Аминогликозиди: показания за употреба и наименования на лекарства

Групата аминогликозиди е включена в категорията на антибиотиците, за които лекарите имат богат опит в употребата. Лекарствата имат широк спектър от чувствителни микроорганизми, са ефективни при монотерапия, в комбинация с други антибиотици. Използват се не само за консервативно лечение на вътрешните органи, но и за хирургия, урология, офталмология и отоларингология. В същото време, резистентността на част от бактериите, възможността за странични ефекти определя необходимостта от внимателен подход към избора на лекарства, своевременно откриване на противопоказания, контрол на развитието на нежелани ефекти.

Спектър на антимикробна активност

Характеристика на аминогликозидните препарати е висока активност срещу аеробни бактерии.

Грам-отрицателните ентеробактерии са чувствителни:

  • Е. coli;
  • Протей;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Ефективност се наблюдава и по отношение на неферментиращите грам-отрицателни пръчици: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Повечето стафилококи (грам-положителни коки) също са чувствителни към тези лекарства. Най-клинично значимият ефект е по отношение на златния и епидермалния стафилокок.

В същото време аминогликозидите не действат върху микроорганизмите, които съществуват в аноксични условия (анаероби). Бактериите, които имат способността да проникват вътре в човешките клетки, скривайки се от естествените защитни системи, също са нечувствителни към аминогликозидите. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни към антибиотици. Следователно, тяхната употреба не е подходяща за инфекции, причинени от пневмококи, анаероби (бактероиди, клостридии), легионела, хламидия, салмонела, шигела.

Съвременна систематизация

Наименованието "аминогликозиди" от тази група антибиотици е дадено от присъствието в молекулата на аминозахари, свързани с гликозидни връзки с други структурни елементи.

Има различни подходи за класификация. Най-широко използвани са производствените методи и микробния спектър.

В зависимост от чувствителността и стабилността на бактериалната флора се освобождават 4 рода аминогликозиди.

Класификация на аминогликозидите и списък на лекарствата:

  • 1-во поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-ро поколение: гентамицин;
  • 3-то поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-то поколение: изепамицин.

Посочени са също аминогликозиди спектиномицин. Той е естествен антибиотик, произвеждан от стрептомицетни бактерии.

В допълнение към общия спектър на чувствителни микроби, всяко поколение има свои собствени характеристики. Така микобактерията туберкулоза е чувствителна към лекарства от първо поколение, по-специално стрептомицин и канамицин, а амикацин е ефективен срещу атипични микобактерии. Стрептомицинът е активен срещу причинителите на чумова инфекция, туларемия, бруцелоза, ентерококи. Мономицин има по-ниска активност срещу стафилококи, докато по-активна в присъствието на протозои.

Ако лекарствата от първото поколение са неефективни, когато са изложени на Pus ecumenus, останалите антибиотици са силно активни срещу този микроб.

Третото поколение значително разширява спектъра на антимикробната активност.

Най-ефективен по отношение на:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Е. coli.

Един от най-ефективните лекарства с нисък процент на микробна резистентност на цялата група аминогликозиди е амикацин.

Амикацин е лекарството на избор за спешно лечение, ако е необходимо, докато се получат резултатите от изследванията на спектъра и чувствителността на микробите, които причиняват заболяването.

Изапамицин се отнася до 4-то поколение. Ефективен срещу цитробактер, листерия, аеромонас, нокардия. Може да се използва не само при лечение на аеробни инфекции, но и в анаеробни, микроаерофилни (с необходимост от малко количество кислород в средата) флора.

Характеристика на спектиномицина е неговата висока клинична ефикасност по отношение на причинителя на гонорея. Дори гонококите, които са устойчиви на традиционно използваните пеницилини, са чувствителни към този антибиотик. Използва се също за алергии към други антибактериални средства.

По произход лекарствата се разделят на естествени и полусинтетични. Като първи представител на тази група (стрептомицин) и неомицин, канамицин, тобрамицин се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби). Гентамицин - микромоноспори на гъби. Чрез химично превръщане на тези антибактериални средства се получават полусинтетични антибиотици: амикацин, нетилмицин, изопамицин.

Механизми за формиране на клинична ефикасност

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици. Повлиявайки върху чувствителните микроорганизми, лекарствата напълно ги лишават от тяхната жизнеспособност. Механизмът на действие се дължи на нарушен протеинов синтез върху бактериални рибозоми.

Ефектът от лечението с аминогликозиди се определя от:

  • спектър на чувствителни патогени;
  • характеристики на тъканното разпределение и елиминиране от човешкото тяло;
  • пост-антибиотичен ефект;
  • Синергия с други антибиотици;
  • образувана от резистентност на микроорганизми.

Антибактериалното действие на лекарствата в тази група е още по-значимо, колкото по-високо е съдържанието на лекарството в кръвния серум.

Пост-антибиотичният феномен повишава тяхната ефективност: размножаването на бактериите се наблюдава само известно време след прекратяване на контакта с лекарството. Това спомага за намаляване на терапевтичните дози.

Положителна характеристика на тези средства е повишаване на ефекта от лечението, когато пеницилин и цефалоспорин се използват заедно с антибиотици в сравнение с употребата на всяко лекарство поотделно. Това явление се нарича синергизъм и в този случай се наблюдава по отношение на редица аеробни микроби - грам-отрицателни и грам-положителни.

За дълъг период на употреба на антибиотици от групата на аминогликозидите (от 40-те години на миналия век) значителен брой микроорганизми са формирали резистентност (резистентност) към тях, които могат да бъдат развити и естествени. Съществуващите при анаеробни условия бактерии имат естествена резистентност. Тяхната вътреклетъчна транспортна система не е в състояние да достави лекарствената молекула към целта.

Механизми за формиране на придобита резистентност:

  • ефекта на микробните ензими върху молекулата на антибиотика, като го променя и лишава от антимикробна активност;
  • намаляване на пропускливостта на клетъчната стена за лекарствената молекула;
  • промяна в мутацията на структурата на протеиновата мишена на рибозомата, върху която действа антибиотикът.

Понастоящем, микроорганизмите са станали резистентни към повечето аминогликозиди от 1-во и 2-ро поколение. В същото време за лекарствата от други поколения е характерно много по-ниско съпротивление, което ги прави по-предпочитани за употреба.

Обхват на клиничното приложение

Приложението е показано за тежки системни инфекции. Най-често се предписва в комбинация с бета-лактами (цефалоспорини, гликопептиди), анти-анаеробни агенти (линкозамиди).

Основни указания за употреба:

  • сепсис, включително на фона на неутропения;
  • инфекциозен ендокардит;
  • остеомиелит;
  • усложнени инфекции на коремната кухина и малък таз (перитонит, абсцеси);
  • вътреболнична пневмония, включително свързана с вентилатор;
  • инфекции на отделителната система, усложнени от гнойни образувания (перинефрит, карбункул и апостоматоза на бъбреците, пиелонефрит);
  • менингит (посттравматичен, постоперативен);
  • гнойни процеси на фона на неутропения.

Тази група антибиотици се използва и при лечението на инфекциозни заболявания.

Най-ефективното е използването на:

  • стрептомицин (при чума, туларемия, бруцелоза, туберкулоза);
  • гентамицин (за туларемия);
  • канамицин (за туберкулоза).

Използват се различни начини на приложение на аминогликозидни антибиотици, в зависимост от локализацията на мястото на инфекцията и характеристиките на патогена: интрамускулно, интравенозно, в таблетки. Прилагането на лекарството в лимфната система е много по-рядко използвано и ендотрахеално поради тесния терапевтичен прозорец.

Преди екстензивни операции на дебелото черво е необходимо да се унищожат местните патогени колкото е възможно повече. За да направите това, се прилагат таблетки неомицин, канамицин, често в комбинация с макролиди (еритромицин).

Възможно е да се използва в офталмологията за локално лечение на бактериални лезии на конюнктивата на окото, склерата и роговицата. Използват се специални лекарствени форми - капки за уши и мехлеми. Като правило, едновременно с хормонално противовъзпалително лекарство. Например, гентамицин с бетаметазон.

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен прозорец, т.е. интервала между минималното лечение и концентрацията, предизвикваща страничните ефекти.

Списъкът на основните правила за използването на аминогликозиди:

  • дозата се изчислява въз основа на телесното тегло, възрастта на пациента, бъбречната функция;
  • начинът на приложение зависи от локализацията на патологичния фокус;
  • стриктно се спазва начинът на приложение на лекарството;
  • постоянно наблюдение на концентрацията на антибиотика в кръвта;
  • нивото на креатинина се контролира веднъж на всеки 3-5 дни;
  • Изследване на слуха се провежда преди (ако е възможно) и след (необходимо) лечение.

Аминогликозидите се прилагат в кратки курсове. Средно 7-10 дни. Ако е необходимо, лекарствата се прилагат по-дълго време (до 14 дни). Въпреки това, трябва да се помни, че при продължителна употреба на наркотици са по-вероятни странични ефекти.

Нежелани ефекти

Аминогликозидите са високо ефективни, както и доста токсични антибиотици. Не винаги е възможно да се прилагат дори в присъствието на чувствителен микроорганизъм.

  • алергични реакции, когато се използват в миналото;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • увреждане на слуховия и вестибуларния апарат;
  • увреждане на нервните окончания на възпалителна природа (неврит) и мускулна тъкан (миастения);
  • бременност по всяко време;
  • период на кърмене.

При бременност употребата е възможна единствено по здравословни причини. Когато кърменето лекарства могат да повлияят на чревната микрофлора на бебето и да имат токсичен ефект върху растежа на тялото.

Аминогликозидните лекарства имат редица неблагоприятни ефекти:

  • токсичен ефект върху органа на слуха и вестибуларния апарат;
  • отрицателни ефекти върху бъбречната тъкан, влошаване на процеса на филтриране на урината;
  • разрушаване на нервната система;
  • алергични реакции.

Токсичните ефекти са по-изразени при деца и възрастни хора. Гентамицин не се препоръчва за деца на възраст под 14 години. Според специални показания и с повишено внимание е възможно да се използва при новородени, недоносени бебета. При тези деца функционалната активност на бъбреците е намалена, което води до рязко увеличаване на токсичността на лекарствата.

Също така е вероятно да имат нежелани ефекти при пациенти в напреднала възраст. При тези пациенти, дори и при запазена бъбречна функция, е възможен токсичен ефект върху ушите. Необходимо е да се коригира дозата, в зависимост от възрастта на пациента.

Характеристики на ефектите на лекарствата върху УНГ органи

Най-силно изразеният отрицателен ефект на аминогликозидите върху УНТ органи по време на системна употреба. Ототоксичността драстично нараства при предишната патология на ухото. Въпреки това, на фона на пълното здраве, може да се развият и необратими промени.

Като локална терапия се използват аминогликозиди за заболявания на горните дихателни пътища. Липсата на значителна абсорбция намалява вероятността от токсични ефекти. Нанесете ушна маз, спрейове за местна употреба. Препаратите съдържат само аминогликозид (фрамицетин) или в комбинация с други лекарства. Лекарството Sofradex се състои от фрамицетин, грамицидин (полипептиден антибиотик), хормонално лекарство дексаметазон.

Списък на показанията за локално приложение на аминогликозидни препарати: t

  • остър назофарингит;
  • хроничен ринит;
  • заболявания на параназалните синуси;
  • външен отит

Също така е възможно да се използва в хирургична отоларингология за предотвратяване на бактериални усложнения след операции.

Ототоксичността на аминогликозидите се определя от способността им да се натрупват във флуидите на вътрешното ухо.

Поражението на космените клетки (основните рецепторни структури на органа на слуха и баланса), до пълното им унищожаване, води до постепенно развитие на пълна глухота. Изслушването е загубено завинаги.

Активността на вестибуларния апарат също е нарушена. Появява се замаяност, координацията на движенията се влошава, намалява стабилността на походката. Амикацин е най-малко токсичен, когато се използва парентерално, неомицинът е най-токсичен.

По този начин аминогликозидите имат възможност за широко приложение в съвременната клинична медицина. Въпреки това, тяхната безопасност се определя от цялостно изследване на пациента, от избора на адекватен режим и от начина на приемане на лекарството. Възможността за използване на аминогликозиди при лечението на заболявания на горните дихателни пътища трябва да се решава индивидуално от лекаря във всеки случай, въз основа на цялостен анализ на естеството и естеството на болестта, възрастта, състоянието на слуховите органи и баланса на организма като цяло.

Аминогликозидите това, което е

Основната клинична значимост на аминогликозидите е при лечението на вътреболнични инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Стрептомицин и канамицин се използват за лечение на туберкулоза. Неомицинът като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътрешно и външно.

Аминогликозидите имат потенциална нефротоксичност, ототоксичност и могат да причинят невромускулна блокада. Въпреки това, отчитането на рисковите фактори, еднократна инжекция на цялата дневна доза, кратките курсове на лечение и TLM могат да намалят степента на проявление на HP.

Механизъм на действие

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушаване на протеиновия синтез чрез рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозидите зависи от тяхната максимална (пикова) концентрация в кръвния серум. При комбиниране с пеницилини или цефалоспорини се наблюдава синергизъм по отношение на някои грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Спектър на активност

Генеминогликозидите II и III поколение се характеризират с дозо-зависима бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae (Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Acinetobacter spp.). Аминогликозидите са активни срещу стафилококи, различни от MRSA. Стрептомицин и канамицин действат върху M. tuberculosis, докато амикацинът е по-активен срещу M. avium и други атипични микобактерии. Стрептомицин и гентамицин действат върху ентерококи. Стрептомицинът е активен срещу патогени на чумата, туларемия, бруцелоза.

Аминогликозидите са неактивни срещу S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. И др.). Освен това, резистентността на S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia към аминогликозиди може да бъде използвана при идентифицирането на тези микроорганизми.

Въпреки че in vitro аминогликозидите са активни срещу хемофил, шигела, салмонела, легионела, не е установена клинична ефикасност при лечение на инфекции, причинени от тези патогени.

Фармакокинетика

При поглъщане аминогликозидите практически не се абсорбират, така че се използват парентерално (с изключение на неомицин). След инжектиране на i / m абсорбира се бързо и напълно. Пиковите концентрации се развиват 30 минути след края на интравенозната инфузия и 0,5-1,5 часа след интрамускулното приложение.

Концентрациите на пиковите аминогликозиди варират при различните пациенти, в зависимост от обема на разпределение. Обемът на разпределение, от своя страна, зависи от телесното тегло, обема на течността и мастната тъкан, състоянието на пациента. Например, при пациенти с големи изгаряния, асцит, разпределението на аминогликозидите се увеличава. Напротив, намалява с дехидратация или мускулна дистрофия.

Аминогликозидите се разпределят в екстрацелуларната течност, включително серум, абсцес ексудат, асцитни, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности. Може да създава високи концентрации в органи с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикалното вещество). Ниски концентрации се наблюдават в храчки, бронхиални секрети, жлъчка, кърма. Аминогликозидите слабо преминават през ВВВ. При възпаление на менингите проницаемостта леко нараства. Новородените в CSF постигат по-високи концентрации от възрастните.

Аминогликозидите не се метаболизират, отделят се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация в непроменена форма, създавайки високи концентрации в урината. Степента на екскреция зависи от възрастта, бъбречната функция и съпътстващите заболявания на пациента. При пациенти с висока температура, тя може да се увеличи, като намаляването на бъбречната функция се забавя значително. При по-възрастните хора, в резултат на намаляване на гломерулната филтрация, екскрецията може също да се забави. Времето на полуживот на всички аминогликозиди при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при деца - 2,5-4 часа При бъбречна недостатъчност, полуживотът може да се увеличи до 70 часа или повече.

Нежелани реакции

Бъбреци: Нефротоксичният ефект може да се прояви чрез повишена жажда, значително увеличаване или намаляване на количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация и повишаване нивото на креатинина в кръвния серум. Рискови фактори: изходна бъбречна дисфункция, по-напреднала възраст, високи дози, продължителни курсове на лечение, едновременна употреба на други нефротоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, бримкови диуретици, циклоспорин). Контролни мерки: повтарящи се клинични анализи на урината, определяне на серумния креатинин и изчисляване на гломерулната филтрация на всеки 3 дни (ако този показател намалява с 50%, аминогликозидът трябва да бъде отменен).

Ототоксичност: загуба на слуха, шум, звънене или усещане за задух в ушите. Рискови фактори: напреднала възраст, първоначално нарушение на слуха, големи дози, продължителни курсове на лечение, едновременно използване на други ототоксични лекарства. Превантивни мерки: контрол на слуховата функция, включително аудиометрия.

Вестибутоксичност: лоша координация на движенията, замаяност. Рискови фактори: напреднала възраст, изходни вестибуларни нарушения, високи дози, дългосрочно лечение. Превантивни мерки: контрол на функцията на вестибуларния апарат, включително специални тестове.

Невромускулна блокада: респираторна депресия до пълна парализа на дихателните мускули. Рискови фактори: първоначални неврологични заболявания (паркинсонизъм, миастения), едновременна употреба на мускулни релаксанти, нарушена бъбречна функция. Помощ: в / във въвеждането на калциев хлорид или антихолинестеразни лекарства.

Нервна система: главоболие, обща слабост, сънливост, потрепване на мускулите, парестезии, конвулсии; когато се използва стрептомицин, може да настъпи усещане за изгаряне, изтръпване или парестезия в областта на лицето и устата.

Алергичните реакции (обрив и др.) Са редки.

Рядко се наблюдават локални реакции (флебит с интрамускулно / въвеждащо).

свидетелство

Емпирична терапия (в повечето случаи се предписва в комбинация с β-лактами, гликопептиди или анти-анаеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

Посттравматичен и постоперативен менингит.

Аминогликозиди: списък на лекарствата

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнали много рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като "Пеницилин", "Гентамицин", "Амикацин". И до днес в интензивното отделение и хирургичните отделения най-популярни остават лекарствата от аминогликозидната серия.

Кратко описание на групата

Аминогликозиди - лекарства (ще разгледаме списъка на лекарствата по-долу), различаващи се в полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бързо и мощно бактерицидно действие върху организма.

Тези антибиотици се използват широко, както бе споменато по-горе, в хирургичната практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многото предимства, които аминогликозидите притежават.

Ефектът на лекарствата върху тялото е различен с тези положителни точки:

  • висока антибактериална активност;
  • липсата на болезнена реакция (когато се инжектира);
  • рядко срещани алергии;
  • способността за унищожаване на бактерии за размножаване;
  • повишен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
  • висока активност в борбата срещу опасните инфекции.

Обаче, заедно с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има недостатъци.

Минусите на аминогликозидите са:

  • ниска активност на лекарствата в отсъствието на кислород или в кисела среда;
  • слабо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, гръбначно-мозъчна течност, храчка);
  • появата на много странични ефекти.

Класификация на лекарствата

Има няколко класификации.

Така, като се има предвид последователността на въвеждане в медицинската практика на аминогликозидите, се разграничават следните поколения:

  1. Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
  2. Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
  3. Тази група включва полусинтетични лекарства като Амикацин, Изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите са класифицирани донякъде по различен начин.

Генерациите на лекарства са следните:

1. Група 1 включва следните лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства могат да се борят с причинителите на туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, те са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството Гентамицин. Отличава се с голяма антибактериална активност.

3. По-напреднали лекарства. Те притежават висока антибактериална активност. Прилага се срещу аминогликозиди от трето поколение (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, а именно третото поколение). Списъкът на лекарствата е както следва:

4. Четвъртата група включва лекарството "изепамицин". Отличава се с допълнителната способност за ефективно справяне с цитобактериите, аеромоните, нокардиамите.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията и метода на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е както следва:

  1. Лекарства за системни ефекти, прилагани в тялото парентерално (чрез инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, настъпващи в тежки форми, предизвикани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно при употребата на препаратите Стрептомицин, Гентомицин в терапията. За микобактериоза, лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин помагат.
  2. Препарати, които се използват изключително вътре със специални указания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
  3. Медикаменти за местна употреба. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в отоларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарства "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Показания за назначаване

Употребата на аминогликозиди е подходяща за унищожаване на различни аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

  • болнични инфекции с различна локализация;
  • гнойни следоперативни усложнения;
  • интраабдоминални инфекции;
  • сепсис;
  • инфекциозен ендокардит;
  • тежък пиелонефрит;
  • инфектирани изгаряния;
  • бактериален гноен менингит;
  • туберкулоза;
  • опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
  • септичен артрит, предизвикан от грам-отрицателни бактерии;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • очни заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
  • оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;
  • протозойни инфекции.

Странични ефекти

За съжаление, по време на лечението с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предпише аминогликозиден пациент.

Възможни са странични ефекти:

  1. Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звънене, шум. Често те показват задръстване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Такива реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или при назначаване на високи дози.
  2. Нефротоксичност. Пациентът има силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличава или намалява), нивото на креатинина в кръвта се повишава, гломерулната филтрация намалява. Такива симптоми са характерни за хора, страдащи от бъбречна дисфункция.
  3. Невромускулна блокада. Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция.
  4. Вестибуларни нарушения. Те проявяват липса на координация, замаяност. Много често тези странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва стрептомицин.
  5. Неврологични нарушения. Може да има парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите предизвикват алергични прояви, като кожни обриви.

Противопоказания

Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при следните патологии или състояния:

  • индивидуална свръхчувствителност;
  • нарушение на бъбречната екскреторна функция;
  • увреждане на слуха;
  • развитие на тежки неутропенични реакции;
  • вестибуларни нарушения;
  • миастения, ботулизъм, паркинсонизъм;
  • потиснато дишане, ступор.

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът има отрицателна реакция към всяко лекарство в тази група.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

"Амикацин"

Лекарството има изразено бактериостатично, бактерицидно и противотуберкулозно действие върху човешкото тяло. Той показва висока активност в борбата с много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така свидетелства за лекарството "Amikacin" инструкции за употреба. Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството не може да се абсорбира през храносмилателния тракт. Затова се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се извършват два пъти дневно.

Когато препоръчва употребата на лекарството "Амикацин" инструкции за употреба? Инжекциите са показани за целите на следните заболявания:

  • пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
  • инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
  • заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • кожни патологии (язви, изгаряния, залежавания, инфектирани рани);
  • остеомиелит;
  • менингит, сепсис;
  • туберкулозна инфекция.

Често този инструмент се използва за усложнения, предизвикани от операцията.

Допуска се употребата на лекарства в педиатричната практика. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни на живота, това лекарство може да бъде предписано.

Дозите се определят единствено от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и теглото на тялото му.

Инструкцията дава такива препоръки:

  1. На 1 кг тегло на пациента (както при възрастни, така и при деца) трябва да бъдат 5 мг лекарства. С тази схема се поставя повторно инжектиране след 8 часа.
  2. Ако се вземат 7,5 mg от лекарството за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа.
  3. Обърнете внимание на това как Амикацин препоръчва използването на инструкциите за употреба при новородени. За току-що родени деца, дозата се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 мг. Интервалът между инжекциите е 18 часа.
  4. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с / на входа) или 7-10 дни (с инжекциите / m).

"Нетилмицин"

Това лекарство в неговите антимикробни ефекти, подобно на "Амикацин". В същото време, има случаи, когато нетилмицин показва висока ефективност по отношение на тези микроорганизми, в които гореописаното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както е посочено от лекарството "Netilmicin" инструкции за употреба, лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено единствено за парентерално приложение.

"Netilmicin" инструкции за употреба препоръчва предписване:

  • със септицемия, бактериемия,
  • за лечение на предполагаема инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
  • с инфекции на дихателната система, урогенитален тракт, кожа, сухожилия, остеомиелит;
  • новородени при сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
  • с рана, предоперативна и интраперитонеална инфекции;
  • при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
  • с инфекциозни заболявания на храносмилателния тракт.

Препоръчителната доза се определя само от лекар. Тя може да варира от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозата, състоянието на пациента и неговата възраст се препоръчват 1-2 инжекции през деня.

"Пеницилин"

Това лекарство е един от основните антибиотици в групата. Той има активност срещу различни микроорганизми.

Чувствителен към пеницилин:

  • стрептококи;
  • гонококи;
  • менингококи;
  • пневмококи;
  • патогени на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
  • някои щамове стафилококи, протеа.

Лекарите казват, че най-ефективните ефекти върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация на пеницилин в кръвта.

Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:

  1. Тези лекарства при лечението на сепсис са силно търсени. Те се препоръчват за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
  2. Лекарството Пеницилин се предписва на пациенти, които са претърпели операция за предотвратяване на усложнения.
  3. Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
  4. Терапията с пеницилин се предписва на пациенти, страдащи от възпаления на ушите и очите.
  5. Лекарството се използва за лечение на фокална и кръстосана пневмония, холангит, холецистит и септичен ендокардит.
  6. За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
  7. Лекарството се използва за новородени и бебета, които са диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично-токсично заболяване.
  8. Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвта. Но след 3-4 часа лекарства в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва инжекциите да се повтарят на всеки 3-4 часа.

Лекарство "Гентамицин"

Приготвя се под формата на мехлем, разтвор за инжекции и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва вредно въздействие върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Лекарството "гентамицин" (таблетки или разтвор), влизащи в организма, разрушава инфекциозните агенти на клетъчно ниво. Както всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това, такива бактерии губят способността си да се възпроизвеждат допълнително и не могат да се разпространяват в цялото тяло.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:

  • менингит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • гонорея;
  • остеомиелит;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • ендометрит;
  • емпиема;
  • бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста популярно в медицината. Тя позволява на пациентите да лекуват сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, включващи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Затова не се лекувайте самостоятелно. Довери на здравните специалисти!

Mylor

Лечение на студ и грип

  • у дома
  • Всички
  • Аминогликозидите това, което е

Аминогликозидите това, което е

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнали много рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като "Пеницилин", "Гентамицин", "Амикацин". И до днес в интензивното отделение и хирургичните отделения най-популярни остават лекарствата от аминогликозидната серия.

Аминогликозиди - лекарства (ще разгледаме списъка на лекарствата по-долу), различаващи се в полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бързо и мощно бактерицидно действие върху организма.

Лекарството има широк спектър на действие. Тяхната антимикробна активност е изразена спрямо грам-отрицателните бактерии, но е значително намалена в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. Аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства води до отлично бактерицидно действие поради способността за необратимо инхибиране на протеиновия синтез в чувствителните микроорганизми на ниво рибозоми. Лекарствата са активни срещу размножаване, както и клетки, които са в латентно състояние. Степента на активност на антибиотиците напълно зависи от концентрацията им в серума на пациента.

Групата аминогликозиди се използва днес доста ограничена. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Най-често засегнатите от такива лекарства са бъбреците и органите на слуха.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникването им в живата клетка. По този начин, аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Тези антибиотици се използват широко, както бе споменато по-горе, в хирургичната практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многото предимства, които аминогликозидите притежават.

Ефектът на лекарствата върху тялото е различен с тези положителни точки:

  • висока антибактериална активност;
  • липсата на болезнена реакция (когато се инжектира);
  • рядко срещани алергии;
  • способността за унищожаване на бактерии за размножаване;
  • повишен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
  • висока активност в борбата срещу опасните инфекции.

Обаче, заедно с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има недостатъци.

Минусите на аминогликозидите са:

  • ниска активност на лекарствата в отсъствието на кислород или в кисела среда;
  • слабо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, гръбначно-мозъчна течност, храчка);
  • появата на много странични ефекти.

Има няколко класификации.

Така, като се има предвид последователността на въвеждане в медицинската практика на аминогликозидите, се разграничават следните поколения:

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите са класифицирани донякъде по различен начин.

Генерациите на лекарства са следните:

1. Група 1 включва следните лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства могат да се борят с причинителите на туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, те са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството Гентамицин. Отличава се с голяма антибактериална активност.

3. По-напреднали лекарства. Те притежават висока антибактериална активност. Прилага се срещу аминогликозиди от трето поколение (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, а именно третото поколение). Списъкът на лекарствата е както следва:

4. Четвъртата група включва лекарството "изепамицин". Отличава се с допълнителната способност за ефективно справяне с цитобактериите, аеромоните, нокардиамите.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията и метода на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е както следва:

  1. Лекарства за системни ефекти, прилагани в тялото парентерално (чрез инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, настъпващи в тежки форми, предизвикани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно при употребата на препаратите Стрептомицин, Гентомицин в терапията. За микобактериоза, лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин помагат.
  2. Препарати, които се използват изключително вътре със специални указания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
  3. Медикаменти за местна употреба. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в отоларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарства "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Употребата на аминогликозиди е подходяща за унищожаване на различни аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

  • болнични инфекции с различна локализация;
  • гнойни следоперативни усложнения;
  • интраабдоминални инфекции;
  • сепсис;
  • инфекциозен ендокардит;
  • тежък пиелонефрит;
  • инфектирани изгаряния;
  • бактериален гноен менингит;
  • туберкулоза;
  • опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
  • септичен артрит, предизвикан от грам-отрицателни бактерии;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • очни заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
  • оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;
  • протозойни инфекции.

За съжаление, по време на лечението с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предпише аминогликозиден пациент.

Възможни са странични ефекти:

  1. Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звънене, шум. Често те показват задръстване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Такива реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или при назначаване на високи дози.
  2. Нефротоксичност. Пациентът има силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличава или намалява), нивото на креатинина в кръвта се повишава, гломерулната филтрация намалява. Такива симптоми са характерни за хора, страдащи от бъбречна дисфункция.
  3. Невромускулна блокада. Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция.
  4. Вестибуларни нарушения. Те проявяват липса на координация, замаяност. Много често тези странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва стрептомицин.
  5. Неврологични нарушения. Може да има парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите предизвикват алергични прояви, като кожни обриви.

Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при следните патологии или състояния:

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът има отрицателна реакция към всяко лекарство в тази група.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

Лекарството има изразено бактериостатично, бактерицидно и противотуберкулозно действие върху човешкото тяло. Той показва висока активност в борбата с много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така свидетелства за лекарството "Amikacin" инструкции за употреба. Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството не може да се абсорбира през храносмилателния тракт. Затова се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се извършват два пъти дневно.

Когато препоръчва употребата на лекарството "Амикацин" инструкции за употреба? Инжекциите са показани за целите на следните заболявания:

  • пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
  • инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
  • заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • кожни патологии (язви, изгаряния, залежавания, инфектирани рани);
  • остеомиелит;
  • менингит, сепсис;
  • туберкулозна инфекция.

Често този инструмент се използва за усложнения, предизвикани от операцията.

Допуска се употребата на лекарства в педиатричната практика. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни на живота, това лекарство може да бъде предписано.

Дозите се определят единствено от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и теглото на тялото му.

Инструкцията дава такива препоръки:

  1. На 1 кг тегло на пациента (както при възрастни, така и при деца) трябва да бъдат 5 мг лекарства. С тази схема се поставя повторно инжектиране след 8 часа.
  2. Ако се вземат 7,5 mg от лекарството за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа.
  3. Обърнете внимание на това как Амикацин препоръчва използването на инструкциите за употреба при новородени. За току-що родени деца, дозата се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 мг. Интервалът между инжекциите е 18 часа.
  4. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с / на входа) или 7-10 дни (с инжекциите / m).

Това лекарство в неговите антимикробни ефекти, подобно на "Амикацин". В същото време, има случаи, когато нетилмицин показва висока ефективност по отношение на тези микроорганизми, в които гореописаното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както е посочено от лекарството "Netilmicin" инструкции за употреба, лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено единствено за парентерално приложение.

"Netilmicin" инструкции за употреба препоръчва предписване:

  • със септицемия, бактериемия,
  • за лечение на предполагаема инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
  • с инфекции на дихателната система, урогенитален тракт, кожа, сухожилия, остеомиелит;
  • новородени при сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
  • с рана, предоперативна и интраперитонеална инфекции;
  • при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
  • с инфекциозни заболявания на храносмилателния тракт.

Препоръчителната доза се определя само от лекар. Тя може да варира от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозата, състоянието на пациента и неговата възраст се препоръчват 1-2 инжекции през деня.

Това лекарство е един от основните антибиотици в групата. Той има активност срещу различни микроорганизми.

Чувствителен към пеницилин:

  • стрептококи;
  • гонококи;
  • менингококи;
  • пневмококи;
  • патогени на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
  • някои щамове стафилококи, протеа.

Лекарите казват, че най-ефективните ефекти върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация на пеницилин в кръвта.

Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:

  1. Тези лекарства при лечението на сепсис са силно търсени. Те се препоръчват за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
  2. Лекарството Пеницилин се предписва на пациенти, които са претърпели операция за предотвратяване на усложнения.
  3. Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
  4. Терапията с пеницилин се предписва на пациенти, страдащи от възпаления на ушите и очите.
  5. Лекарството се използва за лечение на фокална и кръстосана пневмония, холангит, холецистит и септичен ендокардит.
  6. За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
  7. Лекарството се използва за новородени и бебета, които са диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично-токсично заболяване.
  8. Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвта. Но след 3-4 часа лекарства в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва инжекциите да се повтарят на всеки 3-4 часа.

Приготвя се под формата на мехлем, разтвор за инжекции и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва вредно въздействие върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Лекарството "гентамицин" (таблетки или разтвор), влизащи в организма, разрушава инфекциозните агенти на клетъчно ниво. Както всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това, такива бактерии губят способността си да се възпроизвеждат допълнително и не могат да се разпространяват в цялото тяло.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:

  • менингит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • гонорея;
  • остеомиелит;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • ендометрит;
  • емпиема;
  • бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста популярно в медицината. Тя позволява на пациентите да лекуват сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, включващи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Затова не се лекувайте самостоятелно. Довери на здравните специалисти!

Аминогликозиди - група от органични вещества, които са често срещани в химическата структура на присъствието на амино захарна молекула, свързана с гликозидна връзка с аминоцикличен пръстен. Много аминогликозиди са антибиотици. По химична структура, спектиномицинът, аминоциклитолов антибиотик, също е близо до аминогликозидите. Основното клинично значение на аминогликозидите е тяхната активност срещу аеробни грам-отрицателни бактерии.

Аминогликозидите образуват необратими ковалентни връзки с протеините на 30S субединицата на бактериалните рибозоми и разрушават биосинтезата на протеините в рибозомите, причинявайки прекъсване на потока от генетична информация в клетката. Гентамицинът може също да повлияе на синтеза на протеини, като нарушава функциите на 50S субединицата на рибозомата.

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици, т.е. чувствителните към тях микроорганизми се убиват директно (за разлика от бактериостатичните антибиотици, които само инхибират размножаването на микроорганизми и имунитетът на организма на гостоприемника трябва да се справя с тяхното унищожаване). Следователно, аминогликозидите показват бърз ефект при повечето тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, и тяхната клинична ефикасност е много по-малко зависима от имунитета на пациента, отколкото ефикасността на бактериостатиците. Това прави аминогликозидите един от лекарствата на избор при тежки инфекции, съчетани с дълбока депресия на имунитета, по-специално с фебрилна неутропения.

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, независимо от фазата на размножаване на микроорганизмите, включително микроорганизмите, които са в фазата на покой, за разлика от бета-лактамните антибиотици, които са бактерицидни, предимно върху репродуктивни микроорганизми. Следователно, терапевтичната ефикасност на аминогликозидите, за разлика от бета-лактамите, не намалява при едновременното прилагане на бактериостатични активни антибиотици.

Действието на аминогликозидите изисква аеробни условия (присъствие на кислород) както вътре в бактериалната целева клетка, така и в тъканите на инфекциозния фокус. Следователно, аминогликозидите не действат върху анаеробни микроорганизми и не са достатъчно ефективни в лошо снабдени, хипоксемични или некротични (мъртви) тъкани, в кухини и кухини на абсцеси.

Бактерицидната активност на аминогликозидите също силно зависи от рН на средата: те са много по-малко ефективни в кисела или неутрална среда, отколкото в слабо алкална (при рН около 7,5 или малко по-висока). Поради тази причина ефективността на аминогликозидите при инфекции на бъбреците и пикочните пътища се увеличава с алкализирането на урината и намалява с киселинната си реакция. Ефективността на аминогликозидите при сепсис (бактериемия), фебрилна неутропения също се увеличава с едновременна корекция на метаболитната ацидоза. При абсцеси и пневмония ефективността на аминогликозидите е недостатъчна, тъй като рН в абсцесната кухина и в заразената белодробна тъкан обикновено е кисела (6.4-6.5). Активността на аминогликозидите също се намалява в присъствието на двувалентни катиони, по-специално калциеви и магнезиеви йони. Следователно, аминогликозидите не са достатъчно ефективни при остеомиелит (тъй като костната тъкан е богата на калций) и в калцирани фокуси (калцификация).

Протеините и ДНК фрагментите от тъканните остатъци, които се образуват по време на наторяване и разрушаване на тъканите, също намаляват ефективността на аминогликозидите, тъй като аминогликозидите са лекарства, които се свързват силно с протеините.

Аминогликозидите не проникват в клетките на животинските организми, затова не действат върху вътреклетъчни патогени, дори в случаите, когато патогенът се култивира in vitro, той е чувствителен към аминогликозиди. По-специално, аминогликозидите са неефективни срещу Shigella, Salmonella.

Различават се четири поколения аминогликозиди:

Исторически, първият аминогликозид е стрептомицин, изолиран през 1944 г. от Streptomyces griseus actinomycete. Той е и един от първите известни антибиотици като цяло, вторият след пеницилин. През 1957 г. е изолиран канамицин.

В зората на ерата на антибиотичната терапия стрептомицинът, заедно с пеницилин, се използва широко и практически неконтролируемо, включително при банални инфекции, които понастоящем не се разглеждат като показания за прилагане на аминогликозидни антибиотици. Това допринесе за увеличаване на резистентността на патогените на баналните инфекции към стрептомицина и появата на частична кръстосана резистентност към други аминогликозиди.

Впоследствие стрептомицин, дължащ се на висока ототоксичност и нефротоксичност, както и поради бързото развитие на резистентност на повечето от общите патогени към него, започва да се използва почти изключително като част от комбинирани схеми на специфична химиотерапия на туберкулоза, както и някои редки инфекции, които сега са почти елиминирани като чума, и канамицин за дълго време става основен аминогликозид, използван в други клинични ситуации.

Понастоящем основните, най-често използвани, аминогликозидни антибиотици са II поколение лекарства, по-специално гентамицин. Честотата на предписване на канамицин е намаляла значително поради факта, че има по-висока ото- и нефротоксичност в сравнение с второто поколение лекарства, както и поради увеличаващата се резистентност на патогените към канамицин.

Амикацинът Аминогликозид III поколение понастоящем се счита за резервно лекарство, което е нежелателно да се предписва широко и често, за да се предотврати разпространението на резистентност на патогените към него. Резистентността на патогените към амикацин все още не е широко разпространена. Кръстосана резистентност с други аминогликозиди е непълна и често патогените, резистентни към аминогликозидите от второ поколение, остават чувствителни към амикацин. Характерно е също, че резистентността на патогените към амикацин нараства по-бавно, отколкото на лекарства от второ поколение. Резистентността на патогените към лекарства от второ поколение, по-специално гентамицин, също се развива по-бавно, отколкото до лекарства от първо поколение канамицин и стрептомицин.

Всички аминогликозиди обикновено се абсорбират слабо в чревния лумен и действат само локално. Това ви позволява да ги използвате вътре, без нежелани прояви на системна токсичност за дезинфекция на червата преди планираната операция върху червата и коремните органи, за лечение на остри чревни инфекции, причинени от неинвазивни (т.е. непроникващи извън червата) чувствителни патогени, както и за намаляване продуциране на амоняк от чревни бактерии при остра и хронична чернодробна недостатъчност, чернодробна кома (хепаргия). Основният аминогликозид за перорално приложение е неомицин.

Аминогликозидите могат да се абсорбират чрез локално приложение за напояване с техните разтвори или смазване на огнените повърхности, язви или рани, които ги съдържат. Това може да причини системна токсичност (ото- или нефротоксичност).

Аминогликозидите се абсорбират добре след интрамускулно приложение. Максималната концентрация на аминогликозидния антибиотик в кръвната плазма се достига 30-90 минути след инжектирането / m. Аминогликозидите не се метаболизират в организма. Всички аминогликозиди се екскретират непроменени от бъбреците. При нормална бъбречна функция полуживотът на повечето аминогликозиди е около 2 часа, като при бъбречна недостатъчност периодът на полуживот се увеличава значително и може да настъпи кумулация (натрупване) на антибиотика и да се появи нефрото или ототоксичен ефект.

В процеса на екскреция с бъбреците се създават много високи концентрации на аминогликозиди в урината, 5-10 пъти по-високи от плазмените концентрации и по правило многократно по-високи от минималните бактерицидни концентрации за повечето грам-отрицателни уринарни инфекции. Поради това аминогликозидите са силно активни при инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит).

Много високи концентрации на аминогликозиди се създават в кортикалния слой на бъбреците и в ендолимфата на вътрешното ухо. Това обяснява селективния токсичен ефект на аминогликозидите върху бъбреците и органа на слуха. Именно това свойство прави аминогликозидите предпочитани лекарства за тежък остър бактериален нефрит и остър лабиринтит (възпаление на вътрешното ухо).

Аминогликозидите лесно проникват в извънклетъчните пространства, както и в плевралната, перитонеалната и синовиалната течности. Въпреки това, те не проникват добре в цереброспиналната течност (CSF) и в очната течност, както и в тъканта на простатата. Ето защо, аминогликозидите са неефективни при системно приложение на менингит и енцефалит, офталмит, простатит, дори причинени от чувствителни към тях микроорганизми. При менингит и енцефалит, причинен от чувствителни микроорганизми, може да се практикува ендолимбално приложение на аминогликозиди.

Клиничната ефикасност на аминогликозидите в повечето случаи зависи от тяхната пикова плазмена концентрация, а не от поддържането на постоянна концентрация, затова в повечето клинични ситуации те могат да се прилагат веднъж дневно, цялата дневна доза наведнъж. Това намалява нефротоксичността и терапевтичният ефект не се променя. Въпреки това, при тежки инфекции, като бактериален ендокардит, сепсис, тежка пневмония, този начин на приложение е неприемлив и трябва да се предпочита пред класическия режим, при който стрептомицин, канамицин и амикацин се прилагат 2 пъти дневно, а гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 пъти на ден. В някои случаи, например при тежък сепсис, се препоръчва интравенозна инфузия на аминогликозид около денонощието, като се запазва постоянното му бактерицидно ниво в плазмата.