позиция 6 на молекулата. Показано е, че въвеждането на друг заместител вместо флуор (друг халоген, алкилов радикал и др.) Намалява тежестта на антимикробното действие. Опитите за въвеждане на допълнителни флуорни атоми (ди- и триф-торинолин) не водят до фундаментални промени в активността на съединенията, но позволяват да се модифицират редица свойства (повишена активност по отношение на някои групи микроорганизми, промяна във фармакокинетичните свойства).

Въпреки сходството на химическата структура на нефлуорираните и флуорирани хинолони, те се различават значително по своите свойства (Таблица 1). Тези разлики в свойствата дават основание за разглеждане на флуорохинолоните като независима група от лекарства в рамките на хинолоновия клас.

Понастоящем номенклатурата на флуорохинолон има около 20 лекарства. Основните флуорохинолони, които са намерили приложение в клиниката, са представени в Таблица. 2.

Таблица 1.
Сравнителни характеристики на флуорирани и нефлуорирани хинолони [7]

Фармакологична група - Хинолони / флуорохинолони

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

препарати

  • Комплект за първа помощ
  • Онлайн магазин
  • За компанията
  • Свържете се с нас
  • Контакти на издателя:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на компанията радар ®. Основната енциклопедия на лекарствата и фармацевтичните стоки в руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Медицинският справочник съдържа цените на лекарствата и стоките на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на LLC RLS-Patent.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Много по-интересно

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА ОТ РУСИЯ ® Radar ®, 2000-2019.

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информацията е предназначена за медицински специалисти.

Първи лекар

Флуорохинолонови антибиотици 4 поколения

Защо в наше време се нуждаем от антибиотици, дори ученикът знае. Но понятието „широк спектър“ понякога повдига въпроси за пациентите. Защо точно „широк”? Може би ще бъде по-малко вреда от един антибиотик с „тесен“ спектър?

Бактериите са много древни, най-често едноклетъчни, свободни от ядрени микроорганизми, които живеят в почвата, водата, хората и животните. В човешкото тяло живеят "добри" бифидобактерии и лактобацили, които образуват човешката микрофлора.

Заедно с тях има и други микроорганизми, които се наричат ​​условно патогенни. С болест и стрес имунната система се проваля и тези бактерии стават напълно недружелюбни. И разбира се, различни микроби, които причиняват болести, влизат в тялото.

Учените разделят бактериите на две групи: грам-положителни (грам +) и грам-отрицателни (грам -). Коринебактерии, стафилококи, листерия, стрептококи, ентерококи, клостридии принадлежат към грам-положителната група бактерии. Патогени от тази група, като правило, са причина за заболявания на ухото, очите, бронхите, белите дробове, назофаринкса и др.

Грам-отрицателните бактерии оказват отрицателно въздействие върху червата и урогениталната система. Тези патогени включват Е. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella и др.

Въз основа на това бактериално разделяне се предписва антибактериална терапия за лечение на заболявания, причинени от определени патогени. Ако болестта е „стандартна” или има резултат от бактериално засяване, лекарят предписва антибиотик, който ще се справи с патогените, принадлежащи към една от групите. Когато няма време за анализ и лекарят се съмнява в патогена, тогава за лечение се предписват антибиотици с по-широк спектър на действие. Тези антибиотици действат срещу голям брой патогени.

Такива антибиотици са разделени на групи. Една от тях е група флуорохинолони.

Хинолони и флуорохинолони

Лекарствата от хинолоновия клас се използват в медицинската практика от началото на 60-те години на миналия век. Хинолоните се разделят на не-флуорирани хинолони и флуорохинолони.

  • Нефлуорираните хинолони имат антибактериално действие главно върху грам-отрицателната група бактерии.
  • Флуорохинолоните имат по-широк спектър на действие. В допълнение към влиянието на редица грам-бактерии, флуорохинолоните успешно се борят с грам-положителната група бактерии. Флуорохинолоновите антибиотици показват висок бактерициден ефект и благодарение на това са разработени локални лекарства (капки, мехлеми), които се използват за лечение на заболявания на ушите и очите.

Четири поколения наркотици

  • Първото поколение хинолони се нарича не-флуорирани хинолони. Състои се от оксолинова, налидиксична и пипемидовата киселини. Например, на основата на налидиксична киселина се произвеждат антисептични лекарства Negram и Nevigremon. Тези антибиотици са бактерицидни срещу Salmonella, Klebsiella, Shigella, но не се справят добре с анаеробни бактерии и Gram + бактерии.
  • Второто поколение терапевтични лекарства за флуорохинолоновата серия се състои от следните антибиотици: норфлоксацин, ломефлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и ципрофлоксацин. С въвеждането на флуорни атоми в хинолонови молекули, последните стават известни като флуорохинолони. Флуорохинолоните 2 поколения се борят добре с голям брой грамкоки и пръчки (шигела, салмонела, гонококи и др.). С Грам-положителни пръти (Listeria, Corynebacterium, и т.н.), Legionella, stafilokkok и сътр. Ципрофлоксацин, ломефлоксацин, и офлоксацин потискат увеличаването на микобактерии причинява туберкулоза, но показват малка активност в борбата срещу пневмококи, хламидия, микоплазмени и анаеробни бактерии.

Имена на лекарства, съдържащи 2 поколения флуорохинолон

  1. Ципрофлоксацин (Ципролет, Флоксимет) се предписва за лечение на отит, синузит. При заболявания на пикочно-половата система - цистит, простата, пиелонефрит. За лечение на стомашно-чревни заболявания, например, бактериална диария. В гинекологията - аднексит, ендометрит, салпингит, тазова абсцес. За гноен артрит, холецистит, перитонит, гонорея и др. В капка форма се използва за очни заболявания като кераконюнктивит и кератит, блефарит и др.
  2. Пефлоксацин (Perty, Abaktal, Yunikpef) се предписва за лечение на инфекции на пикочните пътища. От значение за лечението на тежки стомашно-чревни заболявания, като например салмонелоза. Ефективен при бактериален простатит и гонорея. Използва се за лечение на пациенти с нарушен имунен статус. Използва се за лечение на заболявания на назофаринкса, гърлото, долните дихателни пътища и др. По-добре от другите флуорохинолони, той преминава през физиологичната бариера между кръвоносната и централната нервна система.
  3. Офлоксацин (Uniflox, Floksal, Zanotsin) лекува синузит и отит. Активно се държи срещу бактерии, които причиняват заболявания на пикочните пътища. Прилага се при лечение на гонорея, хламидия, менингит. При локално лечение с антибиотична капкова форма или мехлем се лекуват очни заболявания като ечемик, язва на роговицата, конюнктивит и т.н. От 2-те поколения антибиотици, офлоксацинът най-ефективно се занимава с пневмококи и хламидии.
  4. Ломефлоксацин (Lomfloks, Lomatsin). Някои стрептококови групи и анаеробни бактерии са устойчиви на лекарството, но този антибиотик има висока активност срещу голям брой микроорганизми дори в най-малките концентрации. Използва се за лечение на пациенти с туберкулоза като част от комплексна терапия. Предназначен е за лечение на заболявания на урогениталната система, за локално приложение при лечение на заболявания в офталмологията и др. Има слаба активност в борбата срещу пневмококите, микоплазмите и хламидиите.
  5. Норфлоксацин (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) ще се използва за лечение на заболявания в офтолмологията, урологията, гинекологията и др.

Флуорохинолони от трето поколение

Третото поколение флуорохинолони се нарича също респираторни флуорохинолони. Тези антибиотици имат също толкова широк спектър на действие, колкото и флуорохинолоните от предишното поколение, и ги превъзхождат в борбата срещу пневмококите, хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни инфекции. Поради това, третото поколение флуорохинолонови препарати често се използва за лечение на заболявания на дихателната система.

Имена на лекарства с трето поколение флуорохинолони

  1. Левофлоксацин (Floracid, Levostar, Levollet P) е 2 пъти по-силен от бактериите, отколкото предшественика му на 2-ро поколение офлоксацин. Използва се за лечение на инфекции на долните дихателни пътища и УНГ органи (отит, синузит). Предназначен е при заболявания на пикочните пътища, хроничния простатит, полово предаваните болести при лечението на остър пиелонефрит. Под формата на капки, този антибиотик се използва в офтолмологията за очни инфекции. Той се понася по-добре от антилоксика на 2-ро поколение офлоксацин.
  2. Спарфлоксацин (Sparflo, Sparbact) в широчината на спектъра на действие на този антибиотик, най-близък до Левофлоксацин. Той е много ефективен в борбата с микобактериите. Продължителността на действието е по-висока от тази на други флуорохинолони. Използва се за борба с бактериите в синусите, средното ухо. При лечение на заболявания на бъбреците, репродуктивна система, бактериални лезии на кожата и меките тъкани, инфекции на стомашно-чревния тракт, кости, стави и др.

Четвъртото поколение флуорохинолонови препарати включват следните най-известни лекарства: моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин.

Медикаменти, които имат 4 поколения флуорохинолон

  1. Хемифлоксацин (Ftiv) се използва за лечение на пневмония, хроничен бронхит, синузит и др.
  2. Гатифлоксацин (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Бионаличността на този антибиотик е много висока, от порядъка на 96%, когато се приема перорално. В белодробната тъкан, средното ухо, лигавицата на бронхите, спермата, лигавицата на параназалните синуси, яйчниците са фиксирани доста големи концентрации. Предназначен е за лечение на заболявания на УНГ органи, полово предавани болести, заболявания на кожата и ставите. Лекарството се използва за лечение на бронхит, пневмония, кистозна фиброза, бактериален конюнктивит и други заболявания, причинени от бактерии, податливи на антибиотици.
  3. Моксифлоксацин (Авелокс, Вигамокс). Изследванията показват, че този антибиотик по-добър от други флуорохинолони се справя с лечението на инфекции, причинени от пневмококи, хламидии, микоплазми, анаероби. Назначават се от лекари за бронхит, пневмония, синузит, инфекциозни лезии на кожата, меки тъкани. Третира възпалението на тазовите органи. Като течност, той се използва в офталмологията при местното лечение на ечемика, конюнктивит, блефарит, язви на роговицата. Превъзходството на последното поколение флуорохинолон през предходните поколения се определя от неговите фармакокинетични свойства:
    1. Високата бактерицидна концентрация в различни органи и тъкани се осигурява от добрата му проницаемост.
    2. Антибиотикът може да се използва до веднъж дневно поради дългото му кръвообращение в тялото.
    3. Абсорбцията на този флуорохинолон не се влияе от приема на храна.
    4. Абсолютната бионаличност на лекарството след перорално приложение е от 85% до 93%.

Няколко флуорохинолонови лекарства, а именно моксифлоксацин, гатифлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, офлоксацин, спарфлоксацин, бяха включени в списъка на жизненоважни и основни лекарства, одобрени от правителството на Руската федерация.

Флуорохинолоновите антибиотици са антибактериални средства, получени чрез химичен синтез, който може да потиска активността на грам-положителните и грам-отрицателните микроорганизми. Открити са в средата на миналия век и оттогава успешно се справят с множество опасни заболявания.

Съвременният човек е постоянно изложен на стрес, многобройни неблагоприятни фактори на околната среда поради това, което неговата имунна система пропада или отслабва. От своя страна патогенните бактерии постоянно се развиват, мутират, придобиват имунитет към пеницилиновите антибиотици, които успешно се използват за лечение на възпалителни заболявания преди няколко десетилетия. В резултат на това опасните болести бързо засягат човек с отслабена имунна система, а антибиотичното лечение на старото поколение не носи подходящи резултати.

Бактериите са едноклетъчни микроорганизми, които нямат ядро. Има полезни бактерии, които са необходими за образуването на човешка микрофлора. Те включват бифидобактерии, лактобацили. В същото време има условно патогенни микроорганизми, които при съпътстващи условия стават агресивни към организма.

Учените разделят бактериите на 2 основни групи:

Те включват стафилококи, стрептококи, клостридии, коринебактерии, листерии. Те причиняват развитието на заболявания на назофаринкса, очите, ушите, белите дробове, бронхите.

Това са Е. coli, салмонела, шигела, морексела, клебсиела. Те имат отрицателен ефект върху урогениталната система и червата.

Въз основа на тази диференциация на бактериалната серия, лекарят избира терапия. Ако причинителят на заболяването се открие в резултат на бактериално засяване, тогава се предписва антибиотик, който се справя с бактериите от тази група. Ако патогенът не може да бъде открит или е невъзможно да се извърши анализ за заводи, се предписват антибиотици с широк спектър на действие, които имат вредно въздействие върху повечето патогенни бактерии.

Антибиотиците с широк спектър включват хинолоновата група, която съдържа флуорохинолони, които унищожават грамположителни и грам-отрицателни бактерии и не-флуорирани хинолони, които основно унищожават грам-отрицателни бактерии.

Систематизирането на флуорохинолоните се основава на разликите в химичната структура и спектъра на антибактериалната активност. Флуорохинолоновите антибиотици се разделят на 4 поколения в съответствие с времето на тяхното развитие.

Той включва налидиксични, оксолинови, пипимидни киселини. На основата на налидиксична киселина се произвеждат уроантисептици, които имат разрушителен ефект върху Klebsiella, Salmonella, Shigella, но не могат да се справят с грамположителни бактерии и анаероби.

Първото поколение включва лекарства Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, основната активна съставка на която е налидиксова киселина. Той също както и пимемидната и оксолиновата киселина се справя добре с неусложнени заболявания на пикочната система и червата (ентероколит, дизентерия). Той е ефективен срещу ентеробактерии, но слабо прониква в тъканите, има ниска биологична пропускливост, има много странични ефекти, което не позволява използването на нефлуорирани хинолони като комплексна терапия.

Въпреки че първото поколение антибиотици има голям брой недостатъци, то се счита за обещаващо и развитието в тази област продължава. След 20 години е разработено следващото поколение лекарства. Те бяха синтезирани чрез въвеждане на флуорни атоми в хинолиновата молекула. Ефективността на тези лекарства директно зависи от броя на въведените флуорни атоми и тяхната локализация в различни позиции на хинолиновите атоми.

Това поколение флуорохинолони се състои от пефлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. Те унищожават по-голям брой грам-отрицателни коки и пръчици, борят срещу грам-положителни пръчки, стафилококи, инхибират активността на гъбични бактерии, които допринасят за развитието на туберкулоза, но не достатъчно ефективно се борят срещу анаероби, микоплазми, хламидии, пневмококи.

Основната цел на развитието, преследвана от учени в създаването на антибиотици, е постигната с второто поколение флуорохинолони. С тяхна помощ можете да се борите срещу особено опасни бактерии, лекувайки пациенти от животозастрашаващи патологии. Развитието обаче продължи и скоро се появиха препарати от 3-то и 4-то поколение.

Третото поколение включва респираторни флуорохинолони, които са доказали своята ефективност при лечението на респираторни заболявания. Те са много по-ефективни в борбата с хламидиите, микоплазмите и други патогени на респираторни заболявания, отколкото техните предшественици, и имат широк спектър от ефекти. Активен срещу пневмококи, които са развили резистентност към пеницилин, което гарантира успех при лечението на бронхит, синузит, пневмония. Най-често се използва левофлоксацин, както и темафлоксацин, спарфлоксацин. Бионаличността на тези лекарства е 100%, така че те могат да лекуват най-сериозните заболявания.

Четвърто поколение или анти-анаеробни респираторни флуорохинолони.

Лекарствата са сходни в действието си с флуорохинолони - антибиотици от предишната група. Те действат срещу анаероби, атипични бактерии, макролиди, резистентни на пеницилин пневмококи. Добре помага при лечението на горните и долните дихателни пътища, възпалението на кожата и меките тъкани. Препаратите от последното поколение включват моксифлоксацин, известен също като Авелокс, който е най-ефективен в борбата с пневмококите, атипичните патогенни микроорганизми, но не е много ефективен срещу грам-отрицателните чревни микроорганизми и Pseudomonas bacillus.

Лекарствата включват Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Но те са силно токсични, имат голям брой странични ефекти. В момента не се използват последните 3 вида лекарства в медицината.

Лекарствата, които включват флуорохинолони, намират своето място в различни области на медицината. Списъкът на болестите, които се лекуват с флуорохинолови антибиотици, е много широк. Използват се в гинекологията, венерологията, урологията, гастроентерологията, офталмологията, дерматологията, отоларингологията, терапията, нефрологията, пулмологията. Също така, тези лекарства са най-добрият избор за неефективност на макролиди и пеницилини или в случай на тежки форми на заболяването.

Те се характеризират със следните свойства:

  • високи резултати в борбата срещу системни инфекции от всички степени на тежест;
  • лесно понасяне от организма;
  • минимални странични ефекти;
  • ефективни срещу грам-положителни, грам-отрицателни бактерии, анаероби, микоплазма, хламидии;
  • дълъг полуживот;
  • висока бионаличност (добре прониква във всички тъкани и органи, осигурявайки мощен терапевтичен ефект).

Въпреки ефективността на флуорохинолоновите антибиотици, при избора на терапия трябва да се има предвид, че те имат противопоказания за употреба. Те са забранени по време на бременност и кърмене, тъй като предизвикват вътрематочни малформации на плода в плода и при хидроцефалията на бебетата. При бебета флуорохинолоните забавят растежа на костите, така че те се предписват само ако ползите от антибиотичната терапия надвишават вредата за тялото на детето. Оксолиновите и налидиксови киселини имат токсичен ефект върху бъбреците, така че лекарствата с тях са забранени при проблеми с бъбреците.

Флуорохинолоновите антибиотици с право заемат водещи позиции в лечението на патологии, причинени от патогенни бактерии. Те имат висока степен на биоактивност, добре се понасят от хората, проникват добре в бактериалната мембрана, създават защитни вещества в клетката, които са близки по концентрация към серумите.

По-долу са разгледани списък с лекарства и имената на лекарства, които съдържат флуорохинолони, тяхната ефективност.

Ципрофлоксацин. Предназначен е за лечение на УНГ заболявания, органи на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт. Ефективен при гинекологични проблеми. Използва се под формата на капки при възпалителни заболявания на очите.

Pefloxacin. Ефективно при лечение на инфекциозни заболявания на пикочната система. Добре помага при гонорея, бактериален простатит. Третира тежките форми на стомашно-чревни заболявания, гърлото, долните дихателни пътища, назофаринкса.

Офлоксацин. Ефективен срещу патогенни микроорганизми, причиняващи възпаление на пикочните пътища, отит, синузит. С Ofloxacin се лекуват менингит, хламидия и гонорея. В капковата форма антибиотикът се използва за лечение на заболявания на окото, като язва на роговицата, конюнктивит и ечемик. Лекарството се предлага и като мехлем, който позволява да се прилага локално.

Norfloxacin. Използва се за лечение на гонорея, простатит, заболявания на пикочно-половата система.

Офлоксацин. Ефективен срещу хламидии, пневмококи и резистентни форми на туберкулоза.

Моксифлоксацин. Антибиотикът е най-добрият, когато става въпрос за премахване на инфекции, причинени от микоплазми, хламидии, пневмококи, анаероби. Използва се за възпаление на белите дробове, синузит, възпаление на тазовите органи. В течна форма (капки) се използва от офталмолозите при лечение на блефарит, язва на роговицата, ечемик.

Гатифлоксацин. Използва се за лечение на кистозна фиброза, бронхит, пневмония, конюнктивит, причинена от бактериална инфекция, заболявания на УНГ, заболявания на ставите, кожата.

Гемифлоксацин. Те се лекуват с синузит, бронхит с хроничен характер, пневмония.

Sparfloxacin. Активно и ефективно се бори с микобактериите, докато действието му продължава много по-дълго от това на други флуорохинолони. Използва се за лечение на заболявания, свързани с възпаление на средното ухо, максиларни синуси, инфекции на бъбреците, кожата и меките тъкани, гениталната и пикочната система, стомашно-чревния тракт, ставите и костите.

Левофлоксацин. Използва се за лечение на инфекциозни УНГ заболявания, долни дихателни пътища, пикочни органи, ППБ, остър пиелонефрит, хроничен простатит. За очни инфекции, Левофлоксацин се използва под формата на капки. Антибиотикът е два пъти по-силен и мощен, тъй като се бори срещу патогенни бактерии, докато се понася по-добре от организма, отколкото предшественика му, Ofloxacin.

Norfloxacin. Използва се като основно лекарство в гинекологията, офталмологията, урологията.

Lomefloxacin. Антибиотикът дори в малки концентрации се справя с голям процент бактериални микроорганизми до 5. Той се предписва при наличие на заболявания на урогениталната система, туберкулоза, като местно лекарство за очни заболявания. Той е неефективен в борбата срещу хламидиите, пневмококите, микоплазмите.

ВАЖНО! Някои флуорохинолони (спарфлоксацин, гатифлоксацин, офлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин) са включени в списъка на основните лекарства, одобрен от правителството на Руската федерация.

Дълго време специфичната химична структура на флуорохинолоните не позволяваше приготвянето на лекарства от течен тип с тяхната употреба, поради което се произвеждаха само в таблетки. В съвременната фармацевтична индустрия има огромен избор от мехлеми, капки и други разновидности на антимикробни препарати, съдържащи флуорохинолон. Това ви позволява да се справяте ефективно със смъртоносни заболявания от бактериален характер.

Патогенните микроби и бактерии стават причина за сериозни заболявания на дихателните органи, пикочната система и други части на тялото. Ефективно им се противопоставя с най-новото поколение флуорохинолони. Тези антимикробни лекарства могат да увредят дори инфекции, устойчиви на хинолони и флуорохинолони, които са използвани преди няколко години.

Флуорохинолоните са били използвани за борба с микробите от 60-те години, през което време бактериите са станали имунизирани срещу много от тези лекарства. Ето защо учените не спират на лаврите си и не освобождават нови и нови лекарства, повишавайки тяхната ефективност. Ето имената на последното поколение флуорохинолони и техните предшественици:

  1. Препарати от първо поколение (налидиксова киселина, оксолинова киселина).
  2. Препарати от второ поколение (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ипрофлоксацин).
  3. Препарати от трето поколение (левофлоксацин, парфлоксацин).
  4. Препарати от четвърто поколение (моксифлоксацин, хемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин).

Действието на новото поколение флуорохинолони се основава на тяхното въвеждане в ДНК на бактерии, при което микроорганизмите губят способността си да се размножават и умират бързо. С всяко поколение нараства броят на бацилите, срещу които се прилагат ефективни лекарства. Днес тя е:

Не е изненадващо, че много флуорохинолони са включени в списъка на най-важните и основни лекарства - без тях лечението на пневмония, холера, туберкулоза и други опасни заболявания е невъзможно. Единствените микроорганизми, които този вид лекарство не може да засегне, са всички анаеробни бактерии.

Досега хапчетата освобождават дихателни флуорохинолони за борба с инфекциите на горните и долните дихателни пътища, препарати за лечение на инфекции на урината и пневмония. Ето кратък списък на лекарствата, които се предлагат под формата на таблетки:

  • левофлоксацин;
  • моксифлоксацин;
  • спарфлоксацин;
  • Норфлоксацин и други.

Преди да започнете лечението, внимателно проучете противопоказанията - много лекарства от тази група не се препоръчват за употреба в нарушение на отделителната функция, бъбречните заболявания и черния дроб. Флуорохинолоните са показани на деца и бременни жени стриктно по лекарско предписание, когато става въпрос за спасяване на човешки живот.

Общата структура на хинолоните. Във флуорохинолоните, флуорният атом (маркиран с червено) и пиперазиновия цикъл (маркирани със синьо) винаги присъстват в структурата.

Флуорохинолони (флуорохинолони) # 160 - група лекарствени вещества с изразена антимикробна активност, широко използвани в медицината като антибиотици с широк спектър на действие. Широчината на спектъра на антимикробното действие, активността и показанията за употреба, те са много близки до антибиотиците, но се различават от тях по химична структура и произход. (Антибиотиците са продукти от естествен произход или подобни синтетични аналози от тях, докато флуорохинолоните нямат естествен аналог).

През 60-те години се открива висока антимикробна активност на налидиксовата киселина. След това се синтезира оксолинова киселина. със същия спектър на действие, но по-активен (2-4 пъти in vitro). В продължение на тази работа са синтезирани редица 4-хинолонови производни, сред които съединения, съдържащи флуорен атом в позиция (маркирана в червено) и особено в позиция (маркирана със синьо) - пиперазинов пръстен, със или без допълнителни замествания, са били особено активни. Тези съединения се наричат ​​флуорохинолони; те също могат да бъдат наречени хинолони от второ поколение.

Няма общоприета систематизация на флуорохинолони. Има няколко класификации: флуорохинолоните са разделени по поколения; съгласно броя на флуорните атоми в молекулата (монофлуорохинолони, дифлуорохинолони и трифлуорохинолони); както и флуорирани и анти-пневмококови (или дихателни). Флуорохинолоните се разделят от поколения на лекарства от първата (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) от второ поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин). трето и четвърто поколение (моксифлоксацин. хемифлоксацин. гатифлоксацин. ситафлоксацин. тровафлоксацин).

Механизъм на действие

Чрез инхибиране на два жизнено важни микробни клетъчни ензима, ДНК гираза и топоизомераза-4, флуорохинолоните нарушават синтеза на ДНК. което води до смърт на бактерии (бактерициден ефект). В допълнение, антибактериалната активност е причинена от ефекта на бактериите върху РНК, стабилността на техните мембрани и ефекта върху други жизнени процеси на бактериалните клетки.

Ципрофлоксацин # 160 - първото поколение флуорохинолон

Много флуорохинолони (офлоксацин, ципрофлоксацин и по-късно) са ефективни срещу Mycobacterium tuberculosis.

Високата бактерицидна активност на флуорохинолоните направи възможно за много от тях лекарствени форми за локална употреба под формата на капки за очи и капки за уши.

Флуорохинолоните се абсорбират бързо и добре в храносмилателния тракт. Максималните концентрации в кръвта се достигат средно 1-3 часа след поглъщане. Те имат слаб контакт с плазмените протеини и са сравнително лесни за проникване във всички органи и тъкани, създавайки високи концентрации в тях; проникват в клетките на тялото, засягайки вътреклетъчните бактерии (хламидия. микобактерии и др.)

Храната може да забави абсорбцията на хинолони, но няма значителен ефект върху бионаличността. Флуорохинолоните преминават през хематоплацентарната бариера. както и в малки количества проникват в кърмата. следователно те не се предписват на бременни и кърмещи жени. Те се екскретират чрез бъбреците, най-вече непроменени, и създават високи концентрации в урината.

В случай на бъбречна недостатъчност, елиминирането на хинолоните се забавя значително

Противопоказания

Тежка церебрална атеросклероза, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алергична реакция към лекарствата от групата на флуорохинолон. Бременност, кърмене, детска възраст.

литература

  • Медицински препарати Машковски # 160; - 15-то издание # 160; - М.Нова Волна, 2005. # 160; - С. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Падейская Е. Н. Яковлев, С. В. Антимикробни лекарства от групата на флуорохинолоните в клиничната практика.

препратки

  • Хинолони и клинична лаборатория // CDC, свързани с здравеопазването инфекции # 160; (Eng.)

флуорохинолони

Флуорохинолоните бяха създадени чрез изследване на хинолоновите производни, описани по-горе. Оказа се, че добавянето на флуорен атом към хинолоновата структура значително повишава антибактериалния ефект на лекарството. Днес флуорохинолоните са едно от най-активните химиотерапевтични средства, без да губят сила от най-мощните антибиотици.
Флуорохинолоните са синтетични антимикробни агенти, съдържащи незаместен или заместен пиперазинов цикъл в позиция 7 на хинолоновото ядро ​​и флуорен атом в позиция 6 (Фиг. 3).
Флуорохинолоните са разделени на три поколения.
Флуорохинолони I поколение (съдържа 1 флуорен атом):
- Ципрофлоксацин (CyproBay, Ciprolet);
- пефлоксацин (абакап, пелокс);
- офлоксацин (tarvid, zanotsid);
- норфлоксацин (номизин, полиция);
- ломефлоксацин (максаквин, ксенаквин).
Флуорохинолони II поколение (съдържащи 2 флуорни атома):
- Левофлоксацин (таваник);
- Спарфлоксацин (Sparflo).
Флуорохинолони III поколение (съдържащи 3 флуорни атома):
- моксифлоксацин (авелокс);
- гатифлоксацин;
- хемифлоксацин;
- надифлоксацин.

Сред известните синтетични антимикробни средства, флуорохинолоните имат най-широк спектър на действие и значителна антибактериална активност. Те са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни коки, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Отделни лекарства (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действат върху микобактерията туберкулоза (може да се използва в комбинирана терапия за лекарствено-резистентна туберкулоза). Спирохети, листерии и повечето анаероби не са чувствителни към флуорохинолони. Флуорохинолоните действат върху екстра- и интрацелуларно локализирани микроорганизми. Резистентността на микрофлората към флуорохинолоните се развива сравнително бавно.
Антимикробното действие на флуорохинолоните се основава на блокадата на два жизненоважни бактериални клетъчни ензима: ДНК гираза (топоизомераза от тип Н) и топоизомераза / тип Y. За да се разбере биологичната роля на тези ензими, е необходимо да се припомни, че ДНК на прокариотите е двойно-верижна затворена структура на пръстена, свободно разположена в цитоплазмата на клетката (Фиг. 4 - 1). Двете вериги на ДНК молекулата са ковалентно свързани помежду си чрез водородни връзки и плътно опаковани в спирална структура (Фиг. 4 - 2). При определени условия ДНК нишките могат да се отпуснат и да се разделят (Фиг. 4 - 3). Причините за това явление могат да бъдат както физиологични, така и патологични: синтез на РНК молекула върху ДНК матрица, увреждане на екзогенни фактори, радиация, мутации и др. Топоизомеразата се поддържа и възстановява в ДНК структурата. В този случай топоизомераза от тип IV възстановява ковалентното затваряне на ДНК вериги и елиминира дефекти в молекулата (Фиг. 4 - 4). ДНК гиразата е ензим, който също принадлежи към класа на топоизомераза и осигурява суперспирализиране, запазвайки гъсто опакованата спирална структура на ДНК (Фиг. 4 - 5). Например: клетъчният диаметър на Е. coli е 1 nm, докато дължината на неговата ДНК в разширена форма е равна на 1000 nm. Естествено, в клетка, тя е много плътно сгъната.
По този начин, типът на ДНК гираза и топоизомераза IV осигурява процесите, необходими за нормалното функциониране на бактериалната клетка и за поддържане на стабилността на нейните клетъчни структури. Нарушаването на функционирането на тези ензимни системи води до размотаване на ДНК молекулата, която придобива
-451 - „сирене“. При такива условия не може да съществува клетка, активира се апоптоза и тя умира.

Като цяло механизмът на действие на флуорохинолоните може да бъде представен по следния начин (фиг. 5).

Дисоциация на ДНК нишки Нарушаване на суперспирализацията и
ковалентни затварящи нишки
Нарушаване на синтеза на РНК ДНК
X
Бактерицидно действие на клетъчната смърт).

Фиг. 5. Механизмът на действие на флуорохинолоните
Селективността на антимикробното действие на флуорохинолоните се дължи на факта, че няма топоизомераза тип II в клетките на микроорганизма. Все пак, като се има предвид близкият структурен и функционален афинитет на ензимните системи на прокариотни и еукариотни клетки, флуорохинолоните често губят селективността си на действие и увреждат клетките на микроорганизма, причинявайки множество странични ефекти. Най-значимите странични ефекти на флуорохинолоните и механизмите на тяхното развитие са показани в Таблица 1.

Таблица 1
Странични ефекти на флуорохинолони

Име на страничните ефекти

Механизъм на страничните ефекти

Ултравиолетови лъчи (UV) - унищожават флуорохинолоните с образуването на свободни радикали, които увреждат структурата на кожата

Аргротоксичност (нарушено развитие на хрущялна тъкан, куцота)

Свързване на Mg2 + йони, необходими за функционирането на ДНК на хондроцитите (хрущялни клетки)

Взаимодействие с теофилин

Инхибиране на метаболизма на теофилина и повишаване на концентрацията му в кръвта

Източници: Все още няма коментари!

Съвременният ритъм на живота отслабва човешкия имунитет, а причинителите на инфекциозни болести мутират и стават резистентни към основните химични препарати на пеницилиновата класа.

Това се случва поради нерационалното неконтролирано използване и неграмотността на населението по въпроси от медицинско естество.

Откриването на средата на миналия век - флуорохинолони - може успешно да се справи с много опасни заболявания с минимални негативни последици за организма. Шест модерни лекарства дори са включени в списъка на основните.

Пълна картина на ефективността на антибактериалните агенти ще помогне таблицата по-долу. В колоните са изброени всички алтернативни търговски наименования за хинолони.